Kjøp Baclofen uten resept

• Farmakologiske egenskaper
• Indikasjoner
• Kontraindikasjoner
• Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon
• Dosering og administrasjon
• Overdose
• Bivirkninger
• Best før dato
• Lagringsforhold
• Diagnose
• Anbefalte analoger
• Handelsnavn

Sammensatt

aktiv ingrediens: baklofen;

1 tablett inneholder 10 mg eller 25 mg baklofen;

hjelpestoffer: laktosemonohydrat, potetstivelse, gelatin, talkum, magnesiumstearat, etylcellulose.

Doseringsform

Nettbrett.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper:

tabletter 10 mg: hvite, runde, bikonvekse med et hakk på den ene siden;

25 mg tabletter: hvite, runde, bikonvekse.

Farmakoterapeutisk gruppe

Muskelavslappende midler med sentral virkning.

ATC-kode M03 BX01

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Baklofen er et muskelavslappende middel som virker på nivået av ryggmargen, et derivat av gamma-aminosmørsyre (GABA). Fra et kjemisk synspunkt gjelder det ikke andre muskelavslappende midler. Lioresal kjøp Baklofen reduserer økt skjelettmuskeltonus på grunn av ryggmargsskade. Legemidlet undertrykker samtidig og like mye hudreflekser og muskeltonus, mens det bare reduserer amplituden til senereflekser litt.

Mekanismen for denne handlingen består mest sannsynlig av hyperpolarisering av de stigende nervene og inhibering av både mono- og polysynaptiske reflekser på nivået av ryggmargen på grunn av stimulering av GABAβ-reseptorer, og blokkerer dermed frigjøringen av aminosyrene glutamat og aspartat. Baklofen hemmer ikke prosessen med nevromuskulær overføring.

I dyreforsøk økte baklofen dopaminmetabolismen, men hos mennesker, under påvirkning av stoffet, endret ikke konsentrasjonen av 5-hydroksyindolacetat eller dopaminmetabolitter i cerebrospinalvæsken.

Siden baklofen i høye doser kan forårsake CNS-depresjon, er det en mulighet for at stoffet virker på sentre som er plassert over ryggmargen.

Baklofen har også en smertestillende effekt (reduserer smertefulle flexorspasmer og spontane muskelsammentrekninger), og øker derved den motoriske og funksjonelle aktiviteten til pasienter, og letter rehabiliteringsterapiperioden, i forbedrer kvaliteten på rehabiliteringsperioden.

Baklofen reduserer også nivået av smertefølsomhet. Dermed bidrar det til å forbedre pasientens generelle velvære, og øker nivået av hans ro, som er mer uttalt enn ved bruk av andre stoffer som påvirker sentralnervesystemet.

Baklofen stimulerer magesekresjonen.

Farmakokinetikk.

Suging. Baklofen absorberes raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Det er ingen signifikante forskjeller i T_max , C_max og biotilgjengelighet av baklofen i form av oppløsning eller fast doseringsform. Etter oral administrering av en enkeltdose (10-30 mg) oppnås maksimal plasmakonsentrasjon etter 0,5-1,5 timer, mens arealet under konsentrasjonskurven er proporsjonalt med dosen. Absorpsjonsgraden avtar ved bruk av høye doser. Terapeutisk konsentrasjon er 80-395 ng/ml.

I dyreforsøk har man funnet at baklofen er fordelt i mange vev, men bare en liten del av det trenger gjennom blod-hjerne-barrieren. Hos pasienter nås maksimal konsentrasjon av C_max (500-600 ng / ml) 2-3 timer etter administrering, og konsentrasjonen på mer enn 200 ng ml opprettholdes i 8 timer.

Fordeling. Baklofen krysser placentabarrieren. Minimum antall Kvaliteten på stoffet går over i morsmelk. Distribusjonsvolumet av baklofen er 0,7 l / kg, og binder seg til plasmaproteiner med omtrent 30%. I cerebrospinalvæsken er konsentrasjonen av virkestoffet 8,5 ganger mindre enn i blodserumet.

Metabolisme. Omtrent 15% av dosen gjennomgår biotransformasjon i leveren på grunn av deaminering. Som et resultat av deaminering dannes hovedmetabolitten,   β- (p-klorfenyl)-4-hydroksysmørsyre, som ikke viser farmakologisk aktivitet.

Uttak. Halveringstiden er 3-4 timer. Baklofen skilles ut i urinen, 70-80% uendret eller som metabolitter. Resten skilles ut med avføring. Under oral administrering elimineres baklofen nesten fullstendig innen 72 timer.

