Lipitor Uten Resept

• Farmakologiske egenskaper
• Indikasjoner
• Kontraindikasjoner
• Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
• Dosering og administrasjon
• Bivirkninger
• Lagringsforhold
• Diagnose
• Anbefalte analoger
• Handelsnavn

Sammensetning:

aktiv ingrediens: atorvastatin;

1 tablett inneholder atorvastatin kalsium i form av atorvastatin 10 mg eller 20 mg;

hjelpestoffer: laktosemonohydrat; cellulose mikrokrystallinsk; magnesiumstearat; croscarmellose natrium; maisstivelse; hydroksypropylcellulose; hydroksypropylmetylcellulose; polyetylenglykol; titandioksid (E 171).

Doseringsform

Filmdrasjerte tabletter.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: hvite eller nesten hvite runde bikonvekse filmdrasjerte tabletter.

Farmakologisk gruppe

Lipidsenkende miljøer dstva, multikomponent. HMG CoA reduktasehemmere.

ATX-kode C10A A05.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Selektiv konkurrerende hemmer av 3-hydroksy-3-metylglutarylkoenzym A-reduktase, et enzym som omdanner 3-hydroksy-3-metylglutarylkoenzym A til mevalonsyre, som er en forløper for steroler, inkludert kolesterol. Atorvastatin reduserer nivået av kolesterol og lipoproteiner i blodplasma ved å hemme 3-hydroksy-3-metylglutaryl koenzym A-reduktase og kolesterolsyntese i leveren, samt øke antall LDL-reseptorer på overflaten av hepatocytter, noe som fører til økt opptak og katabolisme av LDL. Atorvastatin reduserer totalkolesterol, lavdensitetslipoprotein, apolipoprotein B og triglyserider, forårsaker en økning i høydensitetslipoproteinkolesterol og apolipoprotein A. Disse resultatene er registrert hos pasienter med heterozygot familiær hyperkolesterolemi og blandet hyperlipidemi, inkludert pasienter med insulinavhengig diabetes mellitus .

Farmakokinetikk.

Atorvastatin absorberes raskt etter administrering; maksimal konsentrasjon i blodplasma nås etter 1-2 timer. Absorpsjonsgraden øker proporsjonalt med dosen av atorvastatin. Biotilgjengeligheten er 95-99%. Biotilgjengeligheten av atorvastatin er omtrent 14%, og den systemiske tilgjengeligheten av hemmende aktivitet mot 3-hydroksy-3-metylglutaryl koenzym A-reduser bassenger - ca 30%. Lav systemisk biotilgjengelighet skyldes presystemisk clearance i slimhinnen i mage-tarmkanalen og/eller biotransformasjon under primærpassasjen gjennom leveren. Gjennomsnittlig distribusjonsvolum av atorvastatin er omtrent 381 L. Atorvastatin binder seg til plasmaproteiner med mer enn 98%, metaboliseres under påvirkning av cytokrom P450 3 A4 med dannelse av orto- og parahydroksyleringsderivater og forskjellige β-oksidasjonsprodukter. Effekten av atorvastatin på 3-hydroksy-3-metylglutaryl koenzymreduktase er omtrent 70% bestemt av aktiviteten til sirkulerende metabolitter. Det skilles ut i gallen etter hepatisk og/eller ekstrahepatisk biotransformasjon. Legemidlet er ikke utsatt for uttalt enterohepatisk resirkulasjon. Eliminasjonshalveringstiden for atorvastatin er nesten 14 timer. Hemmende aktivitet mot 3-hydroksy-3-metylglutarylkoenzym A-reduktase varer ca. 20-30 timer på grunn av tilstedeværelsen av aktive metabolitter. Data om farmakokinetikken til stoffet hos barn er ikke tilgjengelig.

Tabell 1

Effekt av samtidig brukte legemidler på farmakokinetikken til atorvastatin

^& Data presentert som x-fold endring er et enkelt forhold mellom samtidig administrering og atorvastatin alene (dvs. 1 ganger = ingen endring). Data presentert i% endring er% forskjell fra atorvastatin alene (dvs. 0% = ingen endring).

^# For informasjon om klinisk betydning, se avsnittene "Egenskaper ved bruk" og "Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner."

* Store økninger i AUC (opptil 2,5 ganger daglig) og/eller C_max (opptil 71%) er rapportert ved overdreven inntak av grapefruktjuice (750 ml - 1,2 liter per dag eller mer).

** Enkeltprøve tatt 8-16 timer etter en dose av legemidlet.

^† På grunn av den doble interaksjonsmekanismen til rifampin, anbefales samtidig administrering av atorvastatin med rifampin, da forsinket bruk av atorvastatin etter rifampin har vist seg å være assosiert med en signifikant reduksjon i plasmakonsentrasjonen av atorvastatin.

^‡ Kombinasjonsdosen saquinavir + ritonavir i denne studien er ikke en klinisk anvendelig dose. Økningen i atorvastatineksponering når det brukes i en klinisk setting er sannsynligvis større enn det som er observert i denne studien. P Derfor bør stoffet brukes med forsiktighet i den lave nødvendige dosen.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Forebygging av hjerte- og karsykdommer

For voksne pasienter uten symptomatisk koronararteriesykdom, men med flere risikofaktorer for koronararteriesykdom som alder, røyking, hypertensjon, lavt HDL eller en familiehistorie med tidlig koronararteriesykdom, er Atorvastatin Ananta indisert for:

• redusere risikoen for hjerteinfarkt;
• redusere risikoen for hjerneslag;
• redusere risikoen for revaskulariseringsprosedyrer og angina pectoris.

