Kjøp Nexium uten resept

• Farmakologiske egenskaper
• Indikasjoner
• Kontraindikasjoner
• Dosering og administrasjon
• Overdose
• Bivirkninger
• Best før dato
• Lagringsforhold
• Diagnose
• Anbefalte analoger
• Handelsnavn

Sammensatt

aktiv ingrediens: esomeprazol;

1 tablett inneholder esomeprazol (i form av esomeprazol magnesium enteriske pellets) 20 mg eller 40 mg;

hjelpestoffer: sfærisk sukker, etylcellulose, magnesiumstearat, povidon, lett magnesiumoksid, metakrylat-kopolymerdispersjon, dietylftalat, talkum, mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, maisstivelse, copovedon, polyetylenglykol 8000, crospovidoid, silkon, hydrokarbondioksyd, vannfri dioksid (E 171), rød jernoksid (E 172), svart blekk OPACODE S-1–1-17823: skjellakk, svart jernoksid (E 172), propylenglykol, ammoniumhydroksid.

Doseringsform

Tab filmbelagte tappehull, enterisk oppløselige.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper:

20 mg tabletter: runde, bikonvekse, rødbrune filmdrasjerte tabletter med inskripsjonen "20" i svart på den ene siden og glatte på den andre siden;

40 mg tabletter: runde, bikonvekse, rødbrune filmdrasjerte tabletter, preget med "40" i svart på den ene siden og glatte på den andre siden.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler for behandling av magesår og gastroøsofageal reflukssykdom. protonpumpehemmere. ATC-kode A02B C05.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol, som reduserer magesyresekresjonen gjennom en spesifikt rettet virkningsmekanisme. Det er en spesifikk hemmer av protonpumpen i parietalcellen. R- og S-isomerer av omeprazol har samme farmakodynamiske aktivitet.

Esomeprazol er en svak base, konsentrert og omdannet til en aktiv form i det svært sure miljøet av sekretoriske tubuli i parietalcellen, hvor det hemmer enzymet H + K + -ATPase - syrepumpen, og også undertrykker basal og stimulert syre sekresjon.

Påvirkning på utskillelsen av magesaft

Etter oral administrering av 20 mg og 40 mg esomeprazol oppstår effekten innen en time. Etter å ha tatt 20 mg ez omeprazol en gang daglig i 5 dager, den gjennomsnittlige maksimale syrefrigjøringen etter stimulering med pentagastrin reduseres med 90% når denne indikatoren bestemmes 6-7 timer etter en dose på dag 5.

Etter 5 dagers inntak av esomeprazol 20 mg og 40 mg oralt, var gastrisk pH høyere enn 4 i gjennomsnitt i henholdsvis 13 og 17 timer, og mer enn 24 timer hos pasienter med symptomatisk refluksøsofagitt. Andelen pasienter hvor pH-nivået i magen var høyere enn 4 i henholdsvis 8, 12 og 16 timer etter å ha tatt 20 mg esomeprazol var 76%, 54% og 24%. De tilsvarende andelene for esomeprazol 40 mg var 97%, 92% og 56%.

Ved å bruke AUC som en proxy for plasmakonsentrasjon, ble hemming av syresekresjon vist å være avhengig av medikamenteksponering.

Terapeutiske effekter av hemming av syresekresjon

Behandling av refluksøsofagitt med esomeprazol 40 mg var vellykket hos ca. 70% av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93% etter 8 ukers behandling.

Bruk av esomeprazol 20 mg 2 ganger daglig i en uke, sammen med passende antibiotika, førte til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos ca. 90% av pasientene. Etter en slik behandling i en uke var det ikke behov for ytterligere monoterapi med antisekretoriske medisiner for å lykkes med å helbrede såret og eliminere symptomene på ukomplisert duodenalsår.

Andre effekter forbundet med hemming av sekresjon av islots

I løpet av bruksperioden for antisekretoriske legemidler øker konsentrasjonen av gastrin i blodplasmaet som svar på en reduksjon i syresekresjon.

En økning i antall ECL-celler kan være assosiert med en økning i nivået av gastrin i blodplasmaet, som ble observert hos noen pasienter med langvarig bruk av esomeprazol.

Det er rapportert om flere tilfeller av økt forekomst av granulære cyster i magen ved langvarig bruk av antisekretoriske legemidler. Disse fenomenene er en billig Nexium fysiologisk konsekvens av langvarig hemming av syresekresjon og er godartede og reversible.