Eldre pasienter

Farmakokinetikken hos eldre pasienter er nesten den samme som hos voksne. Maksimal plasmakonsentrasjon av baklofen er litt lavere enn hos friske unge voksne, men AUC er lik hos begge pasientgruppene.

Hos barn (2-12 år) etter bruk av baklofen i form av tabletter på 2,5 mg var nivået av C_max 62,6 ± 28,7 ng / ml, og T_max var 0,95-2 timer Gjennomsnittlig plasmaclearance er 315,9 ml / time / kg, distribusjonsvolumet er 2,58 l / kg, og eliminasjonshalveringstiden er 5,1 timer.

Pasienter med leversvikt. Det finnes ingen farmakokinetiske data om bruk av baklofen hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Siden leveren ikke spiller en signifikant rolle i transformasjonen og elimineringen av baklofen, forventes det ikke klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til baklofen hos pasienter med leverinsuffisiens.

Pasienter med nyresvikt. Kontrollerte kliniske studier av farmakokinetikken til baklofen hos pasienter med nyreinsuffisiens er ikke utført. Hoveddelen av baklofen skilles ut i urinen uendret. Det er data i henhold til hvilke konsentrasjonen av legemidlet i blodplasma hos pasienter på permanent hemodialyse, og hos pasienter med kompensasjon kronisk nyreinsuffisiens indikerer en signifikant reduksjon i clearance og en økning i halveringstiden i disse gruppene. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon må justere dosen av stoffet avhengig av nivået av baklofen i den systemiske sirkulasjonen, umiddelbar hemodialyse er en effektiv metode for å fjerne overflødig baklofen fra sirkulasjonssystemet.

kliniske egenskaper.

Indikasjoner

Spastiske tilstander med:

• multippel sklerose;
• andre ryggmargsskader (f.eks. ryggmargsvulster, syringomyeli, motorneuronsykdom, lumbal myelitt, ryggmargsskade);
• hjerneslag;
• cerebral parese;
• betennelse i membranene i ryggmargen og hjernen
• hode skader.

Barn

Baclofen er foreskrevet for barn i symptomatisk behandling av spastiske tilstander av cerebral genese, nemlig de som er et resultat av cerebral parese, så vel som som et resultat av cerebrale vaskulære patologier som følge av neoplasmer eller hjernesykdommer av degenerativ genese.

Baklofen er også indisert for symptomatisk behandling av muskelspastisitet, som forårsaket av infeksjoner og sykdommer i ryggmargen, degenerative forandringer, traumer, neoplasmer og lesjoner av ukjent opprinnelse, som multippel sklerose, amyotrofisk lateral sklerose, syringomyelia, lumbal myelitt, traumatisk skade, nedre paraparese eller ryggmargskompresjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor baklofen eller hjelpestoffer av legemidlet. Magesår i magen og tolvfingertarmen i det akutte stadiet. Porfiry.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Samtidig billig Lioresal bruk av baklofen med andre legemidler som demper aktiviteten til sentralnervesystemet, som andre muskelavslappende midler (tizanidin), syntetiske opiater eller alkohol, øker deres beroligende effekt.

Pasienter som tar baklofen har økt risiko for å utvikle respirasjonsdepresjon. I tillegg er hypotensjon rapportert ved samtidig bruk av morfin og intratekalt baklofen. Nøye overvåking av hjerteaktivitet og funksjon av luftveiene bør utføres, spesielt hos pasienter med samtidige sykdommer i vaskulære og luftveier og med svakhet i luftveismuskulaturen.

Baklofen kan øke hyperkinesi hos pasienter som samtidig tar litiumsalter.

Trisykliske antidepressiva kan øke effekten av baklofen og redusere muskeltonen betydelig.

Baklofen potenserer handling dine antihypertensiva (dosejustering kan være nødvendig).

Legemidler som påvirker nyrefunksjonen (for eksempel ibuprofen) bremser utskillelsen av baklofen, som forårsaker symptomer på forgiftning (se avsnittet "Egenskaper ved bruk").

Hos pasienter med Parkinsons sykdom som tar medikamenter med levodopa og karbidopa, ved kombinert bruk med baklofen, kan en tilstand av forvirring, hallusinasjoner og mental agitasjon oppstå. Forverring av symptomer på parkinsonisme er rapportert. Derfor bør det utvises forsiktighet ved samtidig administrering av de ovennevnte legemidlene.

Baklofen øker den smertestillende effekten forårsaket av fentanyl.

