Valsartan Uten Resept

• Indikasjoner
• Kontraindikasjoner
• Dosering og administrasjon
• Bivirkninger
• Overdose
• Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
• Farmakologiske egenskaper
• Best før dato
• Lagringsforhold
• Diagnose
• Anbefalte analoger
• Handelsnavn

Sammensatt

aktiv ingrediens: valsartan;

1 drasjert tablett inneholder 80 eller 160 mg valsartan;

Hjelpestoffer:

kjerne: laktosemonohydrat, kroskarmellosenatrium, kolloidalt vannfritt silisiumdioksid, magnesiumstearat;

tablettskall 80 mg (Advantia Prime 171996BA01): hypromellose, polyetylenglykol, titandioksid (E 171), rødt jernoksid (E172);

tablettskall 160 mg (Advantia Prime 145010BA01): hypromellose, polyetylenglykol, titandioksid (E 171), rød jernoksid (E172), gul jernoksid (E172), svart jernoksid (E172).

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter.

Farmakoterapeutisk gruppe

Enkle legemidler av angiotensin II-reseptorblokkere. ATC-kode C09C A03.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

AG

Behandling av hypertensjon hos voksne og barn i alderen 6-18 år.

Post-infarkt tilstand

Behandling av klinisk stabile pasienter med symptomatisk hjertesvikt eller asymptomatisk venstre ventrikkel systolisk dysfunksjon etter et nylig (12 timer - 10 dager) hjerteinfarkt.

Hjertefeil

Behandling av symptomatisk hjertesvikt hos voksne pasienter når ACE-hemmere ikke brukes, eller som adjuvant terapi med ACE-hemmere når blokkere ikke brukes   β- adrenerge reseptorer.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller noen av komponentene i legemidlet.

Alvorlig leversvikt, biliær cirrhose og kolestase.

Svangerskapsperiode.

Samtidig bruk av angiotensinreseptorantagonister eller ACE-hemmere med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ).

Dosering og administrasjon

Valsartan tas med eller uten mat, med vann.

AG

Den anbefalte startdosen av valsartan er 80 mg (1 tablett Vanatex 80 mg eller ½ tablett Vanatex 160 mg) én gang daglig. Den antihypertensive effekten oppnås i løpet av de første 2 ukene, og maksimal terapeutisk effekt observeres innen 4 uker.

For pasienter hvis blodtrykk ikke er godt kontrollert, kan den daglige dosen av legemidlet økes til 160 mg, opp til maksimalt 320 mg.

Valsartan kan også tas i kombinasjon med andre antihypertensiva.

Når det brukes under behandlingen, reduserer et vanndrivende legemiddel, som hydroklortiazid, blodtrykket ytterligere hos slike pasienter.

Post-infarkt tilstand

Behandling av klinisk stabile pasienter kan startes så tidlig som 12 timer etter hjerteinfarkt. Etter en startdose på 20 mg 2 ganger daglig, bør dosen av valsartan økes til 40; 80 og 160 mg 2 ganger daglig de neste ukene. Legemidlet Vanatex er ikke foreskrevet for førstegangsbehandling. For å bruke en lavere dose (20 mg), bruk bruke stoffet i en annen doseringsform.

Den maksimale måldosen er 160 mg to ganger daglig. Det anbefales å oppnå en dose på 80 mg 2 ganger daglig i opptil 2 uker etter behandlingsstart og anbefalt maksimal dose på 160 mg 2 ganger daglig i 3 måneder, basert på pasientens toleranse av valsartan under dosen. titreringsperiode . Dersom symptomatisk hypotensjon eller nedsatt nyrefunksjon oppstår, bør dosereduksjon vurderes.

Valsartan kan brukes hos pasienter som får andre legemidler brukt etter hjerteinfarkt, som trombolytika, acetylsalisylsyre, betablokkere , statiner og diuretika. Kombinasjon med ACE-hemmere anbefales ikke.

Ved vurdering av tilstanden til pasienter etter hjerteinfarkt, er det alltid nødvendig å evaluere nyrefunksjonen.

Hjertefeil

Anbefalt startdose av valsartan er 40 mg to ganger daglig. Om.

Dosen bør økes ved titrering til 80 eller 160 mg 2 ganger daglig, det vil si til maksimal, godt tolerert dose, med intervaller på minst 2 uker. Det bør vurderes å redusere dosen av samtidig diuretika. Maksimal daglig dose var 320 mg og ble delt inn i flere doser.

