Kjøp Allopurinol Online

• Farmakologiske egenskaper
• Indikasjoner
• Kontraindikasjoner
• Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
• Dosering og administrasjon
• Overdose
• Bivirkninger
• Best før dato
• Lagringsforhold
• Diagnose
• Anbefalte analoger
• Handelsnavn

Sammensetning:

aktiv ingrediens: allopurinol;

1 tablett inneholder allopurinol (i form av 100% tørrstoff) - 100 mg;

hjelpestoffer: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk Zyloprim Norge cellulose, maisstivelse, hypromelose, magnesiumstearat.

Doseringsform

Nettbrett.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter er runde, hvite eller nesten hvite i fargen, med en flat overflate, med en avfasning og en risiko.

Farmakoterapeutisk gruppe

Rettsmidler for gikt. Narkotika som deprimerer nedbrytning av urinsyre. Allopurinol. ATX-kode M04A A01.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Allopurinol er et middel mot gikt som hemmer syntesen av urinsyre og dets salter i kroppen. Legemidlet har en spesifikk evne til å hemme xanthinoxidase-enzymet som er involvert i omdannelsen av hypoxanthine til xanthine og xanthine til urinsyre. Som et resultat avtar innholdet av urater i blodserumet, noe som forhindrer deres avsetning i vev og nyrer.

Allopurinol i kroppen Zyloprim pris blir til oksypurinol (alloksantin), som også hindrer dannelsen av urinsyre, men er dårligere i aktivitet enn allopurinol.

Farmakokinetikk.

Etter oral administrering absorberes allopurinol raskt og fullstendig. Det absorberes praktisk talt ikke i magen, absorpsjon skjer i tolvfingertarmen og i den øvre delen av tynntarmen. Som et resultat av metabolisme dannes den viktigste farmakologisk aktive metabolitten oksypurinol. Maksimale nivåer av oksypurinol nås etter 3-4 timer, dannelseshastigheten avhenger av graden og hastigheten av individuell førstepassasjemetabolisme. Allopurinol og oxypurinol binder seg praktisk talt ikke til blodproteiner. Halveringstiden for allopurinol fra blodplasma er omtrent 40 minutter, oksypurinol - 17-21 timer. 80% av allopurinol og oksypurinol skilles ut av nyrene, 20% - gjennom tarmene. Ved nyresvikt, halveringstiden til oxyp urinol øker.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

For voksne:

• hyperurikemi (med et serumurinsyrenivå på 500 µmol / l (8,5 mg / 100 ml) og over, som ikke kontrolleres av diett);
• sykdommer forårsaket av en økning i nivået av urinsyre i blodet, spesielt med gikt, urat nefropati og urat urolithiasis;
• sekundær hyperurikemi av ulike etiologier, inkl. med psoriasis;
• primær og sekundær hyperurikemi i forskjellige hemoblastoser (akutt leukemi, kronisk myeloid leukemi, lymfosarkom);
• cytotoksisk terapi av neoplastiske og myeloproliferative sykdommer.

For barn:

• urat nefropati som et resultat av behandling for leukemi;
• sekundær hyperurikemi av forskjellige etiologier;
• medfødt enzymatisk mangel, spesielt Lesch-Nien syndrom (delvis eller fullstendig mangel på hypoxantin-guanin-fosforibosyltransferase) og medfødt mangel på adenin-fosforibosyltransferase.

Kontraindikasjoner

• Overfølsomhet overfor allopurinol eller andre komponenter av stoffet;
• alvorlige brudd på leveren eller nyrene (kreatininclearance mindre enn 2 ml / min);
• akutt anfall av gikt.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Antikoagulanter av kumarintypen - økt effekt av warfari på andre kumariner er det derfor nødvendig med hyppigere overvåking av koagulasjonsparametere, og det er også mulig å redusere dosen av antikoagulantia.

Azatioprin, merkaptopurin - siden allopurinol hemmer xantinoksidase, bremses metabolismen av disse purinderivatene, effektene forlenges, toksisiteten øker, så deres vanlige dose bør reduseres med 50-75% (til ¼ av vanlig dose).

Vidarabin (adenin arabinosid) - halveringstiden til sistnevnte er forlenget med risiko for å øke toksisiteten. Denne kombinasjonen bør brukes med forsiktighet.

Salisylater (høye doser), urikosuriske legemidler (for eksempel sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron ) - det er mulig å redusere den terapeutiske effekten av allopurinol på grunn av akselerasjonen av utskillelsen av hovedmetabolitten oksypurinol. Allopurinol bremser også utskillelsen av probenecid. Doser av allopurinol bør justeres.