For pasienter med type II diabetes mellitus og uten symptomatisk koronar hjertesykdom, men med flere risikofaktorer for koronar hjertesykdom, som retinopati, albuminuri, røyking eller arteriell hypertensjon, er Atorvastatin Ananta indisert for:

• redusere risikoen for hjerteinfarkt;
• redusere risikoen for hjerneslag.

For pasienter med klinisk signifikant iskemisk hjertesykdom er Atorvastatin Ananta indisert for:

• redusere risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt;
• redusere risikoen for dødelig og ikke-dødelig hjerneslag;
• redusere risikoen for revaskulariseringsprosedyrer;
• redusert risiko for sykehusinnleggelse sjoner på grunn av kongestiv hjertesvikt;
• redusere risikoen for angina pectoris.

Høyt kolesterol

• Som et tillegg til diett for å redusere forhøyede nivåer av totalkolesterol, LDL-kolesterol, apolipoprotein B og triglyserider, og for å øke HDL-kolesterolnivået hos pasienter med primær hyperkolesterolemi (heterozygot familiær og ikke-familiær) og blandet dyslipidemi (Fredrickson type IIa og IIb) ).
• Som et supplement til diett for behandling av pasienter med forhøyede triglyseridnivåer i serum (Fredrickson type IV).
• Til behandling av pasienter med primær dysbetalipoproteinemi (Fredrickson type III), i tilfeller hvor slanking ikke er effektivt nok.
• For å redusere total- og LDL-kolesterol hos pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi, som et tillegg til andre lipidsenkende behandlinger (f.eks. LDL-aferese), eller når slike behandlinger ikke er tilgjengelige.
• Som et tillegg til en diett for å redusere totalkolesterol, LDL-kolesterol og apolipoprotein B hos gutter og jenter etter menstruasjonsstart i en alder av 10 til 17 år med heterozygot familiær hyperkolesterolemi, hvis testresultatene etter passende diettbehandling er:
• a) LDL-kolesterol forblir ≥ 190 mg/dL, eller
• b) LDL-kolesterol 1,3;">≥ 160 mg/dl og:

- har en familiehistorie med tidlig kardiovaskulær sykdom eller

To eller flere andre risikofaktorer for hjerte- og karsykdommer er tilstede hos en pediatrisk pasient.

Kontraindikasjoner

Aktiv leversykdom, som kan inkludere en vedvarende økning i levertransaminaser av ukjent etiologi.

Overfølsomhet overfor noen av komponentene i dette legemidlet.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Risikoen for å utvikle myopati under behandling med statiner øker ved samtidig bruk av fibrinsyrederivater, lipidmodifiserende doser av niacin, ciklosporin eller potente hemmere av CYP3A4 (for eksempel klaritromycin, HIV-proteasehemmere og itrakonazol) (se pkt. "Segenheter ved bruk").

Potente hemmere av CYP3A4. Atorvastatin metaboliseres av cytokrom P4503A4. Samtidig administrering av atorvastatin med potente hemmere av CYP3A4 kan resultere i økte plasmakonsentrasjoner av atorvastatin (se tabell 1 og detaljer nedenfor). Graden av interaksjon og forsterket virkning avhenger av variasjonen av effekten på CYP3A4. Samtidig administrering med sterke CYP3A4-hemmere (f.eks. ciklosporin, telitromycin, klaritromycin) bør unngås når det er mulig. cine, delavirdin, styripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol og HIV-proteasehemmere, inkludert ritonavir, lopinavir, atazanavir, indinavir, darunavir). Hvis samtidig administrering av disse legemidlene med atorvastatin ikke kan unngås, bør en lavere start- og maksimaldose av atorvastatin vurderes. Riktig klinisk overvåking av pasienten anbefales også (se tabell 1).

Moderate hemmere av CYP3A4 (f.eks. erytromycin, diltiazem, verapamil og flukonazol) kan øke plasmakonsentrasjonen av atorvastatin (se tabell 1). Samtidig bruk av erytromycin og statiner er ledsaget av en økt risiko for myopati. Det er ikke utført legemiddelinteraksjonsstudier for å vurdere effekten av amiodaron eller verapamil på atorvastatin. Det er kjent at amiodaron og verapamil hemmer CYP3A4-aktivitet, og derfor kan samtidig administrering av disse legemidlene med atorvastatin føre til en økning i eksponeringen av atorvastatin. Derfor, når atorvastatin administreres samtidig med disse moderate CYP3A4-hemmerne, bør lavere maksimale doser av atorvastatin vurderes. Klinisk overvåking av pasientens tilstand anbefales også. Etter oppstart av behandling med en inhibitor eller etter justering av dosen, anbefales det å utføre klinisk overvåking av pasientens tilstand.

Grapefrukt juice. Inneholder en eller flere komponenter som hemmer CYP3A4 og kan øke plasmakonsentrasjonen av atorvastatin, spesielt ved overdreven inntak av grapefruktjuice (mer enn 1,2 liter per dag).

Klaritromycin. AUC for atorvastatin ble signifikant økt når atorvastatin 80 mg ble administrert samtidig med klaritromycin (500 mg to ganger daglig) sammenlignet med atorvastatin alene. Derfor, hos pasienter som tar klaritromycin, bør Atorvastatin Ananta brukes med forsiktighet i en dose høyere enn 20 mg (se avsnittene "Egenskaper ved bruk" og "Påføringsmåte og dose").