Applikasjonsfunksjoner

Psykiske lidelser og forstyrrelser i nervesystemet

Under behandling med baklofen forverres psykotiske syndromer, schizofreni, depressive og maniske lidelser, krampetilstander, svimmelhet og symptomer på parkinsonisme, så stoffet bør brukes med forsiktighet, og pasienten bør være under konstant medisinsk tilsyn.

Epilepsi

Pasienter med epilepsi som trenger samtidig behandling med baklofen krever konstant klinisk overvåking og EEG, siden en reduksjon i effekt har blitt observert.   eller: #000000; linjehøyde: 20,8 px background-color: #ffffff;"> brukte krampestillende midler, og endringer i EEG-mønsteret.

Annen

Forsiktighet bør utvises ved behandling av baklofen hos pasienter der opprettholdelse av en oppreist holdning og balanse eller økende bevegelsesområde er avhengig av markert muskelspenning.

Baklofen bør administreres med forsiktighet til pasienter som bruker antihypertensiva (interaksjoner kan forekomme) (se avsnittet "Interaksjoner med andre legemidler og andre typer interaksjoner").

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hjerneslag, forstyrrelser i luftveiene, nedsatt leverfunksjon.

Brukes med forsiktighet hos pasienter med tidligere magesår og duodenalsår.

Nyrelidelser

Baklofen skilles ut i urinen, hovedsakelig uendret, derfor bør stoffet administreres med forsiktighet hos personer med nedsatt nyrefunksjon. Dosen av legemidlet for slike pasienter bør reduseres. Hos Lioresal Norge pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (CKD stadium 5, GFR <15 ml/min), bør baklofen kun brukes hvis den potensielle fordelen oppveier risikoen (se pkt. 4.4). avsnittet "Administrasjonsmåte og dosering").

Nevrologiske symptomer på overdosering, inkludert kliniske manifestasjoner av toksisk encefalopati (f.eks. forvirring, desorientering, døsighet og bevissthetsdepresjon) har blitt observert hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon som fikk oral baklofen i en dose på 5 mg per dag. Pasienter med nyreinsuffisiens bør overvåkes nøye for rask diagnostisering av tidlige symptomer på toksisitet.

Du bør være spesielt forsiktig når du bruker baklofen i kombinasjon med andre legemidler som påvirker nyrefunksjonen. Nyrefunksjonen bør også overvåkes nøye og den daglige dosen av baklofen bør justeres for å unngå forgiftning.

Tilfeller av baklofenforgiftning er rapportert hos pasienter med akutt leversvikt (se avsnittet "Overdosering").

I tillegg kan hemodialyse etter avsluttet behandling være en alternativ behandling for pasienter som har blitt forgiftet av baklofen. Hemodialyse fjerner effektivt baklofen fra kroppen, reduserer manifestasjonen av kliniske symptomer på overdose og akselererer restitusjonsperioden til pasientene.

Forstyrrelser i urinveiene

Forsiktighet bør utvises hos pasienter med økt tonus i blærens sphincter (mulig urinretensjon).

Forbedre En reduksjon i tilstanden etter bruk av baklofen er observert hos pasienter med nevrogene blæretømmingsforstyrrelser.

Laboratorieforskning

Hos noen pasienter på baklofenbehandling ble det observert en økning i aktiviteten til aspartataminotransferase, alkalisk fosfatase og serumglukosenivåer. Det anbefales å gjennomføre laboratoriestudier, spesielt hos pasienter med nedsatt leverfunksjon og pasienter med diabetes mellitus.

Plutselig kansellering

Ved plutselig seponering av legemidlet (spesielt etter lang tids behandling), kan angst og forvirring oppstå, hallusinasjoner, psykotiske reaksjoner, maniske, paranoide og krampeanfallende tilstander, dyskinesi, takykardi, hypertermi, rabdomyolyse, spastiske tilstander kan også øke, så dosen av legemidlet bør reduseres gradvis over 1-2 uker.

Pasienter over 65 år

Du bør være spesielt forsiktig når du behandler eldre pasienter (økt risiko for bivirkninger).

Hjelpekomponenter

Legemidlet skal ikke brukes til pasienter med sjelden arvelig galaktoseintoleranse, laktasemangel (Lapp-type) eller glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom.

Bruk under graviditet og amming.

Det er ingen kontrollerte studier på bruk av stoffet hos gravide kvinner. Baklofen krysser morkaken barriere.