Valsartan kan tas sammen med andre legemidler for å behandle hjertesvikt.

Imidlertid trippelkombinasjonen av en ACE-hemmer, en blokker   β- adrenerge reseptorer og valsartan anbefales ikke.

Ved vurdering av tilstanden til pasienter med hjertesvikt er det alltid nødvendig å inkludere en vurdering av nyrefunksjonen.

Bruk i visse grupper av pasienter

Eldre pasienter. Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Voksne pasienter med CC> 10 ml/min dosejustering er ikke nødvendig. Samtidig bruk av angiotensinreseptorantagonister med aliskiren hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindisert.

Diabetes. Samtidig bruk av angiotensinreseptorantagonister med aliskiren er kontraindisert hos pasienter med diabetes mellitus.

Leversvikt. Angiotensinreseptorantagonister er kontraindisert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, biliær cirrhose og pasienter med kolestase. For pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon uten kolestase, bør dosen av valsartan ikke overstige 80 mg.

AG hos barn. Barn 6 - 18 år. Startdosen er 40 mg 1 gang per dag for barn som veier mindre enn 35 kg og 80 mg 1 gang per dag for barn som veier 35 kg eller mer. Dosejustering er nødvendig basert på blodtrykksindikatorer. De maksimale dosene studert i kliniske studier er vist i tabellen. Doser høyere enn angitt er ikke undersøkt.

Barn under 6.&n bsp; Sikkerhet og effekt av angiotensinreseptorantagonister hos barn i alderen 1 til 6 år er ikke fastslått.

Bruk hos barn 6-18 år med nyresvikt. Bruk av barn med CC <30 ml/min og barn i dialyse er ikke studert, så valsartan anbefales ikke til pasienter i denne gruppen. Barn med kreatininclearance > 30 ml/min dosejustering er ikke nødvendig. Nøye overvåking av nyrefunksjon og serumkaliumnivåer er nødvendig.

Bruk hos barn 6-18 år med leversvikt. Som hos voksne er angiotensinreseptorantagonister kontraindisert hos barn med alvorlig nedsatt leverfunksjon, biliær cirrhose og pasienter med kolestase. Klinisk erfaring med angiotensinreseptorantagonister hos barn med mild til moderat nedsatt leverfunksjon er begrenset. For slike pasienter bør dosen av valsartan ikke overstige 80 mg.

Hjertesvikt og nylig hjerteinfarkt hos barn. Angiotensinreseptorantagonister anbefales ikke for behandling av hjertesvikt eller nylig hjerteinfarkt hos barn på grunn av manglende sikkerhets- og effektdata.

Bivirkninger

I kontrollerte kliniske studier hos voksne pasienter Hos pasienter med hypertensjon tilsvarte frekvensen av bivirkninger når de tok placebo den når de tok valsartan. Det viste seg at hyppigheten av forekomsten av bivirkninger ikke er relatert til dosen eller varigheten av behandlingen, og det er ingen sammenheng med kjønn, alder eller rase til pasienten.

Bivirkninger rapportert i kliniske studier, etter markedsføring og laboratoriestudier er klassifisert i henhold til organsystemklasser. Bivirkninger er klassifisert etter frekvens: svært ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100 til <1/10), sjelden (≥ 1/1000 til <1/100), sjelden (≥ 1/10000 til < 1/1000), svært sjeldne (<1/10000), inkludert individuelle (enkelt) meldinger, ukjent - det er umulig å bruke en av frekvensene ovenfor. Innenfor hver gruppe er bivirkninger presentert i rekkefølge etter avtagende alvorlighetsgrad.

AG

Fra blodet og lymfesystemet: ukjent - en reduksjon i hemoglobin, en reduksjon i hematokrit, nøytropeni, trombocytopeni.

Fra immunsystemet: ukjent - overfølsomhet, inkludert serumsyke.

Fra siden av metabolisme og ernæring: 0000; linjehøyde: 20,8 px background-color: #ffffff;">ukjent - økning i serumkalium, hyponatremi.

På den delen av hørsels- og balanseorganene: sjelden - svimmelhet.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: billig Diovan ukjent - vaskulitt.

Fra luftveiene: sjelden - hoste.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden - magesmerter.

Fra siden av leveren og galleblæren: ukjent - en økning i leverfunksjon, inkludert en økning i nivået av bilirubin i blodserumet.

Fra hud og subkutant vev: ukjent - angioødem, utslett, kløe.

