Zyrtec Uten Resept

• Farmakologiske egenskaper
• Indikasjoner
• Kontraindikasjoner
• Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
• Dosering og administrasjon
• Overdose
• Bivirkninger
• Best før dato
• Lagringsforhold
• Diagnose
• Anbefalte analoger
• Handelsnavn

Sammensetning:

aktiv ingrediens: cetirizin;

1 tablett inneholder cetirizindihydroklorid i form av 100% substans 10 mg;

hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose; laktose, monohydrat; magnesiumstearat; krospovidon; silisiumdioksid kolloidalt vannfritt; SeleCoat™-belegg (hypromellose, polyetylenglykol (makrogol) 6000, titandioksid (E 171)).

Doseringsform

Belagte tabletter.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter med rund form med bikonveks overflate, belagt chka hvit. Bruddet viser to lag.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antihistaminer for systemisk bruk. Piperazinderivater.

ATX-kode R06A E07.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Cetirizin, en human metabolitt av hydroksyzin, er en potent selektiv perifer_H1- reseptorantagonist. Det er kjent at ved binding til reseptorer in vitro, ble ingen affinitet observert for andre reseptorer enn H₁ -reseptorer. I tillegg til den antagonistiske effekten på H₁ -reseptorer, har cetirizin en anti-allergisk effekt: når det brukes 10 mg 1 eller 2 ganger daglig, hemmer stoffet den sene fasen av involvering i prosessen med inflammatoriske celler, spesielt eosinofiler, i hud og konjunktiva til personer som ble injisert med antigenet, og i en dose på 30 mg per dag hemmer tilstrømningen av eosinofiler inn i bronkoalveolvæsken under den sene fasen av bronkial innsnevring forårsaket av inhalering av allergener hos pasienter med bronkial astma. I tillegg hemmer cetirizin den sene fasen av den inflammatoriske responsen indusert hos pasienter med kronisk urticaria ved intradermal administrering av kalikrein. Det reduserer også adhesjonen til molekyler som ICAM-1 og VCAM-1, som er markører for allergisk betennelse.

Cetirizin i doser på 5 og 10 mg er rapportert å hemme blemmer og rødhet forårsaket av svært høye konsentrasjoner av histamin i huden. Start av handling etter en enkelt dose på 10 mg oppstår innen 20 minutter - 1 time. Virkningen varer minst 24 timer etter en enkelt dose. Det er kjent at hos barn fra 5 til 12 år

toleranse for antihistaminvirkningen til cetirizin (hemming av blemmer og rødhet) ble ikke observert. Når behandlingen med cetirizin avbrytes etter en ny dose, gjenopprettes normal hudreaktivitet overfor histamin innen 3 dager.

Hos pasienter med allergisk rhinitt og en samtidig sykdom som mild til moderat bronkialastma, forbedret cetirizin 10 mg én gang daglig rhinittsymptomer og påvirket ikke lungefunksjonen. Dette bekrefter sikkerheten ved bruk av cetirizin hos pasienter med mild til moderat bronkial astma.

Det ble rapportert at utnevnelsen av cetirizin i en høy daglig dose på 60 mg per dag ikke forårsaket en statistisk signifikant forlengelse av QT-intervallet.

Når det ble tatt i anbefalte doser, forbedret cetirizin tilstanden til pasienter med årlig og sesongmessig allergisk rhinitt.

Farmakokinetikk.

Maksimal likevektsplasmakonsentrasjon er nesten 300 ng/ml og nås innen 1 billig Zyrtec ± 0,5 timer. Ved bruk i en daglig dose på 10 mg i 10 dager ble det ikke observert akkumulering av cetirizin. Fordelingen av farmakokinetiske parametere, som toppnivå og areal under konsentrasjon-tid-kurven, er homogen hos friske frivillige.

Ab volum sorpsjon av cetirizin avtok ikke ved samtidig inntak av mat, selv om absorpsjonshastigheten ble redusert. Volumet av biotilgjengelighet er likt ved forskrivning av cetirizin i form av en løsning, kapsler eller tabletter. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet var 0,5 l/kg. Bindingen av cetirizin til plasmaproteiner er 93±0,3%. Cetirizin påvirker ikke bindingen av warfarin til blodproteiner.