Redusert sekresjon av magesaft som følge av bruk av en hvilken som helst protonpumpehemmer øker antallet bakterier i magen som normalt er tilstede i mage-tarmkanalen. Behandling med protonpumpehemmere kan føre til økt risiko for gastrointestinale infeksjoner som Salmonella eller Campylobacter.

Farmakokinetikk.

Esomeprazol er sur balbile og administreres oralt i et enterisk belegg. Konvertering til R-isomeren in vivo er ubetydelig. Absorpsjon av esomeprazol er rask, med maksimal plasmakonsentrasjon nådd ca. 1 til 2 timer etter en dose. Absolutt biotilgjengelighet er 64% etter en enkeltdose på 40 mg og øker til 89% etter gjentatt administrering 1 gang per dag. 20 mg esomeprazol tilsvarer en verdi på 50% og 68%. Distribusjonsvolumet i helse av like frivillige i likevekt er 0,22 l/kg kroppsvekt. Esomeprazol er 97% bundet til plasmaproteiner.

Å spise bremser og reduserer absorpsjonen av esomeprazol, men dette påvirker ikke utskillelsen av magesyre.

Metabolisme og utskillelse

Esomeprazol metaboliseres fullstendig av cytokrom P450 (CYP)-systemet. Hoveddelen av metabolismen av esomeprazol avhenger av CYP2C19-polymorfen, som er ansvarlig for forekomsten av hydroksy- og desmetylmetabolitter av esomeprazol. Den andre delen avhenger av den andre spesifikke isoformen, CYP3A4, som er ansvarlig for forekomsten av esomeprazolsulfon, hovedmetabolitten i blodplasma.

Parametrene nedenfor gjenspeiler hovedsakelig farmakokinetikken hos personer med et funksjonelt CYP2C19-enzym (omfattende metabolisatorer).

Total plasmaclearance er ca. 17 l/t etter en enkelt dose og ca. 9 l/t etter gjentatt administrering. Plasmaeliminasjonshalveringstiden er ca. 1,3 timer etter en gjentatt dose 1 gang per dag. Farmakokinetikken til esomeprazol ble studert ved doser opptil 40 mg 2 ganger daglig. Området avgrenset av plasmakonsentrasjon-tid-kurven øker ved gjentatt administrering av esomeprazol. Denne økningen er doseavhengig og resulterer i en mer enn doseproporsjonal økning i AUC etter gjentatt administrering. Denne tids- og doseavhengigheten forklares av en reduksjon i first pass metabolisme og systemisk clearance assosiert med hemming av CYP2C19-enzymet av esomeprazol og/eller dets sulfmetabolitt. Esomeprazol elimineres fullstendig fra plasma mellom doser uten en tendens til å samle seg når du tar stoffet en gang daglig.

Hovedmetabolittene til esomeprazol påvirker ikke utskillelsen av magesaft. Omtrent 80% av en oral dose av esomeprazol skilles ut som metabolitter i urinen, andre i avføringen. Mindre enn 1% av det opprinnelige legemiddelstoffet finnes i urinen.

Spesielle pasientgrupper.

Omtrent 2,9±1,5% av pasientgruppen har en mangel på CYP2C19-enzymet (de kalles svake metabolisatorer). Hos disse individene blir metabolismen av henholdsvis esomeprazol hovedsakelig utført av CYP3A4. Etter gjentatt administrering av 40 mg esomeprazol 1 gang per dag, er gjennomsnittsverdien av området med begrenset kurve for avhengighet av plasmakonsentrasjon til tid hos svake metabolisatorer omtrent 100% høyere enn hos individer med normal funksjon av CYP2C19-enzymet (omfattende metabolisatorer). Den gjennomsnittlige maksimale plasmakonsentrasjonen øker med ca. 60%. Disse resultatene har ingen effekt på doseringen av esomeprazol.

Metabolismen av esomeprazol gjennomgår ikke signifikante endringer hos eldre pasienter (71-80 år).

Etter en enkeltdose av esomeprazol 40 mg, var gjennomsnittsarealet avgrenset av plasmakonsentrasjon-tid-kurven 30% høyere hos kvinner enn hos menn. Ingen kjønnsrelatert forskjell ble observert ved gjentakelse oral administrering av stoffet 1 gang per dag. Disse resultatene påvirker ikke doseringen av esomeprazol.

Pasienter med nedsatt lever-/nyrefunksjon

Metabolismen av esomeprazol hos pasienter med mild til moderat leverdysfunksjon kan være svekket. Stoffskiftehastigheten reduseres hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, noe som fører til en økning i området for den begrensede kurven for plasmakonsentrasjon kontra tid med en faktor på 2. Maksimal dose for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er således 20 mg. Esomeprazol og dets metabolitter har ikke en tendens til å samle seg når du tar stoffet en gang daglig.