Fra muskel- og skjelettsystemet og bindevev: ukjent - myalgi.

Fra siden av nyrene og urinveiene: ukjent nyresvikt og nedsatt nyrefunksjon, økt serumkreatinin.

Generelle lidelser: sjelden - økt tretthet.

Bivirkninger som ble observert under kliniske studier hos pasienter med hypertensjon, uavhengig av årsakssammenhengen med studiemedisinen: artralgi, asteni, ryggsmerter, diaré, svimmelhet, hodepine, søvnløshet, nedsatt libido, kvalme, ødem, faryngitt, rhinitt, bihulebetennelse , øvre luftveisinfeksjoner, virusinfeksjoner.

Barn.

AG

Unntatt Det var ingen signifikante forskjeller i type, frekvens og alvorlighetsgrad av bivirkninger mellom sikkerhetsprofilen for barn i alderen 6-18 år og sikkerhetsprofilen for voksne i forhold til individuelle forstyrrelser i fordøyelseskanalen (magesmerter, kvalme, oppkast) og svimmelhet. Nevrokognitiv og utviklingsmessig vurdering av barn i alderen 6-16 år avdekket ingen klinisk signifikant samlet negativ effekt etter behandling med valsartan i opptil 1 år.

I løpet av studien ble det registrert to dødelige tilfeller og separate tilfeller av en uttalt økning i levertransaminaser. Disse tilfellene er observert i en populasjon med betydelige komorbiditeter. En årsakssammenheng med valsartan er ikke identifisert. I en annen studie var det ingen signifikant økning i levertransaminaser eller dødsfall under behandling med valsartan.

Hyperkalemi ble oftere observert hos barn i alderen 6–18 år med alvorlige kroniske nyresykdommer.

Sikkerhetsprofilen observert i kontrollerte kliniske studier hos voksne pasienter etter hjerteinfarkt og/eller hjertesvikt er forskjellig fra den generelle sikkerhetsprofilen observert hos hypertensive pasienter. Dette kan gjelde pasienter med en underliggende sykdom. Bivirkninger som er observert hos voksne pasienter etter hjerteinfarkt og/eller hjerteinfarkt oh insuffisiens oppført nedenfor.

Etter hjerteinfarkt og/eller hjertesvikt

Fra blodet og lymfesystemet: ukjent - trombocytopeni.

Fra immunsystemet: ukjent - overfølsomhet, inkludert serumsyke.

Fra siden av metabolisme og ernæring: sjelden - hyperkalemi; ukjent - økte serumkaliumnivåer, hyponatremi.

Fra nervesystemet: ofte - svimmelhet, postural svimmelhet; sjelden - besvimelse, hodepine.

På den delen av hørsels- og balanseorganet: sjelden - svimmelhet.

Fra siden av hjertet: sjelden - hjertesvikt.

Fra vaskulærsystemet: ofte - arteriell hypotensjon, ortostatisk hypotensjon; ukjent - vaskulitt.

På den delen av luftveiene, bryst og mediastinum: sjelden - hoste.

Fra fordøyelsessystemet: sjelden - kvalme, diaré.

Fra siden av leveren og galleveiene: ukjent - økt leverfunksjon, økt aktivitet av leverenzymer, økt serumbilirubinkonsentrasjon.

Fra huden og subkutant vev: sjelden - angioødem; ukjent: utslett, kløe.

Fra muskel- og skjelettsystemet og bindende vev: ukjent - myalgi.

Fra siden av nyrene og urinveiene: ofte - nyresvikt og nedsatt nyrefunksjon; sjelden akutt nyresvikt, økt serumkreatinin; ukjent - økning i blod urea nitrogen.

Generelle lidelser: sjelden - asteni, tretthet.

Overdose

På grunn av en overdose av valsartan kan det utvikles alvorlig arteriell hypotensjon, som kan føre til bevissthetsdepresjon, vaskulær kollaps og/eller sjokk. Terapeutiske tiltak avhenger av tidspunktet for innleggelse, typen og alvorlighetsgraden av symptomene, stabilisering av blodsirkulasjonen er avgjørende. Hvis arteriell hypotensjon oppstår, bør pasienten ligge i ryggleie, og BCC bør også korrigeres.

Det er usannsynlig at valsartan kan fjernes fra kroppen ved hemodialyse.

Applikasjonsfunksjoner

Bruk under graviditet og amming.

Bruk av angiotensin II-reseptorantagonister er kontraindisert under hele svangerskapet.