Cetirizin metaboliseres ikke i stor grad ved første pass. Omtrent 2/3 av dosen skilles ut uendret i urinen. Den terminale halveringstiden er omtrent 10 timer. Cetirizin viser lineær kinetikk ved doser på 5 til 60 mg.

Skill pasientgrupper

Eldre pasienter : Etter en enkelt oral dose på 10 mg økte eliminasjonshalveringstiden med nesten 50%, og clearance redusert med ca. 40% hos eldre sammenlignet med unge pasienter. Redusert clearance av cetirizin hos eldre frivillige har vært assosiert med nedsatt nyrefunksjon.

Barn : Halveringstiden til cetirizin er nesten 6 timer hos barn 6–12 år og 5 timer hos barn 2–6 år. Hos barn fra 6 til 24 måneder er dette tallet redusert til 3,1 timer.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon : farmakokinetikken til legemidlet var lik hos pasienter med lett nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance over 40 ml/min) Zyrtec pris og hos friske frivillige. Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon, det var en økning i halveringstiden med 3 ganger og en reduksjon i clearance med 70% sammenlignet med friske frivillige. Hos pasienter som gjennomgår hemodialyse (kreatininclearance 7 ml/min) ble det observert en 3-dobbelt økning i halveringstid og en 70% reduksjon i clearance etter å ha gitt 10 mg cetirizin oralt sammenlignet med friske frivillige. Cetirizin utskilles dårlig ved hemodialyse. Pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon må justere dosen av legemidlet.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon : hos pasienter med kroniske leversykdommer (hepatocellulær, kolestatisk og biliær cirrhose), etter å ha tatt 10 eller 20 mg cetirizin som en enkeltdose, en økning i halveringstid med 50% og en reduksjon i clearance med 40% ble observert sammenlignet med friske frivillige. Korreksjon

doser hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er bare nødvendig når det hos slike pasienter også er nedsatt nyrefunksjon.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Symptomatisk behandling av nasale og okulære symptomer på sesongmessig og vedvarende allergisk rhinitt, kronisk idiopatisk urticaria.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene som utgjør legemidlet, overfor hydroksyzin eller overfor et hvilket som helst piperazinderivat.

Alvorlig nedsatt nyrefunksjon til (kreatininclearance mindre enn 10 ml/min).

Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta cetirizin filmdrasjerte tabletter.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Farmakokinetiske interaksjonsstudier ble utført med cetirizin og antipyrin, pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin; ingen farmakokinetiske interaksjoner ble observert. I en studie med gjentatt bruk av teofyllin (400 mg 1 gang per dag) og cetirizin, ble det observert en liten (16%) reduksjon i clearance av cetirizin, mens teofyllindisponeringen ikke ble forstyrret mens du tok cetirizin.

I løpet av studier angående bruk av cetirizin sammen med cimetidin, glipizid, diazepam og pseudoefedrin, ble det ikke funnet tegn på uønskede farmakodynamiske interaksjoner.

I studier av bruk av cetirizin med antipyrin, azitromycin, erytromycin, ketokonazol, teofyllin og pseudoefedrin, ble det ikke funnet bevis for uønskede kliniske interaksjoner. I tillegg har samtidig administrering av cetirizin med makrolider eller ketokonazol aldri resultert i klinisk signifikante EKG-endringer.

I en flerdosestudie med ritonavir (600 mg to ganger daglig) og cetirizin (10 mg daglig), økte cetirizineksponeringen med omtrent 40%, mens disposisjonen av ritonavir ble noe redusert (-11%) mens du tok cetirizin.

Absorpsjonsvolumet av cetirizin reduseres ikke med måltider, selv om absorpsjonshastigheten reduseres med 1 time.

Det er ingen data om forsterket effekt av sedativer når de brukes i terapeutiske doser. Men du bør unngå bruk av beroligende midler mens du tar stoffet.

Applikasjonsfunksjoner.

Når det ble tatt i terapeutiske doser, ble det ikke observert noen klinisk signifikante interaksjoner med alkohol (ved alkoholnivåer i blodet på 0,5 g/l). Det anbefales imidlertid å unngå samtidig bruk av alkohol.

Brukes med forsiktighet hos pasienter som er utsatt for urinretensjon (skade på ryggraden, prostatahyperplasi), siden cetirizin øker risikoen for urinretensjon.