Klorpropamid - ved nedsatt nyrefunksjon øker risikoen for langvarig hypoglykemi, siden allopurinol og klorpropamid kan konkurrere om utskillelse i nyretubuli, noe som kan kreve en reduksjon i dosen av klorpropamid.

Fenytoin - allopurinol kan hemme metabolismen av fenytoin i leveren; den kliniske betydningen av denne interaksjonen er ukjent.

Teofyllin, koffein - allopurinol i høye doser hemmer metabolismen og øker plasmakonsentrasjonen av teofyllin, koffein. Følg i begynnelsen av behandlingen med allopurinol eller med en økning i dosen, kontroller nivået av teofyllin i blodplasma.

Ampicillin, amoxicillin - hyppigheten av allergiske reaksjoner øker, inkl. hudutslett hos pasienter som samtidig får allopurinol, sammenlignet med pasienter som ikke får denne kombinasjonen. Derfor bør pasienter som tar allopurinol behandles med andre antibiotika.

Cyklosporin - det er mulig å øke konsentrasjonen av ciklosporin i blodplasmaet og følgelig øke toksisiteten, spesielt nefrotoksisiteten.

Cytostatika (f.eks. cyklofosfamid, doksorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretamin ) - økt risiko for myelosuppresjon hos pasienter med neoplastisk sykdom (annet enn leukemi) når de brukes sammen med allopurinol enn når disse legemidlene brukes alene, så blodtellinger bør overvåkes med korte intervaller . I godt kontrollerte kliniske studier med pasienter behandlet med disse cytostatika, har det imidlertid ikke vist seg at allopurinol øker cytostatisk toksisitet.

Didanosin - allopurinol øker risikoen for toksisitet; hos friske frivillige og HIV-infiserte pasienter behandlet med didanosin,_Cmax for didanosin i blodplasma og AUC-verdien økte omtrent det dobbelte når det brukes samtidig med allopurinol (300 mg/dag), er den terminale perioden halvparten output endret seg ikke. Samtidig bruk av disse stoffene anbefales vanligvis ikke. Hvis samtidig bruk er uunngåelig, kan en dosereduksjon av didanosin være nødvendig og pasienter bør overvåkes nøye.

Diuretika, inkl. tiazid og relaterte legemidler - risikoen for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner øker, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Det er rapportert en interaksjon mellom allopurinol og furosemid som fører til økte serumurat- og plasmakonsentrasjoner av oksypurinol.

Kapecitabin - Produsenten av kapecitabin anbefaler å unngå samtidig administrering av kapecitabin med allopurinol.

ACE-hemmere, inkl. captopril - økt risiko for å utvikle hematotoksiske reaksjoner, som leukopeni, og overfølsomhetsreaksjoner, inkl. hudreaksjoner, spesielt ved kronisk nyresvikt.

Antacida - allopurinol tas fortrinnsvis 3 timer før inntak av aluminiumhydroksid.

Applikasjonsfunksjoner.

Overfølsomhet.

Overfølsomhetsreaksjoner ved bruk av allopurinol kan vise seg på ulike måter, inkl. makulopapulært utslett, livstruende reaksjoner (Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN), overfølsomhetssyndrom kjent som DRESS-syndrom (medikamentutslett med eosinofili og systemiske manifestasjoner)). Følg t Umiddelbart avbryt allopurinol ved første tegn på hudutslett eller andre tegn på overfølsomhet (lesjon av slimhinner i øyne, munn eller kjønnsorganer, feber, lymfadenopati, huderosjon) for å forhindre utvikling av mer alvorlige overfølsomhetsreaksjoner. Hvis DRESS eller SJS/TEN utvikler seg når som helst under behandlingen, bør allopurinol seponeres FOR ALLTID. Kortikosteroider kan brukes til å behandle overfølsomhetsreaksjoner.

Den høyeste risikoen for SJS/TEN oppstår i løpet av de første ukene av behandlingen.

HLA-B*5801 allel.

I retrospektive farmakogenetiske studier av kasuskontroll har tilstedeværelsen av HLA-B*5801-allelen blitt identifisert som en genetisk risikofaktor (genetisk markør) for allopurinol-assosiert SJS/TEN (og muligens andre alvorlige overfølsomhetsreaksjoner) hos han-kinesere, thaier. , koreanere, japanske og europeiske pasienter. Hyppigheten av tilstedeværelsen av denne genetiske markøren i forskjellige etniske grupper varierer betydelig (fra 20–30% av allelbærere blant han-kinesere, afrikanere, indianere til 12% i den koreanske befolkningen og opptil 1–2% blant representanter for Kaukasoid rase, japansk).