Ingen studier er utført på pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden nyrene er ansvarlige for utskillelsen av metabolittene til esomeprazol, og ikke hovedforbindelsen, forventes det ikke endringer i metabolisme hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Søknad i pediatri

Barn i alderen 12-18 år: etter gjentatt bruk av 20 mg og 40 mg esomeprazol, var den samlede effekten og tiden for å nå maksimal konsentrasjon av legemidlet i blodplasma den samme som hos voksne.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

voksne

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD):

• behandling av erosiv refluksøsofagitt;
• langtidsbehandling av pasienter med kurert øsofagitt for å forhindre tilbakefall;
• symptomatisk behandling av gastroøsofageal refluks sovesyke (GERD).

I kombinasjon med passende antibakterielle behandlinger for utryddelse av Helicobacter pylori:

• behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori;
• forebygging av tilbakefall av magesår hos pasienter med sår forårsaket av Helicobacter pylori.

Pasienter som trenger langtidsbruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs):

• helbredelse av magesår forårsaket av bruk av NSAIDs;
• forebygging av magesår og duodenalsår forårsaket av bruk av NSAIDs hos risikopasienter.

Langtidsbehandling etter intravenøs bruk av stoffet for å forhindre tilbakefall av blødning fra magesår.

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom.

Barn over 12 år

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD):

• behandling av erosiv refluksøsofagitt;
• langtidsbehandling av pasienter med kurert øsofagitt for å forhindre tilbakefall;
• symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD).

I kombinasjon med antibiotika ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet, substituerte benzimidazoler eller ett eller flere av hjelpestoffene.

Esomeprazol bør ikke brukes samtidig med nelfinavir (se avsnitt "Interaksjoner"). handling med andre legemidler og andre typer interaksjoner").

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Effekter av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler

Proteasehemmere

En interaksjon mellom omeprazol og noen proteasehemmere er observert. Den kliniske betydningen og mekanismene til disse rapporterte interaksjonene er ikke alltid kjent. Forhøyede pH-nivåer i magen under behandling med omeprazol kan endre absorpsjonen av proteasehemmere. En annen mulig interaksjonsmekanisme er undertrykkelse av CYP2C19-aktivitet.

Plasmanivåer av atazanavir og nelfinavir er rapportert å synke ved samtidig bruk med omeprazol, så samtidig bruk anbefales ikke. Ved samtidig bruk av omeprazol (40 mg 1 gang per dag) sammen med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg hos friske frivillige, ble atazanavir-eksponeringen betydelig redusert (AUC, Cmax og Cmin-verdier redusert med ca. 75%). Å øke dosen av atazanavir til 400 mg kompenserte ikke for effekten av omeprazol på atazanavireksponering. Samtidig administrering av omeprazol (20 mg/dag) med atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg hos friske frivillige resulterte i en reduksjon i atazanavireksponering på ca. 30% sammenlignet med eksponering observert med daglig atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg uten omeprazol 20 mg /dag Relatert applikasjon administrering av omeprazol (40 mg/dag) førte til en reduksjon i gjennomsnittsverdiene av AUC, Cmax og Cmin for nelfinavir med 36–39%, og gjennomsnittsverdiene av AUC, Cmax og Cmin for den farmakologisk aktive metabolitten M8 gikk ned med 75–92%. På grunn av likheten mellom farmakodynamiske effekter og farmakokinetiske egenskaper til omeprazol og esomeprazol, anbefales det ikke å bruke esomeprazol samtidig med atazanavir (se avsnittet "Egenskaper ved bruk"); Samtidig bruk av esomeprazol og nelfinavir er kontraindisert (se avsnittet "Kontraindikasjoner").

Ved samtidig behandling med omeprazol (40 mg/dag) ble det rapportert at ved bruk av sakinavir (i kombinasjon med ritonavir), økte plasmanivåene (80-100%). Behandling med omeprazol 20 mg/dag påvirket ikke eksponeringen av daravinar (i kombinasjon med ritonavir) og amprenavir (i kombinasjon med ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg/dag påvirket ikke eksponeringen av amprenavir (med eller uten ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg/dag påvirket ikke eksponeringen av lopinavir (i kombinasjon med ritonavir).

Metotreksat

Hos noen pasienter ble en økning i nivået av metotreksat observert på bakgrunn av samtidig bruk med protonpumpehemmere.

Ved forskrivning av metotreksat i høye doser bør muligheten for midlertidig seponering av esomeprazol vurderes.

