Kjøp Naltrekson Online Norge

Kjøp Nitroglycerin uten resept

Sammensetning :

aktiv ingrediens: 1 sublingual tablett inneholder nitroglyserin 2% på laktose i form av nitroglyserin 0,5 mg;

hjelpestoffer: laktosemonohydrat, pregelatinisert stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosenatrium, kalsiumstearat.

Doseringsform

Sublinguale tabletter.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper : enkeltlagstabletter av rund form, med flate øvre og nedre overflater, kantene av skrå, med et slag, hvite eller hvite med en kremaktig fargetone. På overflaten av tablettene marmorering går ned. En relativt homogen struktur kan sees ved bruddet under et forstørrelsesglass.

Farmakoterapeutisk gruppe

Vasodilatorer brukt i kardiologi. organiske nitrater.

ATX-kode C01D A02.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Nitroglycerin er en perifer vasodilator med en dominerende effekt på perifere kar.

Nitroglycerin virker direkte på den glatte muskulaturen i hovedsakelig venøse og arterielle kar gjennom nitratreseptoren som ligger i den glatte muskelmembranen i karveggen. Nitroglycerin i glatt muskulatur omdannes enzymatisk til å danne nitrogenoksid (NO), som stimulerer løselig guanylatcyklase, som er ansvarlig for dannelsen av syklisk guanosin-3'5'-monofosfat (cGMP), som er en avslapningsmediator.

Påvirker prosessene med sentral regulering av vaskulær tonus og aktiviteten til hjertet. Det fremmer frigjøring av katekolaminer i hjernen og hjertet, noe som fører til en sentral hemming av sympatisk og vasomotorisk tonus, en indirekte sympatomimetisk effekt på myokard, og en endring i konformasjonen av troponin-tropomyosin-komplekset. Naturen og intensiteten av virkningen av nitroglyserin på hjertet og perifere kar avhenger av samspillet mellom sentrale og perifere prosesser. Undertrykkelse av vasokonstriktorreflekser på koronarkar, som er et resultat av sentral hemming av smerteimpulser, bidrar til lindring av smerteanfall ved angina pectoris. Den antianginale effekten av nitroglyserin skyldes den normaliserende effekten på elektrolyttmetabolisme og myokardenergi, nemlig: på nøkkelindikatorer for respirasjonskjeden - forholdet mellom oksiderte og reduserte former for nikotinamidkoenzymer, aktiviteten til NAD-avhengige dehydrogenaser. Påvirker aktiviteten til hjertet og systemisk hemodynamikk. Under påvirkning av nitroglyserin øker retrograd blodstrøm på grunn av utvidelsen og økningen i antall fungerende sikkerheter. Indirekte sympatomimetisk virkning, så vel som akkumulering av syklisk AMP i myokardiet, fører til en økning i kontraktiliteten. I tillegg hemmer nitrogenoksid effektivt både aggregering og adhesjon av blodplater. Reduksjon i perifer motstand og reduksjon i venøs retur er effekter assosiert med S3-relaksasjon av vaskulær glatt muskulatur, en reduksjon i pre- og afterload på hjertet. Utvidelsen av venene fører til en reduksjon i mengden blod som tilføres hjertet, en reduksjon i preload, og utvidelsen av arteriene fører til en reduksjon i Nitrostat Norge total perifer motstand og en reduksjon i etterbelastning, som til slutt viser seg i å lette hjertets arbeid og forbedring av koronar sirkulasjon.

Det er en omfordeling av blodsirkulasjonen i myokardiet til fordel for fokus på iskemi, den ionotrope funksjonen til myokardiet forbedres. Det endediastoliske trykket i venstre ventrikkel og størrelsen på hjertet reduseres, noe som forbedrer blodtilførselen til de mest sårbare for iskemi subendocar. ringdel av myokardiet. Svekkelsen av perifer venøs og arteriell motstand og trykket ved å fylle hjertet med blod bidrar til å redusere energikostnadene til venstre ventrikkel og myokardbehovet for oksygen. Trykket i lungekapillærene avtar, noe som fører til utnevnelse av nitroglyserin ved hjerteinfarkt med lungeødem, så vel som ved hjertesvikt. Med iskemisk hypokinesi av individuelle seksjoner av myokardiet, gjenopprettes kontraktiliteten. Meningealkarene utvider seg, karene i de indre organene smalner, trykket i lungearteriesystemet avtar på grunn av vasodilatasjon og den systemiske effekten av nitroglyserin. Nitroglycerin slapper av de glatte musklene i bronkiene, galleveiene, fordøyelseskanalen og urinveiene. En eksperimentell studie avslørte ingen teratogene eller toksiske effekter på embryoet.