Det anbefales å foreskrive stoffet med forsiktighet til pasienter med epilepsi og pasienter med risiko for anfall.

Antihistaminer hemmer responsen på en allergisk hudtest, derfor, før den utføres, bør stoffet stoppes 3 dager før studien (fjerningsperiode).

Brukes med forsiktighet hos pasienter med kronisk nyresvikt (dosejustering er nødvendig) og hos eldre pasienter med nyreinsuffisiens (glomerulær filtrasjon kan være redusert).

Kløe og/eller urticaria kan oppstå etter seponering av cetirizin, selv om disse symptomene ikke var tilstede før oppstart. ala behandling. I noen tilfeller kan Zyrtec Norge symptomene være intense og en ny behandling kan være nødvendig. Bare i tilfelle symptomene forsvinner, kan behandlingen startes på nytt.

Bruk under graviditet eller amming.

Svangerskap.

Det er ikke nok data om effekten av stoffet under graviditet. Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos gravide kvinner i tilfeller der, etter legens mening, fordelene ved bruken oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

ammeperiode.

Cetirizin går over i morsmelk ved konsentrasjoner på 25-90% av plasmakonsentrasjonen, avhengig av tidsintervallet etter legemiddeladministrering. Derfor, med forsiktighet, bør stoffet foreskrives til kvinner som ammer.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

En objektiv vurdering av evnen til å kjøre kjøretøy, tilstedeværelsen av latent døsighet og evnen til å arbeide på en transportør avslørte ingen klinisk signifikante effekter ved bruk av stoffet i anbefalt dose på 10 mg.

Pasienter som skal kjøre bil, delta i potensielt farlige aktiviteter eller arbeide med maskiner bør ikke overskride anbefalt dose og bør ta hensyn til deres egen kropps reaksjon på dette legemidlet. Hos sensitive pasienter, samtidig å ta stoffet sammen med andre legemidler som demper virkningen av sentralnervesystemet kan føre til en ytterligere forringelse av konsentrasjon og produktivitet.

Dosering og administrasjon

Voksne og barn over 12 år: 10 mg 1 gang per dag (1 tablett 1 gang per dag).

Tabletter skal svelges med et glass vann.

Eldre pasienter: Dosen av legemidlet hos eldre pasienter, underlagt normal nyrefunksjon, trenger ikke å reduseres.

Pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon: det finnes ingen data om forholdet "effekt/sikkerhet" for pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden cetirizin primært skilles ut via nyrene, må intervallene mellom dosene bestemmes individuelt i tilfeller der en annen behandlingsmetode ikke kan brukes. Juster dosen av legemidlet i samsvar med tabellen nedenfor. For å bruke denne doseringstabellen må pasientens kreatininclearance (CC) beregnes i ml/min. Kreatininclearance kan beregnes ved å bruke et gitt serumkreatininnivå (mg/dL) ved å bruke følgende formel:

CC = [140 - alder (i år)] × kroppsvekt (kg) ( × 0,85 for kvinner) / ( 72 × serumkreatinin (mg / dl))

Dosejustering av legemidlet for voksne pasienter med nedsatt fu nyrefunksjon

For barn med nedsatt nyrefunksjon bør dosen velges individuelt, under hensyntagen til verdien av renal clearance for hver pasient, samt hans alder og kroppsvekt.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon: For pasienter med kun nedsatt leverfunksjon er ingen dosejustering nødvendig.

Pasienter med nedsatt funksjon lever og nyre: dosejustering anbefales (se ovenfor "Pasienter med nedsatt nyrefunksjon av moderat og alvorlig grad").

Varigheten av behandlingen bestemmes av legen individuelt, avhengig av sykdomsforløpet.

Barn

Legemidlet er foreskrevet for barn fra 12 år. Legemidlet i form av belagte tabletter anbefales ikke til barn under 12 år, siden denne doseringsformen ikke gjør det mulig å velge riktig dose.

Overdose

Symptomer. Symptomer observert ved en overdose av cetirizin, hovedsakelig assosiert med dets effekt på sentralnervesystemet eller med manifestasjoner som kan ligne en antikolinerg effekt.

Bivirkninger som er observert etter å ha tatt en dose som overstiger minst 5 ganger anbefalt daglig dose inkluderer: forvirring, diaré, svimmelhet, tretthet, Zyrtec kjøp hodepine, ubehag, mydriasis, kløe, rastløshet, sedasjon, døsighet, stupor, takykardi, skjelving og urinveier. bevaring.