Kombinasjon av proteasehemmere. AUC-verdien av atorvastatin ble signifikant økt når atorvastatin ble administrert sammen med flere kombinasjoner av HIV-proteasehemmere, samt med hepatitt C-virusproteasehemmeren telaprevir, sammenlignet med atorvastatin alene. Derfor bør pasienter som tar HIV-proteasehemmeren tipranavir + ritonavir eller hepatitt C-virusproteasehemmeren telaprevir unngå samtidig bruk med Atorvastatin Ananta. Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tar HIV-proteasehemmeren lopinavir + ritonavir og brukes i den mest passende dosen. For pasienter som tar HIV-proteasehemmere saquinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir eller fosamprenavir + ritonavir, bør dosen av Atorvastatin Ananta ikke overstige 20 mg og bør brukes Xia med forsiktighet (se avsnittene "Segenheter ved bruk" og "Påføringsmåte og doser"). Når det brukes til pasienter som tar HIV-proteasehemmeren nelfinavir eller hepatitt C-proteasehemmeren boceprevir, bør dosen av Atorvastatin Anant ikke overstige 40 mg, og nøye klinisk overvåking av pasienter anbefales.

Itrakonazol. AUC-verdien for atorvastatin økte signifikant ved samtidig bruk av atorvastatin i en dose på 40 mg og itrakonazol i en dose på 200 mg. Pasienter som tar itrakonazol bør derfor være forsiktige hvis dosen av Atorvastatin Anant overstiger 20 mg (se avsnittene "Egenskaper ved bruk" og "Påføringsmåte og dose").

Syklosporin. Atorvastatin og dets metabolitter er substrater for OATP1B1-transportøren. OATP1B1-hemmere (f.eks. ciklosporin) kan øke biotilgjengeligheten av atorvastatin. AUC-verdien av atorvastatin ble signifikant økt ved samtidig bruk av atorvastatin i en dose på 10 mg og ciklosporin i en dose på 5,2 mg/kg/dag sammenlignet med bruk av atorvastatin alene. Samtidig bruk av Atorvastatin Anant og ciklosporin bør unngås (se avsnittet "Egenskaper ved bruk").

Medisinske anbefalinger for bruk av legemidler som interagerer er oppsummert i tabell 2 (se også avsnittene "Påføringsmåte og doser", "Egenskaper ved bruk").

tabell 2

Interaksjoner I legemidler forbundet med økt risiko for myopati/rabdomyolyse

*Bruk med forsiktighet og med den laveste dosen som kreves.

Gemfibrozil. På grunn av økt risiko for myopati/rabdomyolyse mens du tar HMG-CoA-reduktasehemmere med gemfibrozil, bør samtidig administrering av Atorvastatin Ananta og gemfibrozil unngås (se pkt. 4.3). avsnittet "Segenheter ved bruken").

Andre fibrater. Siden det er kjent at risikoen for å utvikle myopati under behandling med HMG-CoA-reduktasehemmere øker mens du tar andre fibrater, bør Atorvastatin Ananta brukes med forsiktighet når det brukes sammen med andre fibrater (se avsnittet "Segenheter ved bruk").

Niacin. Risikoen for bivirkninger fra skjelettmuskulaturen kan øke når stoffet brukes i kombinasjon med niacin, derfor bør muligheten for å redusere dosen av Atorvastatin Anant under slike forhold vurderes (se avsnittet "Segenheter ved bruk").

Rifampicin eller andre cytokrom P450 3A4-induktorer. Samtidig bruk av stoffet med induktorer av cytokrom P450 3A4 (for eksempel efavirenz, rifampicin) kan føre til en ustabil reduksjon i konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasma. På grunn av rifampins doble interaksjonsmekanisme, anbefales samtidig administrering av atorvastatin og rifampin, da forsinket dosering etter rifampinadministrasjon har vist seg å være assosiert med en signifikant reduksjon i plasmakonsentrasjoner av atorvastatin.

diltiazem hydroklorid

Samtidig administrering av atorvastatin (40 mg) og diltiazem (240 mg) er ledsaget av en økning i konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasma.

Cimetidin

Som et resultat av studier av tegn på interaksjon mellom atorvastatin og cimetidin ble ikke funnet.

Antacida

Samtidig oral administrering av atorvastatin og en suspensjon av et syrenøytraliserende preparat som inneholder magnesium og aluminiumhydroksid er ledsaget av en reduksjon i konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasmaet med 35%. Samtidig endret den lipidsenkende effekten av atorvastatin seg ikke.

Colestipol

Plasmakonsentrasjoner av atorvastatin var lavere (omtrent 25%) når atorvastatin ble administrert samtidig med kolestipol. Samtidig oversteg den lipidsenkende effekten av kombinasjonen av atorvastatin og kolestipol effekten som hvert av disse legemidlene gir separat.

Azitromycin

Den samtidige utnevnelsen av atorvastatin (10 mg 1 gang per dag) og azitromycin (500 mg 1 gang per dag) ble ikke ledsaget av endringer i konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasmaet.

Transportproteinhemmere

Transportproteinhemmere (f.eks. ciklosporin) kan øke den systemiske eksponeringen av atorvastatin (se tabell 1). Effekten av undertrykkelse av lagringstransportproteiner på konsentrasjonen av atorvastatin i leverceller er ukjent. Hvis det er umulig å unngå samtidig utnevnelse av disse legemidlene, anbefales dosereduksjon og klinisk overvåking av effekten av atorvastatin (se tabell 1).

ezetimib

Bruk av ezetimib som monoterapi er assosiert med utvikling av fenomener fra muskelsystemet, inkludert rabdomyolyse. Altså samtidig Bruk av ezetimib og atorvastatin øker risikoen for disse hendelsene. Hensiktsmessig klinisk overvåking av disse pasientene anbefales.

Fusidinsyre

Interaksjonsstudier av atorvastatin og fusidinsyre er ikke utført. Som for andre statiner, ble muskel- og skjeletthendelser (inkludert rabdomyolyse) observert i perioden etter markedsføring mens du tok atorvastatin og fusidinsyre. Mekanismen for denne interaksjonen er fortsatt ukjent. Pasienter må overvåkes nøye, og midlertidig stans av atorvastatinbehandling kan være nødvendig.