Takrolimus

Ved samtidig bruk av esomeprazol ble det rapportert en økning i nivået av takrolimus i blodplasmaet. Bør forfølge ü forbedret overvåking av takrolimuskonsentrasjoner, samt nyrefunksjon (kreatininclearance); om nødvendig, juster dosen av takrolimus.

Legemidler hvis absorpsjon er pH-avhengig

Hemming av magesyre i behandlingen av esomeprazol og andre legemidler fra PPI-gruppen kan redusere eller øke absorpsjonen av legemidler, hvis absorpsjon avhenger av pH i magen. Som med andre legemidler som reduserer surheten i magen, kan absorpsjonen av legemidler som ketokonazol, itrakonazol og erlotinib reduseres, mens absorpsjonen av legemidler som digoksin kan øke under behandling med esomeprazol. Samtidig bruk av omeprazol (20 mg / dag) og digoksin hos friske frivillige økte biotilgjengeligheten av digoksin med 10% (opptil 30% hos to av ti forsøkspersoner). Sjeldne tilfeller av toksisitet forårsaket av digoksin er rapportert. Det bør imidlertid utvises forsiktighet ved forskrivning av høye doser esomeprazol til eldre pasienter. Terapeutisk overvåking av digoksin må styrkes.

Metaboliserte legemidler som involverer CYP2C19

Esomeprazol er en hemmer av CYP2C19, hovedenzymet som metaboliserer esomeprazol. Følgelig, når esomeprazol kombineres med legemidler metabolisert med deltakelse av CYP2C19, slik som diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin, etc., kan plasmakonsentrasjonene av disse legemidlene øke. og kan kreve en dosereduksjon. Dette bør spesielt huskes hvis esomeprazol er foreskrevet for bruk ved behov.

Diazepam

Samtidig bruk av esomeprazol i en dose på 30 mg førte til en reduksjon i clearance av diazepam, et CYP2C19-substrat, med 45%.

Fenytoin

Ved samtidig bruk av esomeprazol i en dose på 40 mg hos Nexium pris pasienter med epilepsi, ble det observert en økning i minimumskonsentrasjonen av fenytoin i blodplasma med 13%. Det anbefales å overvåke nivået av fenytoin i blodplasmaet i begynnelsen av behandlingen med esomeprazol eller i tilfelle seponering.

Vorikonazol

Bruk av omeprazol (40 mg 1 gang per dag) økte Cmax og AUCτ for vorikonazol (CYP2C19-substrat) med henholdsvis 15% og 41%.

Cilostazol

Omeprazol så vel som esomeprazol virker som hemmere av CYP2C19. I en crossover-studie økte bruk av omeprazol i en dose på 40 mg til friske frivillige Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26%, og en av dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.

Cisaprid

Hos friske frivillige, ved samtidig bruk med esomeprazol (40 mg), økte arealet under kurven for plasma cisapridkonsentrasjon versus tid (AUC) med 32%, og halveringstiden (T½) økte med 31%, men en signifikant økning i maksimalt nivå av cisaprid i plasma ble det ikke observert blod. En liten forlengelse av QTc-intervallet observert med cisaprid monoterapi, med samtidig Den nåværende bruken av cisaprid med esomeprazol ble ikke notert (se også avsnittet "Egenskaper ved bruk").

warfarin

I en klinisk studie ble det vist at ved samtidig bruk av esomeprazol i en dose på 40 mg hos pasienter på warfarinbehandling, holdt koagulasjonstiden seg innenfor akseptable grenser. I perioden etter registrering er det imidlertid rapportert flere spesielle tilfeller av en klinisk signifikant økning i INR-indeksen (International Normalized Ratio) ved samtidig bruk av disse legemidlene. Overvåking anbefales ved begynnelsen og etter slutten av kombinert bruk av esomeprazol under behandling med warfarin eller andre kumarinderivater.

Klopidogrel

Farmakokinetiske (PK)/farmakodynamiske (PD) interaksjonsresultater mellom klopidogrel (lastdose 300 mg/vedlikeholdsdose 75 mg/dag) og esomeprazol (oral 40 mg/dag) fra studier på friske frivillige. metabolitt av klopidogrel med et gjennomsnitt på 40% og en reduksjon i den maksimale indeksen for hemming (indusert av ADP) av blodplateaggregering med et gjennomsnitt på 14%.

I en studie med friske frivillige, da klopidogrel ble administrert sammen med esomeprazol og acetylsalisylsyre (ASA) i en fast dosekombinasjon (henholdsvis 20 mg + 81 mg) sammenlignet med klopidogrel alene, var det en reduksjon i eksponering for den aktive metabolitten av klopidogrel prak teoretisk med 40%.