Epidemiologiske data angående risiko for teratogene effekter på grunn av bruk av ACE-hemmere i første trimester av svangerskapet er ikke overbevisende, men en liten økning i risiko kan ikke utelukkes. Siden det ikke finnes kontrollerte epidemiologiske data om risiko ved bruk av angiotensin II-reseptorantagonister, er risikoen for ter en atogen effekt kan eksistere for denne klassen medikamenter. Med mindre fortsatt behandling anses nødvendig; Hos pasienter som planlegger graviditet, bør en alternativ antihypertensiv behandling med en etablert sikkerhetsprofil for bruk under graviditet foreskrives. Hvis graviditet blir diagnostisert, bør behandling med angiotensin II-reseptorantagonister avbrytes umiddelbart, og om nødvendig bør alternativ behandling startes.

Bruk av angiotensin II-reseptorantagonister under II og III trimester av svangerskapet kan indusere føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydroamnion, forsinket ossifikasjon av hodeskallebenene) og neonatal toksisitet (nyresvikt, arteriell hypotensjon, hyperkalemi). Hvis en angiotensin II-reseptorantagonist ble brukt i løpet av andre trimester av svangerskapet , anbefales en ultralydsskanning for å sjekke nyrefunksjonen og tilstanden til hodeskallebenene. Nyfødte hvis mødre har brukt angiotensin II-reseptorantagonister bør undersøkes for utvikling av arterielle og hypotensjon. Det er ikke kjent om valsartan går over i morsmelk. Derfor anbefales ikke bruk av stoffet hos kvinner under amming.

Fertilitet

Valsartan i doser på opptil 200 mg/kg/dag forårsaket ikke uønskede effekter på reproduksjonsfunksjonen hos rotter. Denne dosen opp til 200 mg/kg/dag er 6 ganger den maksimale anbefalte humane dosen i form av mg/m ² (beregninger ble gjort for oral administrering av en dose på 320 mg/dag for en pasient som veier 60 kg).

Barn.

Valsartan brukes til å behandle hypertensjon hos barn i alderen 6 til 18 år. Sikkerhet og effekt av angiotensin II- reseptorantagonister hos barn i alderen 1 til 6 år er ikke fastslått. Legemidlet anbefales ikke for behandling av hjertesvikt eller postinfarkt hos barn på grunn av mangel på data om sikkerhet og effekt.

Hyperkalemi

Samtidig bruk av kaliumtilskudd, kaliumsparende diuretika, salterstatninger som inneholder kalium eller andre legemidler som kan øke kaliumnivået (heparin osv.) anbefales ikke. Om nødvendig, bruk av stoffet, bør du overvåke nivået av kalium.

Brudd på funksjoner og nyrer. Det er ingen data om sikkerheten til legemidlet hos pasienter med kreatininclearance <10 ml/min og hos pasienter som gjennomgår dialyse, så valsartan bør administreres med forsiktighet til slike pasientkategorier. Voksne pasienter med kreatininclearance > 10 ml/min dosejustering er ikke nødvendig.

Samtidig bruk av angiotensinreseptorantagonister eller ACE-hemmere Diovan kjøp med aliskiren hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindisert.

Nedsatt leverfunksjon. Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon uten kolestase, bør valsartan brukes med forsiktighet.

Pasienter med natriummangel i kroppen og/eller bcc. Hos pasienter med en alvorlig grad av natrium- og/eller BCC-mangel i kroppen, for eksempel de som brukte diuretika i høye doser, er i sjeldne tilfeller symptomatisk arteriell hypotensjon mulig i begynnelsen av valsartanbehandling. Derfor, før du starter behandling med valsartan, er det nødvendig å korrigere innholdet av natrium og/eller BCC i kroppen, for eksempel ved å redusere dosen av vanndrivende middel.

Stenose av nyrearterien. B fff; "> Sikkerheten til angiotensin II-reseptorantagonister hos pasienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose av en enkelt nyre er ikke fastslått. Korttidsbruk av valsartan hos 12 pasienter med vasorenal hypertensjon, som er sekundært til unilateral nyrearteriestenose , forårsaker ingen signifikante endringer i hemodynamiske nyreparametre, plasmakreatinin eller blodurea-nitrogen Siden andre legemidler som påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) kan øke blodurea og serumkreatinin hos pasienter med uni- eller bilateral nyrearterie stenoseovervåking av nyrefunksjonen anbefales som et sikkerhetsmiddel.