Baklofen kan brukes under graviditet (spesielt i første trimester av svangerskapet) hvis fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Bare ett tilfelle av abstinenssyndrom (kramper) ble observert hos en syv dager gammel nyfødt hvis mor tok baklofen i en dose på 80 mg per dag under graviditet . Anfall som ble forsøkt behandlet med standard antikonvulsiva forsvant 30 minutter etter administrasjon av baklofen.

Baklofen går over i morsmelk, men hvis stoffet tas i terapeutiske doser i små mengder, forventes ingen bivirkninger hos den nyfødte.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller arbeider med andre mekanismer.

Baklofen kan forårsake svimmelhet, sedasjon, døsighet og synsforstyrrelser.   (se avsnittet "Bivirkninger"), som kan redusere konsentrasjon og oppmerksomhet .

Pasienter hvis behandling ble observert slike bivirkninger, bør ikke kjøre kjøretøy og arbeide med andre mekanismer.

Dosering og administrasjon

Dosen velges individuelt, ved metoden for å bestemme den minste effektive dosen som ikke forårsaker bivirkninger.

Legemidlet bør tas med mat.

Før du starter behandling med baklofen, bør den maksimale effektive dosen bestemmes. Det er nødvendig å øke dosen av stoffet med forsiktighet (spesielt for personer over 65 år) til pasientens generelle tilstand normaliserer seg. Hvis en tilstrekkelig høy startdose brukes eller dosen økes raskt, kan det oppstå bivirkninger. Dette er spesielt viktig for pasienter som er foreskrevet stoffet, for å redusere svekkelsen av musklene i friske lemmer eller når det er nødvendig å oppnå en reduksjon i muskelspenning.

Hvis en terapeutisk effekt ikke oppnås ved bruk av maksimalt anbefalte doser innen 6 uker etter behandling, bør spørsmålet om å fortsette/stoppe behandlingen avgjøres.

Følgende doseringsregime anbefales.

voksne

Behandlingen bør begynne med en daglig dose på 15 mg fordelt på flere like doser. Følgende skjema for gradvis økning i dosen er foreslått, men egenskapene til hver pasient bør alltid tas i betraktning.

I løpet av de første 3 dagene, 5 mg ( ¹ åtte: 20,8 piksler; bakgrunnsfarge: #ffffff;">/ ₂ tabletter à 10 mg) 3 ganger daglig,

i løpet av de neste 3 dagene - 1 tablett 10 mg 3 ganger daglig,

i løpet av de neste 3 dagene - 1 ½ tablett 10 mg 3 ganger daglig,

i løpet av de neste 3 dagene - 2 tabletter á 10 mg 3 ganger daglig.

Hos de fleste pasienter oppstår den terapeutiske effekten ved en dose på 30 mg til 75 mg per dag.

Ovennevnte doseringsregime sikrer god toleranse for legemidlet.

Om nødvendig kan dosen økes.

Pasienter som trenger å ta store doser av legemidlet (75-100 mg per dag) kan bruke baklofen i form av tabletter på 25 mg.

Ikke overskrid en dose på 100 mg per dag.

Varigheten av behandlingen avhenger av pasientens kliniske tilstand.

Behandling med baklofen bør ikke avbrytes brått på grunn av faren for hallusinasjoner og forverring av spastiske tilstander.

Eldre pasienter

For eldre pasienter bør dosen av legemidlet økes med ekstrem forsiktighet på grunn av økt risiko for bivirkninger.

Barn.

Behandlingen bør startes med en svært lav dose (tilsvarer en dose i form av ca. 0,3 mg/kg kroppsvekt per dag), fordelt på 2-4 doser (helst 4 doser).

For barn bør dosen være broder forsiktig, med en ukes mellomrom, til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd. Den daglige dosen av vedlikeholdsbehandling bør være 0,75-2 mg/kg kroppsvekt. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 40 mg for barn under 8 år. For barn i alderen 8 år og over er maksimal daglig dose 60 mg. Baklofen tabletter bør ikke gis til barn som veier mindre enn 33 kg.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

For pasienter i denne gruppen, så vel som for pasienter i dialyse, bør den anbefalte dosen reduseres til 5 mg/dag.

Hos pasienter med nyresykdom Lioresal pris i sluttstadiet kan baklofen brukes hvis den forventede fordelen oppveier den potensielle risikoen. For slike pasienter bør symptomer på tidlig forgiftning (f.eks. døsighet, koma) overvåkes (se avsnittene "Egenskaper ved bruk" og "Overdosering").

Pasienter med spastiske tilstander av cerebral opprinnelse.