Imidlertid var de maksimale nivåene av hemming av (ADP-indusert) blodplateaggregering hos disse personene like i klopidogrel monoterapigruppen i klopidogrel pluss esomeprazol og ASA gruppen.

I observasjonsstudier og kliniske studier er det innhentet motstridende data om de kliniske aspektene ved PK/PD-interaksjonen til esomeprazol med hensyn til de viktigste kardiovaskulære hendelsene. Som en forsiktighetstiltak bør samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel unngås.

Testede legemidler uten klinisk signifikant interaksjon

Amoxicillin og kinidin

Det ble bemerket at esomeprazol ikke hadde en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til amoksicillin eller kinidin.

Naproxen eller rofecoxib

Under korttidsstudier av samtidig bruk av esomeprazol og naproksen eller rofecoxib ble det ikke observert noen farmakokinetisk interaksjon.

Effekter av andre legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol

Legemidler som hemmer CYP2C19- og/eller CYP3A4-aktivitet

Esomeprazol metaboliseres av CYP2C19 og CYP3A4. Samtidig bruk av esomeprazol og CYP3A4-hemmeren klaritromycin (500 mg to ganger daglig) resulterte i en dobling av eksponeringen (AUC) av esomeprazol. Samtidig bruk av esomeprazol og en kombinert CYP2C19- og CYP3A4-hemmer kan resultere i en mer enn to ganger økning i esomepr-eksponering. azol. CYP2C19- og CYP3A4-hemmeren voriconazol økte AUCτ for omeprazol med 280%. Dosejustering av esomeprazol er vanligvis ikke nødvendig i noen av disse situasjonene. Dosejustering bør imidlertid vurderes for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og dersom langtidsbehandling er indisert.

Legemidler som induserer CYP2C19- og/eller CYP3A4-aktivitet

Legemidler som er kjent for å indusere aktiviteten til CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge enzymer (som rifampicin og johannesurt) kan føre til en reduksjon i plasmanivåer av esomeprazol ved å akselerere metabolismens hastighet.

Pediatrisk populasjon

Interaksjonsstudier er kun utført på voksne.

Applikasjonsfunksjoner

Ved tilstedeværelse av alarmerende symptomer (for eksempel som betydelig spontant vekttap, intermitterende oppkast, dysfagi, oppkast med blod eller melena), samt ved tilstedeværelse eller mistanke om magesår, bør tilstedeværelsen av en ondartet neoplasma utelukkes, siden behandling med esomeprazol kan forbedre symptomene og forsinke diagnosen.

Langvarig bruk av stoffet

Pasienter som tar stoffet i en lang periode (spesielt pasienter som får behandling i mer enn ett år) bør være under regelmessig medisinsk tilsyn.

Behandling "på forespørsel"

Pasienter som tar esomeprase ol "på forespørsel" Nexium Norge bør instrueres om å kontakte legen sin dersom symptomenes karakter endres.

Helicobacter pylori utryddelse

Når esomeprazol forskrives for utryddelse av Helicobacter pylori, bør muligheten for legemiddelinteraksjoner mellom alle komponentene i trippelterapi tas i betraktning. Klaritromycin er en potent hemmer av CYP3A4, derfor bør mulige kontraindikasjoner og interaksjoner mellom klaritromycin og disse legemidlene tas i betraktning ved forskrivning av trippelterapi til pasienter som får andre legemidler metabolisert av CYP3A4 (for eksempel cisaprid).

Gastrointestinale infeksjoner

Bruk av protonpumpehemmere kan øke risikoen for å utvikle gastrointestinale infeksjoner som Salmonella og Campylobacter noe (se avsnittet Farmakodynamikk).

Absorpsjon av vitamin B12

Esomeprazol, som alle legemidler som blokkerer virkningen av saltsyre, kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) på grunn av utviklingen av hypo- eller aklorhydri. Dette bør tas i betraktning ved langtidsbehandling av pasienter med reduserte kroppslagre av vitamin B12 eller pasienter med risikofaktorer for redusert absorpsjon av vitamin B12.

Hypomagnesemi

Alvorlig hypomagnesemi er rapportert hos pasienter behandlet med protonpumpehemmere (PPI) som esomeprazol i minst 3 måneder og i de fleste tilfeller i ett år. kunne Alvorlige manifestasjoner av hypomagnesemi som tretthet, stivkrampe, delirium, kramper, svimmelhet og ventrikulære arytmier kan forekomme, men disse symptomene kan begynne snikende og kan bli oversett. I de fleste tilfeller ble tilstanden til pasienter som opplevde hypomagnesemi bedret etter magnesiumsubstitusjonsbehandling og seponering av PPI-behandling.