Nyretransplantasjon. Det finnes ingen data på sikkerheten til valsartan hos pasienter som nylig har gjennomgått en nyretransplantasjon.

Primær hyperaldosteronisme. Pasienter med primær hyperaldosteronisme bør ikke bruke valsartan fordi de ikke har et aktivert renin-angiotensin-system.

Stenose av aorta- og mitralklaffene, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Som med andre vasodilatorer, bruk med ekstrem forsiktighet hos pasienter med aorta- eller mitralklaffstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.

Svangerskap. Bruk av angiotensin II-reseptorantagonister er kontraindisert under graviditet. Hvis fortsatt behandling anses nødvendig, bør pasienter som planlegger graviditet gis alternativ antihypertensiv behandling med en etablert sikkerhetsprofil for bruk under graviditet. Hvis graviditet oppdages under behandlingen, bør behandlingen avbrytes umiddelbart, og om nødvendig bør alternativ behandling startes.

Nylig hjerteinfarkt.

Kombinasjonen av kaptopril og valsartan avslørte ingen ytterligere klinisk effekt, men risikoen for bivirkninger økte sammenlignet med risikoen for behandling alene med noen av disse legemidlene. Derfor anbefales ikke kombinasjonen av valsartan med en ACE-hemmer. Forsiktighet bør utvises ved bruk hos pasienter etter hjerteinfarkt. Evaluering av pasienter etter hjerteinfarkt bør alltid inkludere en vurdering av nyrefunksjonen. Bruk av valsartan hos pasienter etter hjerteinfarkt fører ofte til en viss reduksjon i blodtrykket, men vanligvis er det ikke nødvendig å stoppe behandlingen på grunn av pågående symptomatisk hypotensjon, forutsatt at instruksjonene for dosering av legemidlet følges.

Hjertefeil. Hos pasienter med hjertesvikt, bruk av en trippel kombinasjon av ACE-hemmere (blokker størrelse: 16px; font-variant-ligaturer: normal; background-color: #ffffff;"> β-adrenerge reseptorer og valsartan) viste ingen klinisk effekt. Og denne kombinasjonen kan øke risikoen for bivirkninger, så det anbefales ikke. Vurdering av helsetilstanden til pasienter med hjertesvikt bør alltid inkludere en vurdering av funksjonstilstanden nyrer.

Bruk av angiotensinreseptorantagonister hos pasienter med hjertesvikt fører ofte til en reduksjon i blodtrykket, men seponering av behandlingen på grunn av tilstedeværelsen av symptomatisk hypotensjon er vanligvis ikke nødvendig, forutsatt at doseringsinstruksjonene for legemidlet følges.

Hos pasienter der nyrefunksjonen kan være avhengig av aktiviteten til renin-angiotensin-systemet (for eksempel hos pasienter med alvorlig kongestiv hjertesvikt), kan behandling med ACE-hemmere være ledsaget av oliguri og/eller progressiv azotemi, akutt nyresvikt ( sjelden) og/eller være dødelig. Siden Diovan pris valsartan er en angiotensin II-antagonist, kan det ikke utelukkes at bruk av legemidlet kan være assosiert med nedsatt nyrefunksjon.

Angioødem i historien. Ved bruk av valsartan er angioødem rapportert hos pasienter, inkludert hevelse i strupehodet og glottis, som fører til luftveisobstruksjon og/eller hevelse i ansikt, lepper, svelg og/eller tunge; hos noen av disse pasientene oppsto utviklingen av angioødem tidligere ved bruk og andre legemidler, inkludert ACE-hemmere. Utvikling av angioødem krever umiddelbar seponering av Vanatex, og valsartan bør ikke tilordnes på nytt.

Andre tilstander under stimulering av renin-angiotensin-systemet (tabletter 320 mg). Hos pasienter hvis nyrefunksjon avhenger av aktiviteten til renin-angiotensin-systemet (for eksempel hos pasienter med alvorlig kongestiv hjertesvikt), kan behandling med ACE-hemmere være ledsaget av oliguri og/eller progressiv azotemi, akutt nyresvikt (sjelden) og / eller være dødelig. Siden valsartan er en angiotensin II-antagonist, kan det ikke utelukkes at bruk av valsartan kan være assosiert med nedsatt nyrefunksjon.