Digoksin. Ved samtidig bruk av flere doser atorvastatin og digoksin øker likevektskonsentrasjonene av digoksin i blodplasma med ca. 20%. Tilstanden til pasienter som tar digoksin bør overvåkes ordentlig.

Orale prevensjonsmidler. Samtidig bruk av atorvastatin og orale prevensjonsmidler økte AUC-verdien for noretisteron og etinyløstradiol. Disse økningene bør tas i betraktning når du velger et oralt prevensjonsmiddel for en kvinne som tar atorvastatin.

Warfarin. Atorvastatin hadde ingen klinisk signifikant effekt på protrombintid når det ble gitt til pasienter som var på langvarig warfarinbehandling.

Kolkisin. Ved samtidig bruk av atorvastatin og kolkisin er det rapportert tilfeller av myopati, bl.a. inkludert rabdomyolyse, derfor bør atorvastatin med kolkisin brukes med forsiktighet.

Andre medisiner

Kliniske studier har vist at samtidig bruk av atorvastatin og antihypertensiva og deres bruk under østrogenerstatningsterapi ikke var ledsaget av klinisk signifikante bivirkninger. Interaksjonsstudier med andre legemidler er ikke utført.

Applikasjonsfunksjoner.

Skjelettmuskulatur

Det har vært sjeldne tilfeller av rabdomyolyse med akutt nyresvikt på grunn av myoglobinuri med atorvastatin og andre legemidler i denne klassen. En historie med nedsatt nyrefunksjon kan være en risikofaktor for utvikling av rabdomyolyse. Slike pasienter krever mer nøye overvåking for skjelettmuskelforstyrrelser.

Atorvastatin, som andre statinmedisiner, forårsaker noen ganger myopati, som defineres som muskelsmerter eller muskelsvakhet i kombinasjon med en økning i kreatininfosfokinase (CPK) mer enn 10 ganger den øvre normalgrensen. Samtidig bruk av høye doser atorvastatin med visse legemidler som ciklosporin og potente hemmere av CYP3A4 (f.eks. klaritromycin, itrakonazol og HIV-proteasehemmere) øker risikoen for myopati/rabdomyolyse.

Bruk av atorvastatin kan forårsake immunologisk mediert nekrotisering induserende myopati (IONM) er en autoimmun myopati assosiert med bruk av statiner. IONM er karakterisert ved følgende egenskaper: proksimal muskelsvakhet og forhøyede serum-CK-nivåer som vedvarer til tross for seponering av statinbehandling; muskelbiopsi viser nekrotiserende myopati uten signifikant betennelse; med bruk av immundempende midler er det en positiv trend.

Myopati bør vurderes hos enhver pasient med diffus myalgi, muskelømhet eller -svakhet og/eller en betydelig økning i CPK. Pasienter bør rådes til umiddelbart å rapportere tilfeller av muskelsmerter, sårhet eller muskelsvakhet av ukjent etiologi, spesielt hvis de er ledsaget av ubehag eller feber, eller hvis tegn og symptomer på muskelsykdom vedvarer etter seponering av atorvastatin. Behandlingen bør seponeres ved økning i nivået av CPK, diagnose eller mistanke om myopati.

Risikoen for myopati under behandling med legemidler av denne klassen øker ved samtidig bruk av ciklosporin, fibrinsyrederivater, erytromycin, klaritromycin, hepatitt C-virusproteasehemmeren telaprevir, kombinasjoner av niacinhemmere eller azolantimykotika. Leger som vurderer kombinasjonsbehandling med atorvastatin og fibrinsyrederivater, erytromycin, klaritromycin, sakinavir + HIV-proteasekombinasjoner, inkludert sekk vinavir + ritonavir, lopinavir + ritonavir, tipranavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir og fosamprenavir + ritonavir, så vel som ritonavir, lopinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir, fosamprenavir + ritonavir + ritonavir, azol-antifysiske doser av orazol-lipid Vei nøye potensielle fordeler og risikoer, og overvåk pasientene nøye for tegn eller symptomer på muskelsmerter, ømhet eller svakhet, spesielt i løpet av de første månedene av behandlingen og under noen av dosetitreringsperiodene for å øke noen av legemidlene. Det bør vurderes bruk av lave start- og vedlikeholdsdoser av atorvastatin mens du tar de ovennevnte legemidlene (se avsnittet "Interaksjoner med andre legemidler og andre typer interaksjoner"). I slike situasjoner kan muligheten for periodisk bestemmelse av CPK vurderes, men det er ingen garanti for at slik overvåking vil bidra til å forhindre tilfeller av alvorlig myopati.

Ved behandling av atorvastatin har tilfeller av myopati, inkludert rabdomyolyse, av og til blitt observert ved samtidig bruk av atorvastatin med kolkisin, så atorvastatin med kolkisin bør administreres til pasienter med forsiktighet (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon").

Behandlingen med Atorvastatin Ananta bør seponeres midlertidig eller stoppes fullstendig i enhver pasienten med en akutt alvorlig tilstand som tyder på myopati eller en risikofaktor for nyresvikt på grunn av rabdomyolyse (f.eks. alvorlig akutt infeksjon, hypotensjon, kirurgi, traumer, alvorlige metabolske, endokrine og elektrolyttforstyrrelser Lipitor pris og ukontrollerte anfall).

Nedsatt leverfunksjon

Statiner, som flere andre lipidsenkende terapier, har vist seg å være assosiert med unormale leverbiokjemiske parametere. En vedvarende økning (mer enn 3 ganger øvre grense for normalområdet som skjedde 2 ganger eller mer) i serumtransaminasenivåer ble observert hos 0,7% av pasientene behandlet med atorvastatin. Forekomsten av disse abnormitetene var 0,2%, 0,2%, 0,6% og 2,3% for doser på 10, 20, 40 og 80 mg.