For pasienter som forventes å være på langtidsbehandling, eller for pasienter som behandles med PPI i forbindelse med digoksin eller legemidler som kan forårsake hypomagnesemi (f.eks. diuretika), bør helsepersonell vurdere å måle magnesiumnivåer. før oppstart av PPI-behandling og med jevne mellomrom i løpet av terapi.

Risiko for brudd

Protonpumpehemmere, spesielt ved høye doser og ved langtidsbehandling (> 1 år), kan øke risikoen for hofte-, håndledd- og ryggradsbrudd i noen grad, hovedsakelig hos eldre pasienter eller ved tilstedeværelse av andre risikofaktorer. Observasjonsdata tyder på at protonpumpehemmere kan øke den totale risikoen for frakturer med 10–40%. Noen tilfeller av økning i antall brudd kan være assosiert med andre risikofaktorer. Pasienter med risiko for å utvikle osteoporose bør behandles i henhold til gjeldende kliniske retningslinjer og tilstrekkelig vitamin D og kalsium.

Kombinasjon med andre legemidler

Kombinert bruk av esomeprazol og atazanavir anbefales ikke (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon"). Hvis kombinasjonen av atazanavir med en protonpumpehemmer ikke kan unngås, anbefales det å nøye overvåke pasienter på sykehus, og også øke dosen av atazanavir til 400 mg fra 100 mg ritonavir; dosen av esomeprazol 20 mg bør ikke overskrides.

Esomeprazol er en CYP2C19-hemmer. Derfor, i begynnelsen eller under slutten av behandlingen med esomeprazol, bør muligheten for interaksjoner mellom esomeprazol og legemidler som metaboliseres med deltakelse av CYP2C19 tas i betraktning. Det er observert en interaksjon mellom klopidogrel og esomeprazol (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon"). Den kliniske betydningen av denne interaksjonen er fortsatt usikker. Som en forsiktighetstiltak bør samtidig bruk av esomeprazol og klopidogrel unngås.

Når du foreskriver esomeprazol for bruk på "on demand"-basis, på grunn av svingninger i plasmakonsentrasjoner av esomeprazol, bør konsekvensene av interaksjonen av legemidlet med andre legemidler tas i betraktning. Se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner".

Hvis pasienten har en intoleranse for enkelte sukkerarter, ikke konsulter legen din før du tar dette legemidlet.

Påvirkning på laboratorieresultater

På grunn av økningen i nivået av kromogranin A (CgA), er det mulig å påvirke resultatene av laboratorietester for påvisning av nevroendokrine svulster. For å unngå en slik effekt bør behandling med esomeprazol seponeres minst 5 dager før måling av CgA-nivåer (se avsnittet Farmakodynamikk).

Bruk under graviditet eller amming

Svangerskap

Foreløpig er det ikke nok data om bruk av esomeprazol under graviditet. En litt større mengde data fra epidemiologiske studier av bruk av den racemiske blandingen av omeprazol under graviditet indikerer fravær av medfødte misdannelser og føtotoksiske effekter. I studier av esomeprazol hos dyr er det ikke identifisert noen direkte eller indirekte skadelige effekter på embryonal/fosterutvikling. I studier av den racemiske blandingen hos dyr ble det ikke funnet noen direkte eller indirekte effekt på svangerskapsforløp, fødsel og postnatal utvikling. Det bør brukes med forsiktighet hos gravide kvinner.

En moderat mengde data om gravide kvinner (300 - 1000 tilfeller av graviditet) indikerer fravær av misdannelseseffekter eller toksiske effekter av esomeprazol på tilstanden til fosteret / helsen til det nyfødte barnet.

Det viser dyrestudier om fraværet av direkte eller indirekte skadelige effekter av stoffet på reproduktiv funksjon på grunn av dets toksiske effekter.

Amming

Det er ikke kjent om esomeprazol går over i morsmelk hos mennesker. Det er utilstrekkelig informasjon om effekten av eksponering for esomeprazol på nyfødte/spedbarn. Esomeprazol bør ikke brukes mens du ammer.

Fertilitet

Resultatene fra studier av den racemiske blandingen av omeprazol hos dyr indikerer fravær av en effekt av omeprazol på fertiliteten når det administreres oralt.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer

Esomeprazol har minimal effekt på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner. Det er rapportert om slike uønskede reaksjoner som svimmelhet (sjeldent) og tåkesyn (sjelden) (se avsnittet "Bivirkninger"). Hvis slike brudd observeres, bør pasienter ikke kjøre kjøretøy eller arbeide med andre mekanismer.