Dobbel blokade av RAAS. Samtidig bruk av legemidler fra angiotensin II-reseptorantagonistgruppen, inkludert valsartoan, med andre legemidler som virker på RAAS, er assosiert med økt forekomst av arteriell hypotensjon, hyperkalemi og endringer i nyrefunksjon sammenlignet med monoterapi. Overvåking av blodtrykk, nyrefunksjon og elektrolytter anbefales hos pasienter som får valsartan og andre legemidler som påvirker RAAS.

Barn.

Nedsatt nyrefunksjon.

Bruk av barn med kreatininclearance <30 ml/min og barn som gjennomgår dialyse er ikke studert, så valsartan anbefales ikke til slike pasienter. Barn med kreatininclearance > 30 ml/min dosejustering er ikke nødvendig. Bør være forsiktig overvåke nyrefunksjon og serumkaliumnivåer under behandling med valsartan. Dette gjelder når valsartan brukes i nærvær av andre tilstander (feber, dehydrering) som sannsynligvis vil svekke nyrefunksjonen.

Samtidig bruk av angiotensinreseptorantagonister eller ACE-hemmere med aliskiren hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindisert.

Nedsatt leverfunksjon. Som for voksne er valsartan kontraindisert hos barn med alvorlig nedsatt leverfunksjon, biliær cirrhose og pasienter med kolestase. Det er begrenset klinisk erfaring med valsartan hos barn med mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Dosen av valsartan bør ikke overstige 80 mg hos slike pasienter.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller arbeider med andre mekanismer.

Studier av effekten på evnen til å kjøre kjøretøy er ikke utført. Når du kjører kjøretøy eller arbeider med andre mekanismer, bør det tas i betraktning at når du bruker stoffet Vanatex, så vel som når du tar andre antihypertensiva, kan det oppstå svimmelhet eller svakhet.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Dobbel blokade av renin-angiotensin-systemet med gruppe A-medisiner RA, ACE-hemmere eller aliskiren.

Forsiktighet bør utvises ved bruk av legemidler fra angiotensin II-reseptorantagonistgruppen sammen med andre legemidler som blokkerer RAAS, slik som legemidler fra ACE-hemmergruppen eller aliskiren. Samtidig bruk av angiotensinreseptorantagonister, inkludert valsartan, eller ACE-hemmere med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtrasjonshastighet (GFR) <60 ml/min/1,73 m ² ) er kontraindisert.

Samtidig bruk anbefales ikke

Litium.

Ved samtidig bruk av ACE-hemmere og litium ble det observert en reversibel økning i konsentrasjonen av litium i blodplasma og toksisitet . På grunn av manglende erfaring med samtidig bruk av valsartan og litium, anbefales ikke denne kombinasjonen. Hvis kombinasjonen viser seg nødvendig, anbefales nøye overvåking av serumlitiumnivåer.

Kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatninger som inneholder kalium og andre stoffer som kan øke kaliumnivået

Du bør være forsiktig og overvåke nivået av kalium i blodserumet om nødvendig, i kombinasjon med valsartan, midler som påvirker nivået av kalium.

olor: #ffffff;"> Forsiktighet kreves ved bruk

NSAIDs, inkludert selektive COX-2-hemmere, acetylsalisylsyre > 3 g / dag og ikke-selektive NSAIDs. Ved samtidig bruk av angiotensin II-antagonister med NSAIDs er en reduksjon i den antihypertensive effekten mulig. I tillegg kan samtidig bruk av angiotensin II-antagonister og NSAIDs føre til nedsatt nyrefunksjon og økning i serumkalium. Derfor anbefales overvåking av nyrefunksjonen under behandling, samt overvåking av tilstrekkelig hydrering av pasienten.

Diovan Norge Transportører. I følge resultatene fra in vitro- studier er valsartan et substrat for leveropptakstransportøren OATP1B1/OATP1B3 og leverutskillelsestransportøren MRP2. Den kliniske betydningen av disse dataene er ukjent. Samtidig bruk av hemmere av opptakstransportøren (f.eks. rifampicin, ciklosporin) eller utskillelsestransporter (f.eks. ritonavir) kan øke den systemiske eksponeringen av valsartan. Passende forholdsregler bør tas ved start eller slutt av samtidig bruk av disse legemidlene.

Annen

Klinisk signifikant legemiddelinteraksjon   valsartan har ikke blitt observert med følgende midler: cimetidin, warfarin, furosemid, digoc synom, atenolol, indometacin, hydroklortiazid, amlodipin, glibenklamid.