Farmakokinetikk .

Etter sublingual påføring oppstår effekten innen 0,5–2 minutter; 75% av pasientene merker en bedring i løpet av de første 3 minuttene, og ytterligere 15% innen 4-15 minutter.

Nitroglycerin tatt sublingualt absorberes av slimhinnen og går hovedsakelig inn i den systemiske sirkulasjonen. Absorberte 60-75% av dosen som ble tatt. Etter 2-4 minutter etter administrering nås den maksimale konsentrasjonen i blodplasma - 2,3 μg / l, før det 8. minutt - den synker med 50% og etter 20 minutter blir nitroglyserin nesten ikke oppdaget i blodet. Raskt metabolisert til lever. Nitroestere av flerverdige alkoholer gjennomgår raskt denitrering. Denitrerte metabolitter, som 1,2 og 3,4 dinitrat, er mindre aktive og har lengre halveringstid enn nitroglyserin. Halveringstiden til nitroglyserin er nesten 30 minutter. Spaltningen av nitrogrupper skjer sekvensielt både ved dannelse av uorganiske nitritter og ved dannelse av nitrater. Alkoholer, aldehyder og organiske syrer dannes fra den organiske delen av nitroestermolekylet. 4 timer etter påføring av stoffet er nitroestere (startprodukt) nesten ikke bestemt. Mest aktivt metabolisert i lever, nyrer og blod. Nitroestere spaltes på to måter: ved hjelp av glutationavhengig reduktase, som hovedsakelig er lokalisert i den løselige fraksjonen av hepatocytter, og ved hjelp av et enzym som ikke krever redusert glutation. Legemidlet metaboliseres primært i den arteriovenøse vaskulære sengen, diffunderer inn i glatte muskelceller, hvor det blir til nitrogenoksid. En liten del av legemidlet, hovedsakelig under påvirkning av glutation-S-reduktase, biotransformeres i leveren til di-, mononitrater og glyserol. Når det tas oralt, metaboliseres det meste av stoffet i leveren (first pass-effekt). En betydelig del av dinitrat og mononitrat dannes sammen med glukuronsyre. Utskillelse av metabolitter av nitroglyserin skjer hovedsakelig av nyrene, en del av metabolittene skilles ut gjennom lungene med utåndingsluft. . Den totale klaringen av nitroglyserin er 25-30 liter. Halveringstiden er 4-5 minutter. Halveringstiden til metabolitter billig Nitrostat er 4 timer.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Angina pectoris (for lindring av angina-anfall og kortsiktig profylakse).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor nitrater og hjelpekomponenter av stoffet cerebral iskemi, hemoragisk hjerneslag, hjerneblødning, økt intrakranielt trykk, nylig hodeskade, bradykardi (mindre enn 50 slag/min), arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk under 90 mm Hg), sjokk, kollaps, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, aortastenose, tilstander ledsaget av en reduksjon i venstre ventrikkelfyllingstrykk (akutt hjerteinfarkt, isolert mitralstenose, konstriktiv perikarditt), hjertetamponade, toksisk lungeødem, vinkel-lukkende intraeokulært bruk med høyt trykk, fosfodiesterase-5-hemmere (PDE-5) (sildenafil, tadalafil, vardenafil),

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Ved samtidig bruk med andre vasodilatorer, antihypertensiva, ACE-hemmere, langsomme kalsiumkanalblokkere, diuretika, trisykliske antidepressiva, MAO-hemmere, etanol og etano L-holdige legemidler, betablokkere, prokainamider, kinidin, novokainamid øker den hypotensive effekten av nitroglyserin.