Det er bevis på at en pasient utviklet gulsott når han tok stoffet. Forhøyede leverfunksjonstester (LFT) hos andre pasienter var ikke assosiert med gulsott eller andre kliniske tegn og symptomer. Etter en dosereduksjon av en pause i bruken av legemidlet eller seponering av bruken, gikk transaminasene tilbake til nivåene før behandling eller omtrent til disse nivåene uten gjenværende effekter. 18 av 30 pasienter med vedvarende forhøyede leverfunksjonstester fortsatte behandlingen med atorvastatin i lavere doser.

Før du starter medikamentell behandling volum av Atorvastatin Ananta, anbefales det å innhente resultatene av analyser av leverenzymer og å ta testene på nytt hvis det er klinisk nødvendig. Det har vært sjeldne rapporter etter markedsføring om tilfeller av fatal og ikke-dødelig leversvikt hos pasienter som tar statiner, inkludert atorvastatin. Ved alvorlig leverskade med kliniske symptomer og/eller hyperbilirubinemi eller gulsott, bør atorvastatin seponeres umiddelbart. Hvis en alternativ etiologi ikke er bestemt, bør det ikke gjenopptas behandling med legemidlet.

Atorvastatin Ananta bør brukes med forsiktighet hos pasienter som bruker betydelige mengder alkohol og/eller har tidligere hatt leversykdom. Atorvastatin Ananta er kontraindisert hos pasienter med aktiv leversykdom eller kronisk forhøyelse av levertransaminaser av ukjent etiologi (se avsnittet "Kontraindikasjoner").

endokrin funksjon

En økning i HbA1c-nivåer og fastende serumglukosenivåer er rapportert ved bruk av HMG-CoA-reduktasehemmere, inkludert atorvastatin.

Statiner forstyrrer kolesterolsyntesen og kan teoretisk redusere utskillelsen av binyre- og/eller gonadale steroider. Kliniske studier har vist at atorvastatin ikke reduserer basale plasmakortisolnivåer og ikke skader binyrebarken. Effekten av statiner på fertiliteten til sædceller i Det nøyaktige antallet pasienter ble ikke studert. Det er ikke kjent hvordan stoffet påvirker, og om det generelt påvirker gonade-hypofyse-hypothalamus-systemet hos premenopausale kvinner. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av et statin med legemidler som kan redusere nivåene eller aktiviteten av endogene steroidhormoner, slik som ketokonazol, spironolakton og cimetidin.

Bruk hos pasienter med nylige episoder av hjerneslag eller forbigående iskemisk angrep

Ved behandling med atorvastatin 80 mg hos pasienter uten koronararteriesykdom som hadde hatt hjerneslag eller forbigående iskemisk anfall i løpet av de siste 6 månedene, var det en større forekomst av hemorragisk hjerneslag.

Blant pasienter behandlet med atorvastatin mellom 65 og 75 år ble det ikke observert noen generell forskjell i sikkerhet og effekt mellom disse pasientene og yngre pasienter, og det var heller ingen forskjell i respons på behandling mellom eldre og yngre pasienter, men hos noen eldre pasienter. større sensitivitet hos pasienter kan ikke utelukkes. Siden høy alder (over 65 år) er en predisposisjonsfaktor for myopati, bør Atorvastatin Ananta administreres med forsiktighet til eldre.

Leversvikt

Atorvastatin Ananta er kontraindisert hos pasienter med a aktiv leversykdom, inkludert en kronisk økning i levertransaminaseaktivitet av ukjent etiologi (se avsnittet "Kontraindikasjoner").

Før behandling

Atorvastatin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en tendens til å utvikle rabdomyolyse. Før du starter behandling med statiner hos pasienter som er utsatt for utvikling av rabdomyolyse, bør nivået av CK bestemmes når:

• nedsatt nyrefunksjon;
• hypofunksjon av skjoldbruskkjertelen;
• arvelige lidelser i muskelsystemet i en familie eller personlig historie;
• tidligere tilfeller av toksiske effekter av statiner eller fibrater på muskler;
• tidligere leversykdom og/eller stort alkoholforbruk.

For eldre pasienter (over 70 år) bør behovet for disse tiltakene vurderes under hensyntagen til tilstedeværelsen av andre predisposisjonsfaktorer for utvikling av rabdomyolyse.

En økning i nivået av stoffet i blodplasma er mulig, spesielt ved interaksjon og bruk i spesielle pasientpopulasjoner, inkludert pasienter med arvelige sykdommer.

I slike tilfeller anbefales det å evaluere forholdet mellom risiko og mulige fordeler ved behandling og utføre klinisk overvåking av pasienter. Hvis nivået av kreatinkinase er betydelig forhøyet før behandling (mer enn 5 ganger øvre grense av normen), bør behandlingen ikke startes.

Kreatinkinasemåling

Lag nivå inkinaser bør ikke måles etter anstrengende trening eller hvis det er mulige alternative årsaker til forhøyede kreatinkinasenivåer, da dette kan komplisere tolkningen av resultatene. Hvis det på det opprinnelige nivået er en betydelig økning i kreatinkinase (overskrider den øvre grensen av normen med mer enn 5 ganger), er det etter 5-7 dager nødvendig å bestemme seg for å bekrefte resultatet.

Under behandlingen

Pasienter bør være klar over behovet for umiddelbart å rapportere utvikling av muskelsmerter, kramper eller svakhet, spesielt når de er ledsaget av ubehag eller feber.

Hvis disse symptomene oppstår under behandling med atorvastatin, bør pasientens kreatinkinasenivå bestemmes. Hvis nivået av kreatinkinase er betydelig forhøyet (mer enn 5 ganger ULN), bør behandlingen avbrytes.

