Zofran Uten Resept

• Farmakologiske egenskaper
• Indikasjoner
• Kontraindikasjoner
• Overdose
• Bivirkninger
• Best før dato
• Lagringsforhold
• Diagnose
• Anbefalte analoger
• Handelsnavn

Sammensetning:

aktiv ingrediens: ondansetron;

1 tablett inneholder ondansetronhydrokloriddihydrat (i form av ondansetron) 4 mg eller 8 mg;

hjelpestoffer: pregelatinisert stivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;

filmdannende belegg: hydroksypropylmetylcellulose, copovidon, polyetylenglykol, triglyserider med middels kjede, polydekstrose, titandioksid (E 171), rød jernoksid (E 172), gul jernoksid (E 172).

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: runde tabletter med bikonveks overflate, filmdrasjert fra gul til brungul om farger.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antiemetika og kvalmestillende midler. Antagonister av 5HT₃ serotoninreseptorer.

ATX-kode A04A A01.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Ondansetron er en potent, svært selektiv_5HT3 (serotonin) reseptorantagonist. Legemidlet forhindrer eller eliminerer kvalme og oppkast forårsaket av cytotoksisk kjemoterapi og/eller strålebehandling, samt postoperativ kvalme og oppkast. Virkningsmekanismen til ondansetron er ikke fullstendig klarlagt. Det er mulig at stoffet blokkerer forekomsten av en gag-refleks, og viser en antagonistisk effekt på 5HT₃ -reseptorer, som er lokalisert i nevroner i både det perifere og sentralnervesystemet. Legemidlet reduserer ikke den psykomotoriske aktiviteten til pasienten og har ikke en beroligende effekt.

Farmakokinetikk.

Etter oral administrering absorberes ondansetron fullstendig ved passiv absorpsjon fra mage-tarmkanalen og gjennomgår primær metabolisme. Omtrent 1,5 timer etter bruk av stoffet når plasmakonsentrasjonen et maksimum. Doser større enn 8 mg øker den systemiske eksponeringen av ondansetron i større grad enn proporsjonalt fordelte doser. Dette kan være et tegn på reduksjon i primær metabolisme ved høye orale doser.

Ondansetron elimineres fra den systemiske sirkulasjonen ved multippel enzymatisk metabolisme, primært i leveren. Mindre enn 5% av legemidlet skilles ut uendret i urinen. Fordelingen av ondansetron når det administreres oralt, intramuskulært eller intravenøst er den samme: halveringstiden er ca. 3 timer (hos eldre pasienter - 5 timer), distribusjonsvolumet når likevektskonsentrasjonen er nådd er nesten 140 liter. Binding til plasmaproteiner - 70-76%. Hos pasienter med moderat nyresvikt (kreatininclearance 15-60 ml / min) reduseres både systemisk clearance og distribusjonsvolumet av ondansetron, noe som resulterer i en liten og klinisk ubetydelig økning i halveringstiden til legemidlet. Farmakokinetikken til ondansetron endres praktisk talt ikke hos pasienter med alvorlig nyresvikt som er på kronisk hemodialyse (studier ble utført mellom hemodialysesesjoner). Hos pasienter med alvorlig kronisk leversvikt reduseres den systemiske clearance av ondansetron markant med en økning i halveringstiden (15-32 timer). Fravær av CYP2D6-enzymet påvirker ikke farmakokinetikken til ondansetron. De farmakokinetiske egenskapene til ondansetron endres ikke ved gjentatt bruk. Biotilgjengeligheten av oral ondansetron og halveringstid er klinisk svakt økt hos eldre pasienter.

Hos kvinner var absorpsjonen av den orale dosen raskere og i større grad, og systemet mange klaring og distribusjonsvolum var mindre.

Biotilgjengeligheten av legemidlet med mat er litt høyere, men syrenøytraliserende midler påvirker ikke biotilgjengeligheten.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Forebygging og behandling av kvalme og oppkast forårsaket av cytotoksisk kjemoterapi eller strålebehandling. Forebygging av kvalme og oppkast i den postoperative perioden.