Dosering og administrasjon

voksne

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

• behandling av erosiv refluksøsofagitt

40 mg en gang daglig i 4 uker.

Pasienter med ubehandlet øsofagitt eller vedvarende symptomer anbefales å bruke stoffet i tillegg i 4 uker.

• langtidsbehandling av pasienter med kurert spiserør gitom for å forhindre gjentakelse:

20 mg 1 gang per dag.

Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

Dosen for pasienter uten øsofagitt er 20 mg én gang daglig. Dersom det etter 4 ukers behandling ikke er oppnådd symptomkontroll, bør pasienten gjennomgå ytterligere undersøkelse. Etter at symptomene forsvinner for videre kontroll, kan bruk av 20 mg 1 gang per dag være tilstrekkelig. Om nødvendig kan du bytte til å ta stoffet i "on demand"-modus, det vil si bruk stoffet med 20 mg 1 gang per dag. Det anbefales ikke å bruke stoffet "på forespørsel" for ytterligere kontroll av symptomer hos pasienter med risiko for å utvikle magesår og duodenalsår som tar NSAIDs.

I kombinasjon med passende antibakterielle legemidler for utryddelse av Helicobacter pylori, samt

• behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori, og
• forebygging av tilbakefall av magesår hos pasienter med sår forårsaket av Helicobacter pylori:

20 mg esomeprazol med 1 g amoxicillin og 500 mg klaritromycin 2 ganger daglig i 7 dager.

Pasienter som trenger langtidsbruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs)

• behandling av magesår forårsaket av bruk av NSAIDs:

den vanlige dosen er 20 mg én gang daglig. Behandlingsvarigheten er 4-8 uker.

• Forebygging sår i mage og tolvfingertarmen, forårsaket av bruk av NSAIDs, hos pasienter med risiko:

20 mg 1 gang per dag.

Langtidsbehandling etter intravenøs bruk av stoffet for å forhindre tilbakefall av blødning fra magesår:

40 mg 1 gang per dag i 4 uker etter IV bruk av legemidlet for å forhindre tilbakefall av blødning fra magesår.

Behandling av Zollinger-Ellison syndrom

Den anbefalte startdosen av esomeprazol er 40 mg to ganger daglig. I fremtiden bør dosen av stoffet justeres individuelt; behandlingen varer så lenge kliniske indikasjoner krever. Basert på tilgjengelige kliniske data kan kontroll av tilstanden hos de fleste pasienter oppnås ved doser på 80-160 mg esomeprazol per dag. Hvis doser overstiger 80 mg/dag, bør dosen deles og påføres 2 ganger daglig.

Pasienter i spesielle grupper

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon trenger ikke dosejustering. På grunn av begrenset erfaring med bruk av legemidlet hos pasienter med alvorlig nyresvikt, bør det utvises forsiktighet ved behandling av slike pasienter (se avsnittet om farmakokinetikk ).

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Pasienter med dysfunksjon Mild til moderat leversykdom krever ikke dosejustering. Maksimal dose av esomeprazol for pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør ikke overstige 20 mg (se avsnittet "Farmakokinetikk").

Eldre pasienter

Dosejustering hos eldre pasienter er ikke nødvendig.

Pediatrisk populasjon

Barn over 12 år

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

• behandling av erosiv refluksøsofagitt:

40 mg en gang daglig i 4 uker.

Pasienter med ubehandlet øsofagitt eller vedvarende symptomer anbefales å bruke stoffet i tillegg i 4 uker.

• langtidsbehandling av pasienter med kurert øsofagitt for å forhindre tilbakefall:

20 mg 1 gang per dag.

Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

Dosen for pasienter uten øsofagitt er 20 mg én gang daglig. Dersom det etter 4 ukers behandling ikke er oppnådd symptomkontroll, bør pasienten gjennomgå ytterligere undersøkelse. Etter lindring av symptomene kan ytterligere kontroll over dem oppnås ved å bruke stoffet i en dose på 20 mg 1 gang per dag.

Behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori

Ved valg av passende kombinasjonsbehandling, offisielle nasjonale, regionale og lokale anbefalinger for bakteriell resistens, behandlingsvarighet ( vanligvis 7 dager, men noen ganger opptil 14 dager) og riktig bruk av antibiotika. Behandling bør utføres under tilsyn av en spesialist.