Barn. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk hos barn og ungdom med hypertensjon av valsartan og andre legemidler som demper renin-angiotensin-aldosteronsystemet, noe som kan øke kaliumnivået i blodserumet. Det er nødvendig å nøye overvåke nyrefunksjon og serumkaliumnivåer.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Valsartan er en oralt aktiv, potent og spesifikk angiotensin II (Ang II) reseptorantagonist. Det virker selektivt på AT_1- subtypereseptorene som er ansvarlige for de kjente effektene av angiotensin II. Forhøyede plasmanivåer av angiotensin II etter blokkering av AT _1- reseptorer av valsartan kan stimulere en ublokkert AT_2- reseptor_som motvirker effekten av AT₁ - reseptor. Valsartan viser ingen partiell agonistaktivitet med hensyn til AT_1- reseptoren , men har en mye større (omtrent 20 000 ganger) affinitet for AT_1- reseptoren_enn for AT_2- reseptoren.

Det er ikke kjent om valsartan binder eller blokkerer andre hormonreseptorer eller ionekanaler som spiller en viktig rolle i kardiovaskulær regulering.

Valsartan hemmer ikke ACE (også kjent som kinase II), som omdanner angiotensin I til angiotensin II og ødelegger bradykinin. Siden det ikke er noen effekt på ACE og potensering av bradykinin eller protein, er det usannsynlig at angiotensin II-antagonister er assosiert med hoste.

AG. Bruk av valsartan hos pasienter med hypertensjon fører til en reduksjon i blodtrykket uten å påvirke pulsen.

Hos de fleste pasienter, etter å ha tatt en enkelt oral dose, begynner hypotensive handlinger noteres innen 2 timer, og maksimal reduksjon i blodtrykk oppnås etter 4-6 timer.Den hypotensive effekten vedvarer i 24 timer etter inntak av stoffet. Ved gjentatt administrering av stoffet vedvarer den hypotensive effekten i 2 uker, og maksimal effekt oppnås innen 4 uker og vedvarer med langtidsbehandling. Ved en kombinasjon av legemidlet med hydroklortiazid oppnås en betydelig ytterligere reduksjon i blodtrykket.

Plutselig seponering av legemidlet er ikke ledsaget av utvikling av et abstinenssyndrom.

Nylig hjerteinfarkt. Resultatene av studien viste effektiviteten til valsartan, så vel som kaptopril, for å redusere total dødelighet etter hjerteinfarkt. Valsartan var effektivt for å redusere kardiovaskulær dødelighet, redusere antall sykehusinnleggelser hos pasienter med hjertesvikt og tilbakevendende hjerteinfarkt. Sikkerhetsprofilen til valsartan, som ble funnet hos pasienter etter hjerteinfarkt, skiller seg ikke fra den generelle sikkerhetsprofilen som ble observert hos pasienter med hypertensjon.

Hjertefeil. Bruken av stoffet forårsaker en reduksjon av pasienter med tegn og symptomer på hjertesvikt, inkludert kortpustethet, tretthet, ødem og hvesing, sammenlignet med placebo. Pasienter med kronisk hjertesvikt som ble behandlet med valsartan hadde en forbedring i livskvalitet fra baseline til endepunkt sammenlignet med placebo. Bruk av valsartan av pasienter forårsaker en økning i ejeksjonsfraksjonen, en signifikant reduksjon i det endediastoliske volumet av venstre ventrikkel fra den initiale til den siste indikatoren sammenlignet med placebo.

Barn. Den antihypertensive effekten av valsartan ble evaluert i 4 randomiserte, dobbeltblinde kliniske studier med 561 barn i alderen 6–18 år og 165 barn i alderen 1–6 år. Nyre- og urinveislidelser, fedme er de viktigste sykdommene som forårsaker hypertensjon hos barn, som de ble inkludert i disse studiene.

Klinisk erfaring hos barn over 6 år. Den kliniske studien involverte 261 barn med hypertensjon i alderen 6-16 år, som veide <35 kg, som fikk 10, 40 eller 80 mg valsartan per dag (lave, middels og høye doser); Pasienter som veide ≥ 35 kg fikk 20, 80 og 160 mg valsartan per dag (lave, middels og høye doser). Ved slutten av 2 ukers behandling reduserte valsartan det systoliske og diastoliske blodtrykket på en doseavhengig måte. Tre d bruk av valsartan (lavt, middels og høyt) reduserte systolisk blodtrykk med henholdsvis 8, 10, 12 mm Hg sammenlignet med baseline.

Klinisk erfaring med barn under 6 år. Valsartan anbefales ikke til denne aldersgruppen av pasienter.