Kontraindikasjoner

• Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet og andre selektive antagonister av 5HT₃ serotoninreseptorer;
• samtidig bruk med apomorfin;
• alvorlig leverdysfunksjon;
• abdominal kirurgi.

Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner.

Ondansetron akselererer eller hemmer ikke metabolismen av andre legemidler ved samtidig bruk. Spesifikke studier har vist at ondansetron ikke interagerer med etanol , temazepam , furosemid, alfentanil, morfin, lidokain, tiopental eller propofol .

Ondansetron metaboliseres av leverencytokrom P459-enzymsystemet: CYP3A4, CYP2D6 og CYP1A2. På grunn av mangfoldet av enzymer i ondansetronmetabolismen, blir hemming eller reduksjon i aktiviteten til en av dem (for eksempel en genetisk mangel på CYP2D6) normalt kompensert av andre enzymer og vil ikke påvirke den totale clearance. ondansetron eller denne effekten vil være ubetydelig.

Fenytoin , karbamazepin og rifampicin: Ved behandling med potensielle CYP3A4-induktorer (f.eks. fenytoin , karbamazepin og rifampicin ), øker clearance av ondansetron og blodkonsentrasjonen reduseres.

Tramadol: I følge et lite antall kliniske studier kan ondansetron redusere den smertestillende effekten.

Apomorfin: samtidig bruk er kontraindisert, da det har vært tilfeller av alvorlig arteriell hypotensjon og bevissthetstap.

Legemidler som forlenger QT-intervallet: ytterligere forlengelse av QT-intervallet er mulig.

Kardiotoksiske legemidler (f.eks. antracykliner): mulig økt risiko for arytmier.

Serotonergika (f.eks. SSRI og SNRI). Serotonergt syndrom (inkludert endringer i mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære lidelser) er beskrevet etter samtidig bruk av ondansetron og andre serotonerge legemidler, inkl. selektive serotonin-reopptakshemmere (SSRI) og serotonin- og noradrenalin-reopptakshemmere (SNRI) (se avsnittet "Egenskaper ved bruk").

Applikasjonsfunksjoner.

Ondansetron er ikke effektivt for å forhindre kvalme og Zofran Norge oppkast ved reisesyke.

Tilfeller av kryssoverfølsomhet overfor ulike antagonister er beskrevet._5HT3- reseptorer. Derfor, i nærvær av overfølsomhet overfor en av_5HT3 -reseptorantagonistene, kan en lignende reaksjon til andre antagonister være mer uttalt som et resultat av kryssreaksjoner. Hvis det til og med er en mild overfølsomhetsreaksjon på et av 5HT_3- reseptorantagonistmedikamentene, anbefales det ikke å endre det til et annet, gitt muligheten for å forsterke overfølsomhetsreaksjonen.

Ondansetron øker QT-intervallet på en doseavhengig måte. Det har vært rapporter om ventrikkelfladder/flimmer ("torsade de pointes") med ondansetron. Ondansetron bør unngås hos pasienter med medfødt lang QT-syndrom. Ondansetron bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har eller kan utvikle QT-forlengelse, inkludert pasienter med elektrolyttubalanse, kongestiv hjertesvikt, bradyarytmier og pasienter som behandles med andre legemidler som kan forårsake QT-intervallforlengelse eller elektrolyttubalanse. Hypokalemi og hypomagnesemi bør korrigeres før bruk.

Siden ondansetron svekker tarmmotiliteten, er nøye overvåking av pasienter med tegn på subakutt tarmobstruksjon nødvendig ved bruk av legemidlet.

Hos pasienter som gjennomgår adenotonsillær kirurgi kan bruk av ondansetron for å forhindre kvalme og oppkast å maskere forekomsten av blødning. Derfor bør slike pasienter overvåkes nøye etter bruk av ondansetron.

Ondansetron påvirker ikke cytokrom P450-systemet, men bruk av andre legemidler som kan påvirke aktiviteten til disse enzymene kan føre til en endring i clearance og halveringstid for ondansetron.