Seponering av behandlingen bør også vurderes dersom økningen i kreatinkinasenivået ikke når fem ganger øvre grense for normen, men muskelsymptomene er alvorlige og gir daglig ubehag.

Etter opphør av symptomer og normalisering av CK-nivåer, kan det vurderes å starte behandling med atorvastatin på nytt eller starte behandling med et alternativt statin, forutsatt at lavest mulig dose brukes og pasienten følges nøye.

Behandling med atorvastatin bør seponeres hvis det er klinisk ki en betydelig økning i nivået av kreatinkinase (mer enn 10 ganger øvre grense av normen) eller ved en diagnose av rabdomyolyse (eller mistenkt utvikling av rabdomyolyse).

Samtidig bruk med andre legemidler

Risikoen for rabdomyolyse øker ved samtidig bruk av atorvastatin med visse legemidler som kan øke konsentrasjonen av atorvastatin i blodplasma. Eksempler på slike medikamenter inkluderer potente hemmere av CYP3A4 eller transportproteiner: cyklosporin, telitromycin, klaritromycin, delavirdin, styripentol, ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, posakonazol og HIV-proteasehemmere, inkludert ritonavir, lopinavir, atinaviravir, atavir. Ved samtidig bruk med gemfibrozil og andre fibrinsyrederivater, erytromycin, niacin og ezetimibe, øker også risikoen for myopati. Hvis mulig, bør andre legemidler (som ikke interagerer med atorvastatin) brukes i stedet for de ovennevnte legemidlene.

Hvis det er nødvendig å utføre samtidig behandling med atorvastatin og relaterte legemidler, bør fordelene og risikoene ved samtidig behandling veies nøye. Hvis pasienter tar legemidler som øker konsentrasjonen av atorvastatin i plasma, anbefales det å redusere dosen av atorvastatin til minimumsdosen. I tillegg, hvis potente hemmere av CYP3A4 brukes, bør det vurderes muligheten for å bruke en lavere startdose av atorvastatin. Passende klinisk overvåking av disse pasientene anbefales også.

Det anbefales ikke å foreskrive atorvastatin og fusidinsyre samtidig, så det er verdt å vurdere muligheten for midlertidig å stoppe atorvastatin under behandling med fusidinsyre.

Interstitiell lungesykdom

Under behandling med enkelte statiner (spesielt ved langtidsbehandling) er det beskrevet eksepsjonelle tilfeller av interstitiell lungesykdom. Manifestasjonene av denne sykdommen inkluderer kortpustethet, ikke-produktiv hoste og generell forverring av velvære (tretthet, vekttap og feber). Ved Lipitor kjøp mistanke om interstitiell lungesykdom bør statinbehandling avbrytes.

Fyllstoffer

Atorvastatin Ananta inneholder laktose. Dette legemidlet bør ikke tas av pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, Lapp lactase-mangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Terapi med lipidmodifiserende legemidler bør være en av komponentene i kompleks terapi for pasienter med betydelig økt risiko for å utvikle aterosklerotiske vaskulære sykdommer på grunn av hyperkolesterolemi. Medisinsk terapi anbefales som et supplement til dietten når resultatet av en diett som begrenser inntaket av mettet fett og kolesterol og andre ikke-farmakologiske tiltak var ikke nok. For pasienter med koronararteriesykdom eller flere risikofaktorer for koronararteriesykdom, kan Atorvastatin Ananta startes samtidig med dietten.

Begrensning av søknad

Atorvastatin har ikke blitt studert i omgivelser der den viktigste lipoproteinabnormiteten er forhøyede chylomikroner (Fredrickson type I Lipitor Norge og V).

Bruk under graviditet eller amming.

Atorvastatin Ananta er kontraindisert under graviditet, hos kvinner som planlegger en graviditet eller ved høy sannsynlighet for å bli gravid på grunn av utilstrekkelige graviditetsforebyggende tiltak. Statiner kan forårsake fosterskader når de brukes til gravide kvinner. Atorvastatin Ananta skal kun brukes til kvinner i reproduktiv alder hvis det er svært usannsynlig at slike pasienter vil bli gravide eller hvis de har blitt informert om potensielle risikofaktorer. Hvis en kvinne blir gravid under behandling med Atorvastatin Anant, bør stoffet stoppes umiddelbart. Kvinner i reproduktiv alder bør bruke passende prevensjonstiltak. Hvis pasienten under behandlingen bestemmer seg for å bli gravid, bør hun slutte å ta stoffet senest en måned før den planlagte graviditeten. Det er nødvendig å konsultere pasienten på nytt om mulige risikofaktorer for og det er ingen kjent klinisk fordel ved å fortsette å ta stoffet under graviditet.

Under normal graviditet øker serumkolesterol og triglyseridnivåer. Å ta lipidsenkende medisiner under graviditet vil ikke ha en positiv effekt, siden kolesterol og dets derivater er nødvendige for normal utvikling av fosteret. Aterosklerose er en kronisk prosess, derfor bør avbrudd av lipidsenkende medisiner under graviditet ikke ha en betydelig innvirkning på resultatene av langtidsbehandling av primær hyperkolesterolemi.

Tilstrekkelige og godt kontrollerte studier av bruk av atorvastatin under graviditet er ikke utført. Det er tegn på medfødte anomalier etter intrauterin eksponering for statiner. Hos gravide kvinner som ble behandlet med andre legemidler fra statingruppen, oversteg ikke forekomsten av medfødte føtale anomalier, spontanaborter og fosterdødsfall/dødfødsler den frekvensen som forventes for den generelle befolkningen. Men i 89% av disse tilfellene ble behandlingen startet før graviditet og stoppet i første trimester etter at graviditet ble oppdaget.