Fosfodiesterasehemmere (sildenafil, tadalafil, vardenafil) - samtidig bruk av nitroglyserin med disse legemidlene er kontraindisert, siden det er en potensiell fare for ukontrollert arteriell hypotensjon, livstruende kardiovaskulære komplikasjoner.

Atropin og andre legemidler som avslører den M-antikolinerge effekten kan redusere effekten av nitroglyserin på grunn av en reduksjon i utskillelsen og biotilgjengeligheten av legemidlet.

Bruk sammen med dihydroergotamin kan føre til en økning i konsentrasjonen i blodplasma og en økning i blodtrykket (på grunn av en økning i biotilgjengeligheten av dihydroergotamin).

Ved samtidig bruk med heparin er en reduksjon i den antikoagulerende effekten av sistnevnte mulig (etter seponering av stoffet er en betydelig reduksjon i blodpropp mulig, noe som kan kreve en reduksjon i dosen av heparin).

Fenobarbital aktiverer metabolismen av nitrater i leveren. Alfa-agonister, histamin, pituitrin, kortikosteroider, sentralnervesystemstimulerende midler, biegift, slangegift, sollys reduserer den antianginale effekten av nitroglyserin. Salisylater øker nivået av nitroglyserin i blodet, barbiturater akselererer metabolismen. Donatorer av sulfhydrylgrupper (kaptopril, acetylcystein, unitiol) gjenoppretter redusert følsomhet for nitroglyserin.

Applikasjonsfunksjoner

Det er nødvendig å ta stoffet med forsiktighet, sammenligne risiko og fordeler, med: ukontrollert hypovolemi, pasienter med hjertesvikt med normalt eller lavt trykk i lungearterien, alvorlig anemi, hypertyreose, alvorlig nyre- og/eller leversvikt (risiko for utvikler methemoglobinemi).

Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig cerebral aterosklerose, eldre pasienter. I løpet av behandlingsperioden er alkohol ikke tillatt; bad, badstuer, varme dusjer er kontraindisert.

Tabletten skal ikke tygges, fordi en overflødig mengde av det aktive stoffet kan komme inn i den systemiske sirkulasjonen gjennom slimhinnen i munnhulen.

Til nitroglyserin, så vel som til andre organiske nitrater, ved hyppig bruk, kan det utvikles avhengighet (toleranse), noe som krever økt dosering. Ved langvarig bruk av nitroglyserin, for å forhindre forekomst av toleranse, anbefales intermitterende administrering av legemidlet i løpet av dagen (med et intervall på 10-12 timer) eller samtidig administrering av kalsiumantagonister, ACE-hemmere eller diuretika. Om nødvendig, med utvikling av toleranse, er det noen ganger nødvendig å midlertidig avbryte bruken av nitroglyserin (i flere dager) og erstatte det med antianginale midler fra andre farmakoterapeutiske grupper.

Før du bruker stoffet for første gang, bør du konsultere legen din!

Sørg for å fortelle legen om den forrige reaksjonen på mottaket. narkotika i denne gruppen.

Når du tar nitroglyserin, er en betydelig reduksjon i blodtrykket og utseendet av svimmelhet mulig med en plutselig overgang til vertikal stilling fra liggende eller sittende stilling; når du bruker alkohol, når du trener i varmt vær.

Hvis tåkesyn eller tørr munn vedvarer eller er alvorlig, bør behandlingen avbrytes.

Alvorlighetsgraden av hodepine når du tar legemidlet kan reduseres ved å redusere dosen og/eller samtidig ta Validol.

Risikoen for å utvikle methemoglobinemi, som manifesteres av cyanose og misfarging av blodet, øker med langvarig ukontrollert inntak av nitroglyserin, og tar høye doser av stoffet hos pasienter med leversvikt. Ved utvikling av methemoglobinemi må nitroglyserin avbrytes snarest og en motgift, metyltioniniumklorid (metylenblått), bør brukes. Hvis ytterligere bruk av nitrater er nødvendig, er det obligatorisk å kontrollere innholdet av methemoglobin.