Barn som får ondansetron sammen med hepatotoksiske kjemoterapimedisiner bør overvåkes nøye for mulig unormal leverfunksjon.

Pasienter med nedsatt karbohydrattoleranse, med sjeldne arvelige sykdommer som galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon, bør ikke ta dette legemidlet, siden tablettene inneholder karbohydrater, inkludert laktose.

Etter samtidig bruk av ondansetron og andre serotonerge legemidler er serotonergt syndrom beskrevet (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon"). Hvis samtidig behandling med ondansetron og andre serotonerge legemidler er klinisk berettiget, anbefales passende overvåking av pasienten.

Bruk under graviditet eller amming.

Kvinner i fertil alder som bruker ondansetron bør vurdere å bruke prevensjon.

Basert på de utførte epidemiologiske studiene, ondanset Zofran pris Ron er mistenkt for å forårsake misdannelser i maxillofacial-regionen når den brukes i første trimester av svangerskapet. I en kohortstudie av 1,8 millioner svangerskap var bruk av ondansetron i første trimester assosiert med økt risiko for orale spalter (3 ytterligere tilfeller per 10 000 kvinner behandlet med ondansetron; justert relativ risiko, 1,24, (95% KI 1,03–1,48)) . De tilgjengelige epidemiologiske studiene av hjertesykdom viser motstridende resultater. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter i forhold til reproduksjonstoksisitet. Ondansetron skal ikke brukes i første trimester av svangerskapet.

I perioden med medikamentell behandling bør amming avbrytes.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

Gitt muligheten for å utvikle bivirkninger fra nervesystemet, anbefales pasienter under behandling å avstå fra å kjøre kjøretøy eller andre mekanismer.

Påføringsmetode og dose.

Legemidlet brukes inne.

Når man utfører cytostatikabehandling, bør doseringsregimet settes individuelt, avhengig av alvorlighetsgraden av brekningsreaksjonen.

Moderat emetogen kjemoterapi og strålebehandling

For voksne , foreskriv internt: i utgangspunktet 8 mg per 1&ndash 2 timer før oppstart av antitumorbehandling, etterfulgt av ytterligere 8 mg 12 timer senere.

For å forhindre sen eller langvarig kvalme og oppkast etter de første 24 timene, fortsett å bruke stoffet med 8 mg hver 12. time i 5 dager.

Ved delvis høydosebestråling av mageregionen, foreskriv 8 mg hver 8. time. Legemidlet bør tas under hele løpet av kjemoterapi og strålebehandling, samt 1-2 dager (om nødvendig - 3-5 dager) etter fullføringen.

Svært emetogen kjemoterapi

For voksne gis ondansetron 24 mg (samtidig med deksametasonfosfat) gjennom munnen 1 til 2 timer før oppstart av kjemoterapi. For forebygging av sen oppkast i de påfølgende dagene - 8 mg 2 ganger daglig under hele kjemoterapiforløpet, samt 5 dager etter fullføringen.

Barn. I denne billig Zofran doseringsformen bør legemidlet ikke brukes til barn under 4 år. Doser for barn beregnes basert på kroppsoverflate eller kroppsvekt. Hvis det er nødvendig å bruke ondansetron i en dose på 2 mg, bør stoffet brukes med riktig dosering eller i en annen doseringsform.

Beregning av dosering etter kroppsoverflate. Umiddelbart før kjemoterapi foreskrives ondansetron (injeksjonsvæske, oppløsning) som en enkelt intravenøs injeksjon i en dose på 5 mg/m ² ; intravenøs dose bør ikke overstige 8 mg. Oral administrering bør begynne etter 12 timer og fortsette i opptil 5 dager. Generell den daglige dosen av ondansetron bør ikke overstige 32 mg.

Beregning av dosering etter kroppsvekt. Umiddelbart før kjemoterapi, gi ondansetron (injeksjon) som en enkelt intravenøs injeksjon i en dose på 0,15 mg/kg; intravenøs dose bør ikke overstige 8 mg. I fremtiden er det mulig å introdusere to intravenøse injeksjoner med intervaller på 4 timer. Den totale daglige dosen av ondansetron bør ikke overstige 32 mg. Oral administrering bør begynne etter 12 timer og fortsette i opptil 5 dager.