Det er ikke kjent om atorvastatin går over i morsmelk, men en liten mengde av et annet legemiddel i denne klassen er kjent for å gå over i morsmelk. Fordi statiner har potensial til å forårsake alvorlige bivirkninger hos spedbarn som ammes, kvinner som trenger behandling med Atorvastatin Ananta, bør du ikke amme dine spedbarn (se avsnittet "Kontraindikasjoner").

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

Det har en veldig liten effekt på reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller arbeider med andre mekanismer.

Dosering og administrasjon

Før du starter behandling med Atorvastatin Ananta, bør nivået av hyperkolesterolemi bestemmes på bakgrunn av et passende kosthold, trening og tiltak rettet mot å redusere kroppsvekten til pasienter med fedme, og behandling av andre sykdommer bør foreskrives. Under behandling med Atorvastatin Ananta bør pasienter gå på en standard diett med lavt kolesterol. Legemidlet bør administreres i en dose på 10-80 mg en gang daglig, hver dag, når som helst på dagen, uavhengig av matinntak. Start- og vedlikeholdsdosen kan individualiseres i henhold til startnivået av LDL-C, målene for behandlingen og dens effektivitet. Etter 2-4 uker fra behandlingsstart og/eller dosejustering av Atorvastatin Anant, bør lipidprofilen bestemmes og dosen justeres deretter.

Primær hyperkolesterolemi og kombinert (blandet) hyperlipidemi. Den anbefalte startdosen av Atorvastatin Ananta er 10 eller 20 mg én gang daglig. For pasienter som trenger betydelig reduksjon LDL-kolesterolnivåer (mer enn 45%), terapi kan startes med en dosering på 40 mg 1 gang per dag. Doseringsområdet for stoffet Atorvastatin Ananta er i området fra 10 til 80 mg 1 gang per dag. Legemidlet kan tas i en enkelt dose når som helst og uavhengig av måltidet. Start- og vedlikeholdsdoser av Atorvastatin Anant bør justeres individuelt avhengig av behandlingens mål og respons. Etter oppstart av behandling og/eller etter dosetitrering av Atorvastatin Anant, bør lipidnivåene analyseres innen 2 til 4 uker og dosen justeres deretter.

Homozygot familiær hyperkolesterolemi. Dosen av Atorvastatin Ananta for pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi varierer fra 10 til 80 mg per dag, noe som reduserer LDL-C med mer enn 15% (18-45%). Atorvastatin Ananta bør brukes som et tillegg til andre lipidsenkende terapier (f.eks. LDL-aferese), eller når lipidsenkende terapier ikke er tilgjengelige.

Heterozygot familiær hyperkolesterolemi i pediatrisk praksis (pasienter i alderen 10 til 17 år). Det anbefales å foreskrive Atorvastatin Ananta med en startdose på 10 mg 1 gang daglig daglig. Maksimal anbefalt dose er 20 mg én gang daglig (doser større enn 20 mg er ikke studert i denne aldersgruppen). Dosen kan individualiseres i henhold til målene for behandlingen, dosejustering kan være men utføres med intervaller på 4 uker eller mer.

Dosering for pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Nyresykdom påvirker ikke konsentrasjonen av atorvastatin eller reduksjonen av LDL-C i blodplasma. Derfor er det ikke behov for dosejustering.

Samtidig lipidsenkende terapi

Atorvastatin Ananta kan brukes sammen med gallesyrebindere. Kombinasjonen av HMG-CoA-reduktasehemmere (statiner) og fibrater bør generelt brukes med forsiktighet (se avsnittene "Egenskaper ved bruk", "Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner").

Eldre pasienter. Det er ingen forskjell i sikkerhet, effekt eller måloppnåelse ved behandling av hyperkolesterolemi hos eldre pasienter og pasienter i andre aldersgrupper.

Dosering for pasienter som tar ciklosporin, klaritromycin, itrakonazol eller visse proteasehemmere

Behandling med atorvastatin bør unngås hos pasienter som tar ciklosporin eller HIV-proteasehemmere (tipranavir + ritonavir) eller en hepatitt C-virusprotease (telaprevir). Atorvastatin bør brukes med forsiktighet hos HIV-pasienter som tar lopinavir + ritonavir og bør brukes i den laveste dosen som kreves. Hos pasienter som tar klaritromycin, itrakonazol, eller hos pasienter med HIV som tar sakinavir + ritonavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir eller og fosamprenavir + ritonavir, bør den terapeutiske dosen av Atorvastatin Ananta billig Lipitor begrenses til 20 mg, og passende kliniske evalueringer anbefales for å sikre at den laveste nødvendige dosen av Atorvastatin Ananta brukes. Hos pasienter som tar HIV-proteasehemmeren nelfinavir eller hepatitt C-proteasehemmeren boceprevir, bør behandling med Atorvastatin Ananta begrenses til en dose på 40 mg, og passende kliniske undersøkelser anbefales for å sikre bruk av lavest nødvendige dose av Atorvastatin Ananta (se seksjonen "Egenskaper ved bruk" og "Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon").

Barn.

Hos pasienter i alderen 10 til 17 år med heterozygot familiær hyperkolesterolemi, nemlig hos unge gutter og jenter, etter menstruasjonsstart, var det ingen signifikant effekt av stoffet på vekst eller pubertet hos gutter eller på varigheten av menstruasjonssyklusen i jenter (se avsnitt "Bivirkninger", "Påføringsmetode og dose"). Ungdomsjenter bør gis råd om akseptable prevensjonsmetoder under behandlingsperioden med Atorvastatin Ananta (se avsnittet "Bruk under graviditet eller amming").