Tabell 1

Doseringsanbefalinger

Barn under 12 år

Esomeprazol bør ikke brukes til barn under 12 år, da det ikke finnes data om slik bruk.

Påføringsmåte

Tabletten skal svelges hel med væske. Tabletter skal ikke tygges eller knuses.

For pasienter som har problemer med å svelge, kan tablettene også løses opp i et halvt glass stillestående vann. Andre væsker bør ikke brukes, da de kan løse opp det enteriske belegget. Rør til tablettene går i oppløsning, etterpå Suspensjonen skal drikkes umiddelbart eller innen 30 minutter. Fyll glasset halvveis med vann, rør resten og drikk. Ikke tygg eller knus pellets.

For pasienter som ikke kan svelge, bør tablettene løses opp i stillestående vann og administreres gjennom en magesonde. Det er viktig å nøye sjekke egnetheten til den valgte sprøyten og sonden. Instruksjoner for tilberedning og administrering av legemidlet gjennom røret er gitt nedenfor.

Innføringen av stoffet gjennom en magesonde

1. Plasser en tablett i den aktuelle sprøyten og trekk ca. 25 ml vann og ca. 5 ml luft inn i sprøyten. For noen prober kan det være nødvendig å fortynne stoffet i 50 ml vann for å unngå tilstopping av sonden med tablettgranulat.

2. Rist sprøyten umiddelbart i ca. 2 minutter for å løse opp tabletten.

3. Hold sprøyten med spissen opp og sørg for at spissen ikke er tilstoppet.

4. Koble sprøyten til sonden mens du fortsetter å holde sprøyten oppe.

5. Rist sprøyten og snu den opp ned. Injiser umiddelbart 5-10 ml av det oppløste legemidlet i røret. Etter injeksjon, vri sprøyten til forrige posisjon og rist (sprøyten må holdes med spissen opp for å unngå å tette spissen).

6. Snu sprøyten opp ned og injiser ytterligere 5-10 ml medikament inn i sonden. Gjenta denne prosedyren til sprøyten er helt tom.

7. Trekk 25 ml vann og 5 ml luft inn i sprøyten og gjenta trinn 5, om nødvendig, for å skylle l sediment igjen i sprøyten. For noen prober, om nødvendig, trekk 50 ml vann.

Barn

Esomeprazol bør ikke brukes til barn under 12 år, da det ikke finnes data om slik bruk.

Bruk hos barn over 12 år med følgende indikasjoner:

Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)

• behandling av erosiv refluksøsofagitt;
• langtidsbehandling av pasienter med kurert øsofagitt for å forhindre tilbakefall;
• symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom (GERD).

I kombinasjon med antibiotika ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori.

Overdose

Overdosedata er begrenset. Gastrointestinale symptomer og svakhet er beskrevet etter administrering av 280 mg esomeprazol. En enkelt dose esomeprazol 80 mg vil ikke føre til alvorlige bivirkninger. Den spesifikke motgiften er ukjent.

Esomeprazol er sterkt proteinbundet og dialyseres ikke. Som med enhver overdose bør symptomatisk og generell støttende behandling gis.

Bivirkninger

Sammendrag av sikkerhetsprofil

Blant bivirkningene som oftest oppstår under kliniske studier (så vel som ved bruk etter registrering av stoffet), er hodepine, magesmerter, diaré og kvalme notert. I tillegg ca sikkerhetsprofilen til legemidlet er lik for ulike doseringsformer av legemidlet, indikasjoner for behandling, aldersgrupper og pasientpopulasjoner. Ingen doseavhengige bivirkninger ble funnet.

Liste over bivirkninger, laget i form av en tabell

Følgende er bivirkningene av esomeprazol, hvis forekomst ble registrert eller mistenkt under kliniske studier og i perioden etter registrering av legemidlet. Ingen av reaksjonene så ut til å være doseavhengige. Reaksjoner gis i samsvar med hyppigheten av deres forekomst: svært ofte (> 1/10); ofte (fra ≥ 1/100 til < 1/10); sjelden (fra ≥ 1/1000 til < 1/100); sjelden (fra ≥ 1/10000 til < 1/1000); svært sjelden (<1/10000); frekvens ukjent (kan ikke estimeres fra tilgjengelige data).

tabell 2

Best før dato

2 år.

Lagringsforhold

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

7 tabletter i en blisterpakning; 2 blemmer i en kartong.

10 tabletter i blisterpakning, 2 blisterpakninger i kartong.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Plassering av produsenten og adressen til stedet for sin virksomhet

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, Dist. Mehsana Gujarat 382721, Nexium kjøp India.