Farmakokinetikk.

Absorpsjon. Etter oral administrering av valsartan oppnås maksimal plasmakonsentrasjon etter 2-4 timer Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 23%. Når du bruker valsartan sammen med mat, synker AUC med 40%, og maksimal plasmakonsentrasjon (C_max) er omtrent 50%, selv om konsentrasjonen av valsartan i blodplasma starter fra omtrent 8. time etter inntak av legemidlet. i tilfelle av å ta det på tom mage, og ved inntak med mat, det samme. En slik reduksjon i gjennomsnittlig konsentrasjon i urinen er imidlertid ikke ledsaget av en klinisk signifikant reduksjon i den terapeutiske effekten, så valsartan kan tas med eller uten mat.

Fordeling. Etter intravenøs administrering er likevektsfordelingsvolumet for valsartan ca. 17 liter, noe som indikerer at valsartan ikke er aktivt distribuert i vev. Valsartan binder seg sterkt til plasmaproteiner (94-97%), hovedsakelig til albuminer.

Metabolisme. Valsartan metaboliseres ikke fullstendig IE, siden bare ca. 20% av dosen gjenvinnes som metabolitter. Hydroksymetabolitten ble funnet i plasma ved lave konsentrasjoner (mindre enn 10% av gjennomsnittlig urinkonsentrasjon av valsartan). Denne metabolitten er farmakologisk inaktiv.

Uttak. Valsartan viser en multi-eksponentiell desintegrasjonskinetikk (t_½α <1 time og t_½β ca. 9 timer). Valsartan skilles hovedsakelig ut i avføringen (ca. 83% av dosen) og av nyrene i urinen (13% av dosen), for det meste uendret. Etter intravenøs administrering er clearance av valsartan ca. 2 l/t, og renal clearance er 0,62 l/t (ca. 30% av total clearance). Halveringstiden til valsartan er 6 timer.

Pasienter med hjertesvikt. Gjennomsnittlig maksimal konsentrasjon og halveringstid for valsartan hos pasienter med hjertesvikt er lik de hos friske frivillige. AUC og_Cmax for valsartan er nesten proporsjonale (det samme) ved en dose som overstiger området for terapeutiske doser (40-160 mg 2 ganger daglig). Gjennomsnittlig kumulasjonsfaktor er ca. 1,7. Den tilsynelatende clearance av valsartan etter oral administrering er ca. 4,5 l/t. Alder påvirker ikke tilsynelatende clearance hos pasienter med hjertesvikt.

Farmakokinetikk hos utvalgte pasientgrupper

Eldre pasienter. Hos noen eldre pasienter systemisk rasta eksponering for valsartan var mer uttalt enn hos unge pasienter; ingen klinisk betydning av dette er imidlertid fastslått.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Det var ingen korrelasjon mellom nyrefunksjon og systemisk eksponering for valsartan ( nyreclearance av valsartan er bare 30% av total plasmaclearance ). Hos pasienter med nyreinsuffisiens (kreatininclearance > 10 ml/min) er dosejustering ikke nødvendig. Selv om det ikke finnes data om sikker bruk av legemidlet hos pasienter med kreatininclearance <10 ml/min og hos de som er i hemodialyse, bør valsartan derfor brukes med forsiktighet. Valsartan har en høy grad av binding til plasmaproteiner, så utskillelse under hemodialyse er usannsynlig.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon. Omtrent 70% av den absorberte dosen av legemidlet   utskilles i gallen, stort sett uendret. Valsartan gjennomgår ikke signifikant biotransformasjon. Avslørende Det er kjent at hos pasienter med mild til moderat leverinsuffisiens øker AUC for valsartan med ca. 2 ganger. Det ble imidlertid ikke observert noen sammenheng mellom plasmakonsentrasjoner av valsartan og graden av leverdysfunksjon . Valsartan er ikke studert hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon.

Farmasøytiske spesifikasjoner

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper:

tabletter 80 mg rosa, runde, flate tabletter med hakk, filmdrasjerte

160 mg tabletter: lysebrune, avlange, bikonvekse, hakk, filmdrasjerte.

Best før dato

4 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen.

Lagringsforhold

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

14 tabletter i en blisterpakning, 2 blisterpakninger i en pappeske.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Pharmaceutical Works "Polpharma" SA / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA

Meg plassering

st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Polen /

19 Pelplinska Street, 83-200 Starogard Gdanski, Polen.