Postoperativ kvalme og oppkast

For voksne , foreskriv 16 mg 1 time før start av anestesi.

Maksimal daglig dose av ondansetron er 32 mg, for pasienter med nedsatt leverfunksjon - 8 mg.

Barn med denne indikasjonen anbefales å bruke Ondansetron i form av en injeksjonsvæske.

For alle typer terapi

Eldre pasienter

Det er ikke nødvendig å endre doseringen hos pasienter over 65 år.

Pasienter med nyresvikt /em>

Det er ikke nødvendig å endre doseringsregimet eller administrasjonsmåten for legemidlet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon

Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon er ondansetronclearance betydelig redusert, og serumhalveringstiden økes. Hos slike pasienter bør den maksimale daglige dosen av legemidlet ikke overstige 8 mg.

Pasienter med nedsatt spartein/debrisoquin metabolisme

Halveringstiden til ondansetron endres ikke hos pasienter med nedsatt metabolisme av spartein og debrisokin. Hos slike pasienter, etter gjentatt administrering, er konsentrasjonen av legemidlet den samme som hos pasienter med normal metabolisme. Derfor er det ikke nødvendig å endre doseringsregimet for denne pasientgruppen.

Barn.

Barn under 4 år bør ikke foreskrive stoffet i denne doseringsformen.

Overdose

Symptomer: tåkesyn, obstipasjon, arteriell hypotensjon, vasovagale lidelser med forbigående atrioventrikulær blokade. Ondansetron øker QT-intervallet på en doseavhengig måte. Ved overdosering anbefales EKG-overvåking.

Behandling: medikamentabstinens, symptomatisk og støttende terapi. Bruk av antiemetiske tiltak anbefales ikke på grunn av den antiemetiske effekten av selve stoffet. Det finnes ingen spesifikk motgift.

Bivirkninger

Nervesystem: hodepine, myoklonus, kramper, bevegelsesforstyrrelser (inkludert ekstrapyramidale reaksjoner som okulogerisk krise, dystoniske reaksjoner og dyskinesi uten vedvarende kliniske konsekvenser), gangforstyrrelser, chorea, rastløshet, brennende følelse, tungefremspring, depresjon i sentralnervesystemet, sentralnervesystemet , parestesi; svimmelhet, hovedsakelig under rask intravenøs administrering av legemidlet.

Synsorganer: forbigående synsforstyrrelser (uskarphet i øynene), forbigående blindhet, hovedsakelig ved intravenøs administrering. I de fleste tilfeller forsvinner blindhet innen 20 minutter.

Kardiovaskulært system: brystsmerter og ubehag, smerter i hjerteområdet (med eller uten ST-segmentdepresjon), arytmier, ekstrasystoler, takykardi, inkludert ventrikulær og supraventrikulær takykardi, atrieflimmer, hjertebank, bradykardi, arteriell hypotensjon, arteriell hypertensjon, prolongasjonshypertensjon, QT-intervall (inkludert fladder/flimmer i ventriklene ("torsade de pointes"), en følelse av varme, hetetokter, synkope, EKG-forandringer.

Luftveiene: hikke, hoste.

Fordøyelseskanalen: forstoppelse, diaré, munntørrhet.

Lever og gallesystem: asymptomatisk økning i leverfunksjonstester, leversvikt.

Generelle lidelser: svakhet, tap av bevissthet.

Disse tilfellene observeres Zofran kjøp hovedsakelig hos pasienter som behandles med kjemoterapi medikamenter som inneholder cisplatin.

Annet: feber, hypokalemi.

Best før dato

3 år.

Lagringsforhold

I originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 ^° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

10 tabletter i blisterpakning, 1 blisterpakning.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Offentlig aksjeselskap "Vitenskaps- og produksjonssenter "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Plassering av produsenten og adressen til forretningsstedet