Hvis pasienten er en kjent bærer av HLA-B*5801-allelen, bør allopurinol ikke startes. Hvis det ikke er andre akseptable terapeutiske alternativer, kan allopurinol vurderes. bare når den forventede nytten av behandlingen oppveier de potensielle risikoene.

Pasienter med kronisk nedsatt nyrefunksjon og samtidig bruk av diuretika , spesielt tiazider, kan ha økt risiko for å utvikle allopurinol-assosierte overfølsomhetsreaksjoner, inkludert SJS/TEN.

Spesiell årvåkenhet er nødvendig for tegn på DRESS-syndrom eller SJS/TEN. Pasienten bør informeres om behovet for umiddelbar og permanent seponering av allopurinolbehandling ved første manifestasjon av symptomer på overfølsomhet.

Allopurinol bør brukes med ekstrem forsiktighet:

• i tilfelle av nedsatt nyre- og leverfunksjon er konstant medisinsk tilsyn nødvendig, dosene av allopurinol bør reduseres, tatt i betraktning de relevante anbefalingene;
• med tidligere etablerte brudd på hematopoiesis;
• pasienter med arteriell hypertensjon eller hjertesvikt som får ACE-hemmere og/eller diuretika på grunn av mulig samtidig nedsatt nyrefunksjon.

Asymptomatisk hyperurikemi anses generelt ikke som en indikasjon for bruk av allopurinol, da et passende kosthold og væskeinntak vanligvis er tilstrekkelig.

Legemidlet anbefales ikke for bruk ved urinsyrenivåer under 500 µmol/l (tilsvarende 8,5 mg/100 ml) i samsvar med kostholdsanbefalinger og i fravær av alvorlig nyreskade. Ikke spis mat med høyt innhold puriner (for eksempel organkjøtt: nyrer, hjerne, lever, hjerte og tunge; kjøttfett og alkohol, spesielt øl).

Ved behandling av allopurinol er det nødvendig å opprettholde en urinproduksjon på minst 2 l / dag, mens reaksjonen av urinen skal være nøytral eller lett alkalisk, siden dette forhindrer utfelling av urat og dannelse av kalksten. For dette formål kan allopurinol administreres i kombinasjon med legemidler som alkaliserer urinen.

Akutt giktanfall: behandling med allopurinol bør ikke startes før den er fullstendig kontrollert, da ytterligere angrep kan provoseres.

Ved begynnelsen av behandlingen med allopurinol, som med andre urikosuriske legemidler, er akutte anfall av gikt mulig på grunn av mobilisering av store mengder urinsyre. Derfor er det ønskelig å bruke ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (unntatt aspirin eller salisylater) eller kolkisin samtidig i minst de første 4 ukene for å forhindre giktanfall.

Hvis det oppstår et akutt giktanfall hos pasienter som allerede tar allopurinol, bør behandlingen fortsettes med samme dose og det akutte anfallet behandles med passende antiinflammatoriske midler.

Serum urinsyrenivåer bør kontrolleres med jevne mellomrom.

Xantinavleiringer: under tilstander der dannelseshastigheten av uratformasjoner øker betydelig (for eksempel under strålebehandling eller kjemoterapi av ondartede sykdommer, med syndrom me Lesch-Niehn), kan den absolutte konsentrasjonen av xantin i urinen i sjeldne tilfeller øke betydelig og forårsake avleiring i urinveiene. Denne risikoen kan minimeres ved tilstrekkelig hydrering for å opprettholde tilstrekkelig diurese, for å oppnå optimal urinfortynning og ved å alkalisere urinen.

For å forhindre hyperurikemi hos pasienter med neoplastiske sykdommer, Lesch-Niehn syndrom, anbefales det å foreskrive allopurinol før du starter strålebehandling eller kjemoterapi. I slike tilfeller bør den laveste effektive dosen brukes.

Adekvat behandling med allopurinol kan føre til oppløsning av store urat-nyresteiner og deres inntreden i urinveiene (nyrekolikk) med mulig blokkering.

Allopurinol tabletter inneholder laktose . Pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom bør ikke ta legemidlet.

Bruk under graviditet eller amming.

Det er utilstrekkelige data om bruk av allopurinol under graviditet. Fordi allopurinol forstyrrer purinmetabolismen og den potensielle risikoen for mennesker er ukjent, er allopurinol kontraindisert under graviditet.

Allopurinol går over i morsmelk, så stoffet bør ikke tas under amming. Om nødvendig bør bruken av stoffet amming være skjære.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

Inntil den individuelle reaksjonen på stoffet er avklart, er det nødvendig å avstå fra å kjøre kjøretøy og andre mekanismer på grunn av muligheten for svimmelhet eller døsighet, ataksi.