Legemidlet inneholder laktose, så pasienter med sjeldne arvelige former for galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom bør ikke bruke stoffet.

Bruk under graviditet eller amming.

Bruk av nitroglyserin under graviditet eller amming er kontraindisert.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy ort eller andre mekanismer.

Når du kjører kjøretøy og mekanismer som krever økt oppmerksomhet, bør det huskes at inntak av nitroglyserin kan føre til en reduksjon i reaksjonshastigheten.

Dosering og administrasjon

Gjelder voksne.

Når du foreskriver et legemiddel for første gang, er det nødvendig å undersøke effekten på blodtrykket. Overvåking av effektiviteten av bruken av nitroglyserin bør utføres etter hjertefrekvens og blodtrykk.

Det må tas umiddelbart ved de første symptomene på et angina-anfall.

Umiddelbart etter smertedebut, legg 1 tablett under tungen og hold den i munnen til den er fullstendig absorbert, uten å svelge. Den vanlige dosen av stoffet er 1 tablett under tungen. I fravær av antianginal virkning innen 3-5 minutter, må du ta ytterligere 1 tablett nitroglyserin.

I fravær av en terapeutisk effekt etter å ha tatt 2-3 tabletter, er det nødvendig å ringe en lege.

Ved hyppige angrep av angina pectoris er det tilrådelig å bruke langtidsvirkende medisiner.

Toleranse for sublinguale former for nitroglyserin utvikles sjelden, men hvis det oppstår hos noen pasienter, bør dosen av stoffet økes gradvis, og bringe den opp til 2-3 tabletter.

Barn.

Det er ingen erfaring med bruk av stoffet hos barn, derfor anbefales det ikke å bruke det i denne aldersgruppen.

Overdose

Symptomer: reduksjon i blodtrykk (under 90 mm Hg) med ortostatisk dysregulering, hodepine, alvorlig svimmelhet, besvimelse, hjertebank, kvalme og oppkast, kortpustethet, alvorlig svakhet, døsighet, økt kroppstemperatur, varmefølelse, arteriell hypotensjon, økt svette , frysninger.

Ved bruk av høye doser (mer enn 20 mcg / kg) - kollaps, cyanose i leppene, neglene eller håndflatene, methemoglobinemi, dyspné og takypné.

Behandling: overfør pasienten til en horisontal stilling, løft bena, i alvorlige tilfeller, foreskriv plasmaerstatninger, sympatomimetika, oksygen, med methemoglobinemi - metylenblått.

Bivirkninger

Fra siden av sentralnervesystemet : tåkesyn, "nitrat" hodepine (spesielt i begynnelsen av behandlingsforløpet, avtar med langtidsbehandling), svimmelhet og en følelse av svakhet, angst, psykotiske Nitrostat pris reaksjoner, sløvhet, desorientering .

Fra siden av det kardiovaskulære systemet : senking av blodtrykket, reflekstakykardi, sjelden (spesielt ved overdose) - ortostatisk kollaps, cyanose, methemoglobinemi, rødhet i ansiktet.

Fra fordøyelseskanalen : munntørrhet, kvalme, oppkast, magesmerter.

Fra immunsystemet : allergiske reaksjoner, inkludert hudutslett, urticaria, kløe, rødme i huden, blek eh, anafylaktisk sjokk.

Andre : eksitabilitet, tåkesyn, forverring av glaukom, hypotermi, varmefølelse, respirasjonssvikt, svakhet.

Det ble også rapportert om isolerte tilfeller av bivirkninger: forverring av koronar hjertesykdom Nitrostat kjøp på grunn av hypoksi, fullstendig blokade, asystoli, angioødem.

Noen ganger, med en plutselig reduksjon i blodtrykket, kan det være en økning i angina symptomer (paradoksale "nitrat"-reaksjoner).

Best før dato

2,5 år.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 ºС. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

40 sublinguale tabletter per beholder; 1 beholder per pakke.

Feriekategori

Uten oppskrift.

Produsent

PJSC "Teknolog".

Plassering av produsenten og adressen til forretningsstedet