Behandling . Den spesifikke motgiften for cetirizin er ikke kjent. Ved overdose anbefales symptomatisk eller støttende behandling. Etter å ha tatt stoffet, må du vaske magen så snart som mulig. Fjerning av cetirizin ved dialyse er ineffektivt.

Bivirkninger

Kliniske studier har vist at bruken av cetirizin og ved anbefalte doser kan det forårsake mindre uønskede effekter på sentralnervesystemet, inkludert døsighet, tretthet, svimmelhet og hodepine. I noen tilfeller har det vært rapportert om paradoksal stimulering av sentralnervesystemet.

Selv om cetirizin er en selektiv perifer_H1- reseptorantagonist uten relativ antikolinerg aktivitet, har isolerte tilfeller av vannlatingsvansker, okulær akkommodasjonsforstyrrelse og munntørrhet blitt rapportert.

Det har vært rapporter om tilfeller av nedsatt leverfunksjon med økning i leverenzymer i kombinasjon med økt bilirubinnivå. I de fleste tilfeller forsvant disse symptomene etter seponering av behandling med cetirizindihydroklorid.

Generelle lidelser: økt tretthet.

Fra nervesystemet: svimmelhet, hodepine.

Fra fordøyelseskanalen: magesmerter, munntørrhet, kvalme.

Fra psykens side: døsighet.

Fra luftveiene: faryngitt.

Selv om døsighet forekom statistisk hyppigere enn i placebogruppen, var den mild til moderat i de fleste tilfeller. Objektive tester, som vist i andre studier, viste at daglig aktivitet ikke ble svekket når stoffet ble brukt i anbefalte daglige doser hos friske unge frivillige.

Blant barn fra 6 måneder til 12 år er katten som ble inkludert i placebokontrollerte kliniske eller farmakokliniske studier, definert som slike bivirkninger av legemidlet, hvis frekvens var 1% eller høyere:

fra fordøyelseskanalen: diaré;

på psykens side: døsighet;

fra luftveiene: rhinitt;

generelle lidelser: økt tretthet.

I tillegg til bivirkningene rapportert under kliniske studier og som er oppført ovenfor, ble det rapportert om isolerte tilfeller av følgende bivirkninger av legemidlet under bruk etter registrering.

Fra blodsystemet: trombocytopeni.

Fra immunsystemet: overfølsomhet, anafylaktisk sjokk.

Fra psykens side: mental agitasjon med angst (agitasjon), aggresjon, forvirring, depresjon, hallusinasjoner, søvnløshet, nervøs tic, selvmordstanker.

Fra nervesystemet: parestesi, kramper, bevegelsesforstyrrelser, dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi, hukommelsestap, hukommelsessvikt.

Fra synsorganene: akkommodasjonsforstyrrelser, tåkesyn, øyebevegelsesforstyrrelser.

Fra siden av hjertet: takykardi.

Fra hørselsorganene: svimmelhet.

Fra fordøyelseskanalen: diaré.

Fra lever- og gallesystemet: nedsatt leverfunksjon (pov økte nivåer av transaminaser, alkalisk fosfatase, gamma-glutamyl transpeptidase og bilirubin).

På siden av huden og subkutant vev: kløe, utslett, urticaria, angioødem, fast medikamentindusert erytem.

Fra urinsystemet: dysuri, enurese, urinretensjon.

På stoffskiftets side: økt appetitt.

Generelle lidelser: asteni, ubehag, ødem.

Laboratorieindikatorer: økning i kroppsvekt.

Utvalgte bivirkninger

Kløe (alvorlig kløe) og/eller elveblest er rapportert etter seponering av cetirizin.

Rapportering av bivirkninger

Rapportering av mistenkte bivirkninger etter legemiddelregistrering er viktig. Dette tillater fortsatt overvåking av nytte/risiko-balansen til legemidlet. Helsepersonell bes om å rapportere alle mistenkte bivirkninger gjennom det nasjonale rapporteringssystemet.

Best før dato

3 år.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke.

10 tabletter i en blisterpakning; 1 eller 2 blemmer i en boks.

Feriekategori

Uten oppskrift.

Produsent

Plassering av produsenten og adresse til forretningsstedet