Dosering og administrasjon

Ta etter måltider, uten å tygge, med mye vann.

For voksne og barn over 10 år bør den daglige dosen bestemmes individuelt, avhengig av nivået av urinsyre i blodserumet. Vanlig daglig dose er 100–300 mg/dag. For å redusere risikoen for bivirkninger bør behandlingen begynne med allopurinol 100 mg én gang daglig.

Øk om nødvendig startdosen gradvis med 100 mg hver 1-3 uke til maksimal effekt oppnås. Vedlikeholdsdosen er vanligvis 200–600 mg/dag. I noen tilfeller kan dosen av stoffet økes til 600-800 mg / dag.

Dersom den daglige dosen overstiger 300 mg, bør den deles i 2-4 like doser.

Når du øker dosen, er det nødvendig å overvåke nivået av oksypurinol i blodserumet, som ikke bør overstige 15 μg / ml (100 μmol).

Maksimal enkeltdose er 300 mg, maksimal daglig dose er 800 mg.

For barn fra 3 til 6 år, foreskriv en daglig dose på 5 mg / kg kroppsvekt, fra 6 til 10 år - iht. 10 mg/kg kroppsvekt. Flertallet av mottak er 3 ganger om dagen, maksimal daglig dose er 400 mg.

nyresvikt

Behandlingen bør begynne med en daglig dose på 100 mg og øke bare hvis stoffet ikke er effektivt nok. Når du velger en dose, bør du veiledes av kreatininclearance-indikatoren:

Pasienter på hemodialyse , etter hver økt med hemodialyse (2-3 ganger i uken), bør 300-400 mg Allopurinol brukes.

For forebygging av hyperurikemi under cytotoksisk behandling av neoplastiske og myeloproliferative sykdommer, bør Allopurinol foreskrives i en dose på 400 mg / dag. Legemidlet bør tas 2-3 dager før eller samtidig med antiblastombehandling og fortsettes i flere dager etter avsluttet spesifikk behandling.

Det er viktig å sikre tilstrekkelig hydrering for å opprettholde optimal diurese og alkalisere urin for å øke løseligheten av urat i urinen.

Varigheten av behandlingen avhenger av forløpet til den underliggende sykdommen.

Eldre pasienter

I mangel billig Zyloprim av spesifikke data, bør minimum effektive dose brukes.

Ved nedsatt leverfunksjon bør dosen reduseres til minimum effektiv.

Barn.

Legemidlet bør ikke brukes til barn under 3 år.

Overdose

22,5 g allopurinol er rapportert uten påfølgende bivirkninger. Etter å ha tatt 20 g allopurinol, opplevde en annen pasient symptomer som kvalme, oppkast, diaré og svimmelhet. Etter langvarig bruk av 200–400 mg allopurinol per dag Zyloprim kjøp er alvorlige symptomer på forgiftning (hudreaksjoner, feber, hepatitt, eosinofili og forverring av nyresvikt) beskrevet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Absorpsjonen av store mengder allopurinol kan føre til en betydelig hemming av xantinoksidase-aktiviteten, som ikke bør forårsake noen bivirkninger. Men ved samtidig bruk med adenin-arabinosid, 6-merkaptopurin eller azatioprin, øker toksisiteten til disse legemidlene og bruken av allopurinol er ledsaget av betydelige bivirkninger.

Symptomer: kvalme, oppkast, diaré, svimmelhet, hodepine, døsighet, magesmerter. I noen tilfeller - nyresvikt, hepatitt.

Behandling: symptomatisk, bør påføres fjerne støttetiltak. Tilstrekkelig hydrering for å opprettholde optimal diurese fremmer utskillelsen av allopurinol og dets metabolitter. Om nødvendig hemodialyse. Den spesifikke motgiften er ukjent.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene av allopurinol er hudutslett. Hyppigheten av bivirkninger øker med nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon.

Hyppigheten av bivirkninger kan avhenge av sykdommen, den mottatte dosen, så vel som av interaksjoner med andre legemidler.

I begynnelsen av allopurinolbehandling kan det oppstå reaktive giktangrep på grunn av mobilisering av urinsyre fra giktknuter og andre depoter.

Blodsystem og lymfesystem (spesielt hos pasienter med nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon).

• Alvorlig benmargsskade (trombocytopeni, agranulocytose, aplastisk anemi);
• leukopeni, leukocytose, granulocytose, eosinofili, hemolytisk anemi, blødningsforstyrrelse. Et tilfelle av akutt ekte erytrocyttaplasi assosiert med allopurinolbehandling er rapportert.