Sikkerhet og effekt av atorvastatin hos barn under 10 år er ikke undersøkt. Dikter bruk av legemidlet til behandling av pasienter i denne aldersgruppen anbefales ikke.

Overdose

Det finnes ingen spesifikk behandling for overdosering av atorvastatin. Ved overdosering bør pasienten behandles symptomatisk og om nødvendig iverksettes støttende tiltak. På grunn av den høye graden av binding av legemidlet til plasmaproteiner, bør det ikke forventes en signifikant økning i clearance av atorvastatin ved bruk av hemodialyse.

Bivirkninger

Atorvastatin tolereres godt.

Uønskede reaksjoner inkluderer følgende:

generelle lidelser : brystsmerter, hevelse i ansiktet, feber, asteni, stive nakkemuskler, svakhet, lysfølsomhetsreaksjoner, generalisert ødem, ubehag, pyreksi, perifert ødem;

fra nervesystemet: søvnløshet, svimmelhet, parestesi, døsighet, hukommelsestap, søvnforstyrrelser, mareritt, nedsatt libido, emosjonell labilitet, nedsatt koordinasjon, perifer nevropati, torticollis, ansiktslammelse, hyperkinesi, depresjon, hypestesi, hypertensjon, hodepine,;

fra mage-tarmkanalen: gastroenteritt, leverdysfunksjon, kolitt, oppkast, kvalme, gastritt, munntørrhet, rektal blødning, øsofagitt, glossitt, munnsår, anoreksi, økt appetitt, stomatitt, cheilitt, sår på tolvfingertarmen, meleni, dysfagitt. tannkjøtt, magesår, tenesmus, ulcerøs stomatitt m, hepatitt, pankreatitt, hepatitt, kolestatisk gulsott, diaré, magesmerter, dyspepsi, forstoppelse, flatulens, epigastrisk ubehag, raping, kolestase;

fra muskel- og skjelettsystemet og bindevev: leddgikt, myopati, myalgi, myositt, kramper; bursitt, senebetennelse, myasthenia gravis, senekontraktur, muskel-skjelettsmerter, muskelspasmer, økt muskeltretthet, nakkesmerter, leddhevelse, tendinopati (noen ganger komplisert av seneruptur), leddsmerter, ryggsmerter;

på den delen av metabolisme og ernæring : perifert ødem, hyperglykemi, økte nivåer av kreatininfosfokinase, gikt, vektøkning, hypoglykemi, anoreksi, økte transaminaser, unormale leverfunksjonstester, økte nivåer av alkalisk fosfatase i blodet;

fra leveren og galleblæren: leversvikt;

fra hud og bindevev : alopecia, kløe, kontakteksem, tørr hud, økt svette, akne, urticaria, eksem, seboré, hudsår, utslett, angioødem, bulløs dermatitt (inkludert erythema multiforme), Stevens-Johnsons syndrom og giftig epidermal nekrolyse;

fra luftveiene, bryst og mediastinumorganer: sår hals og strupehode, bronkitt, rhinitt, lungebetennelse, kortpustethet, astma, neseblødning, nasofaryngitt;

fra blodsystemet og lymfesystemet: ekkymose, anemi, l imfadenopati, trombocytopeni, petekkier;

fra immunsystemet: allergiske reaksjoner, anafylaksi;

fra sansene : amblyopi, parosmi, tap av smak, smaksforstyrrelser;

på den delen av synsorganene: tåkesyn, tåkesyn, tørre øyne, brytningsfeil, grå stær, blødninger i øyet, glaukom, tåkesyn;

fra hørsels- og balanseorganene: tinnitus, døvhet;

fra urinveiene og reproduksjonssystemet: infeksjon i urinsystemet, hematuri, albuminuri, hyppig vannlating, blærebetennelse, dysuri, urolithiasis, nocturia, epididymitis, mastopati, vaginale blødninger, livmorblødninger, brystforstørrelse, metroragi, urinrekontinens, urinrekontinens, , akutt urinretensjon, impotens, ejakulasjonsforstyrrelser, leukocyturi, gynekomasti;

fra det kardiovaskulære systemet : hjertebank, vasodilatasjon, synkope, migrene, postural hypotensjon, flebitt, arytmi, angina, hypotensjon;

endringer i resultatene av laboratorietester: ofte: unormale resultater av leverfunksjonsprøver, økt blod-CPK-aktivitet, sjelden: et positivt testresultat for innholdet av leukocytter i urinen.

Pediatriske pasienter (10–17 år). Pasienter behandlet med atorvastatin opplevde bivirkninger som ligner på de som ble sett hos pasienter i placebogruppen. Den vanligste en bivirkning som ble observert i begge grupper, bortsett fra en årsakssammenheng, var infeksjoner.

I perioden etter markedsføring oppstod følgende bivirkninger: trombocytopeni; allergiske reaksjoner (inkludert anafylaksi) angioødem, vektøkningshypoestesi, hukommelsestap, svimmelhet, tinnitus Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme, bulløse utbrudd, urticaria, rabdomyolyse, seneruptur, ryggsmerter, ryggsmerter, ryggsmerter ubehag, tretthet, dysgeusi, hodepine, magesmerter, tinnitus, perifert ødem, økt alaninaminotransferaseaktivitet, økt CPK-aktivitet i blodet.

Best før dato.

3 år.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 30 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

10 tabletter i blisterpakninger, 3 blisterpakninger i boks.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Plassering av produsenten og adressen til forretningsstedet

E-28, Opp. Fire Brigade, M.I.D.S., Taloja, Raigad District, Maharashtra, ID 410208, India.

Søker

Ananta Medicare Ltd.

Søkerens plassering

Suite 1.2 Station Co rt, Imperial Wharf, Townmede Road, Fulham, London, Storbritannia.