Immunsystemet.

• Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. hudreaksjoner;
• lymfadenopati, inkl. angioimmunoblastisk T-celle lymfom (vanligvis reversibelt ved seponering av legemidlet); anafylaksi, inkludert anafylaktisk sjokk;
• artralgi.

Alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner, inkludert inkludert hudreaksjoner assosiert med peeling, feber, lymfadenopati, artralgi og/eller eosinofili er sjeldne. Overfølsomhetsassosiert vaskulitt og vevsreaksjon kan ha ulike manifestasjoner, inkl. hepatitt, nyreskade (interstitiell nefritt) og, svært sjelden, kramper. Disse reaksjonene kan oppstå når som helst under behandlingen, og hvis de oppstår, bør allopurinol seponeres umiddelbart.

Forsinket hypersensitivitetssyndrom (DRESS) med feber, utslett, vaskulitt, lymfadenopati, pseudolymfom, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, unormale leverfunksjonsprøver og galleforsvinnende syndrom (ødeleggelse og forsvinning av intraduktsisk biliær) har blitt rapportert forekommer i forskjellige kombinasjoner. Andre organer kan også være skadet (f.eks. lever, lunger, nyrer, bukspyttkjertel, myokard, tykktarm). Hvis slike reaksjoner oppstår (som kan skje når som helst under behandlingen), bør allopurinol seponeres umiddelbart og permanent.

Risikofaktorer for alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner er samtidig diuretikabehandling, nyresvikt, bærer av HLA-B * 5801-genet.

Hud og subkutant vev

• Kløe; utslett, inkl. pityriasis, purpura-lignende, makulopapulær;
• eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, giftig epidermal ekrolyse;
• angioødem (kan forekomme med eller uten symptomer på en generalisert overfølsomhetsreaksjon), fast medikamentindusert erytem, alopecia, bleking/misfarging av håret;
• hudreaksjoner assosiert med eosinofili, urticaria.

Hudreaksjoner er de vanligste reaksjonene og kan oppstå under enhver behandlingsperiode, hvis de oppstår, bør allopurinol stoppes umiddelbart. Etter at symptomene er bedre, kan lave doser (f.eks. 50 mg/dag) gis, og dosen økes gradvis om nødvendig. Hvis hudutslettet gjentar seg, bør stoffet seponeres permanent , da det kan utvikle seg alvorlige generaliserte overfølsomhetsreaksjoner.

Infeksjoner og invasjoner.

• Furunkulose.

Metabolske forstyrrelser.

• Diabetes mellitus, hyperlipidemi;
• i begynnelsen av behandlingen er reaktive angrep av gikt mulig.

Psykiske lidelser.

• Depresjon.

Nervesystemet.

• Hodepine, ataksi, koma, nevropati, kramper, perifer nevritt, parestesi, lammelser, døsighet, smaksforvrengning;
• svimmelhet.

synsorganer.

• Katarakt (spesielt hos eldre pasienter, med langvarig bruk av høye doser), makulopati, synshemming.

Hørselsorganer og vestibulære apparater

• Svimmelhet.

Det kardiovaskulære systemet.

• Angina pectoris, brad ikardi, arteriell hypertensjon;
• vaskulitt.

Fordøyelseskanalen.

• Kvalme, oppkast (kan unngås ved å ta allopurinol etter måltider);
• endring i avføringsrytmen, stomatitt, steatorrhea, hematemesis;
• diaré, magesmerter.

hepatobiliært system.

• Asymptomatisk økning i leverfunksjonstester;
• hepatitt (inkludert hepatonekrose og granulomatøs hepatitt), akutt kolangitt.

Leverdysfunksjon (vanligvis reversibel ved seponering av legemidlet) kan forekomme uten åpenbare tegn på generaliserte overfølsomhetsreaksjoner.

Urinsystemet.

• Interstitiell nefritt, hematuri, uremi;
• nefrolithiasis.

Forstyrrelser i reproduksjonssystemet og brystkjertlene.

• Gynekomasti, impotens, mannlig infertilitet;
• nattlig utslipp.

Generelle brudd.

• Asteni, feber, ubehag, ødem, myopati/myalgi, xantinavleiringer i vev, inkludert muskler.

Feber kan oppstå med eller uten symptomer på generaliserte overfølsomhetsreaksjoner.

Best før dato

5 år.

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Lagringsforhold

I originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

10 tabletter i blisterpakning, 5 blisterpakninger e.

Produsent

Offentlig aksjeselskap "Vitenskaps- og produksjonssenter "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant".

Aksjeselskap "Agrofarm".

Plassering av produsenten og adresse til forretningsstedet