Bivirkninger observeres oftest hos denne pasientgruppen, så det er nødvendig å etablere et doseringsregime og utøve konstant overvåking.

Barn.

Baklofen tabletter bør ikke gis til barn som veier mindre enn 33 kg. For informasjon om bruk hos barn, se avsnittet "Administrasjonsmåte og doser".

Overdose

Ved overdose av legemidlet kan følgende bivirkninger utvikle seg med Toroner i sentralnervesystemet: døsighet, tap av bevissthet, koma, respirasjonsdepresjon.

Andre symptomer kan dukke opp, slik som: en tilstand av forvirring, hallusinasjoner, mental agitasjon, akkommodasjonsforstyrrelser, fravær av pupillreflekser, muskelhypotensjon, kloniske kramper, depresjon eller fravær av reflekser, kramper, EEG-forandringer (undertrykkelse av blink og trifasiske bølger ), utvidelse av perifere blodkar, arteriell hypotensjon eller hypertensjon, bradykardi, takykardi eller takyarytmi, hypotermi, kvalme, oppkast, diaré, økt spyttutskillelse, økt aktivitet av laktatdehydrogenase, aspartataminotransferase og alkalisk fosfatase.

Hos pasienter med nyreinsuffisiens kan overdosesymptomer oppstå ved bruk av lavere doser baklofen (se avsnittene "Påføringsmåte og doser" og "Egenskaper ved bruk").

Allmenntilstanden kan forverres hos pasienter som samtidig tar andre legemidler som påvirker sentralnervesystemet (for eksempel alkoholholdige legemidler, diazepam, trisykliske antidepressiva).

Behandling.

Det finnes ingen spesifikk motgift.

Behandlingen er symptomatisk, basert på eliminering av komplikasjoner forbundet med arteriell hypotensjon, arteriell hypertensjon, kramper, depresjon av nervesystemet eller sirkulasjonssystemet.

Ring så snart som mulig spy, vask magen, ta aktivt kull.

Pasienter i koma bør intuberes før mageskylling.

Om nødvendig, bruk saltvannsavføringsmidler.

For pasienter med pustestopp, utfør kunstig åndedrett og opprettholde kardiovaskulær aktivitet.

Noen litteraturdata indikerer at ved mild forgiftning eliminerer fysostigmin administrert intravenøst (i en dose på 1-2 mg over 5-10 minutter) bivirkninger fra sentralnervesystemet, spesielt døsighet og respirasjonsdepresjon. Hvis det ikke er noen bedring etter den første dosen av fysostigmin, kan neste dose gis etter 30-60 minutter. Kanskje samtidig administrering med diuretika for å øke produksjonen av baklofen i urinen.

Ved alvorlig forgiftning kan hemodialyse foreskrives til pasienter med nyreinsuffisiens (se avsnittet "Egenskaper ved bruk").

Hvis det oppstår kramper, bør intravenøs diazepam administreres med forsiktighet.

Bivirkninger

Bivirkninger er oftest observert i starten av behandlingen (f.eks. døsighet og kvalme), ved raske doseøkninger eller høye doser baklofen, og hos eldre pasienter.

I utgangspunktet er de forbigående og forsvinner etter dosereduksjon. Ved alvorlige bivirkninger bør stoffet seponeres.

Hvis en "> etter å ha redusert dosen av stoffet , forsvinner ikke kvalme, det anbefales å ta baklofen med måltider eller med melk.

Hos pasienter med tidligere psykiske lidelser eller cerebrovaskulær sykdom (f.eks. hjerneslag), så vel som hos eldre pasienter, kan bivirkninger oppstå med mer alvorlige konsekvenser.

Det kan være en nedgang i anfallsterskelen og en økning i anfallsmanifestasjoner, spesielt hos pasienter med epilepsi. Noen pasienter har opplevd økt spastisitet som en paradoksal medikamentreaksjon.

Muskulær hypotensjon kan forekomme, noe som kompliserer pasientens bevegelser og egenomsorg. Vanligvis lindres denne tilstanden ved å revidere dosene av stoffet (redusere den daglige dosen og øke natten).

Ved bruk av baklofen ble følgende bivirkninger observert

* Ved inntak av baklofen i høye doser (100 mg eller mer), ble det observert tilfeller av søvnapnésyndrom hos pasienter med alkoholavhengighet.

Noen pasienter opplevde økt muskelspastisitet. ti (paradoksal reaksjon på stoffet).

Uønsket muskelspenning kan oppstå, noe som skaper problemer for pasienter når de går eller under uavhengig bevegelse, som vanligvis forsvinner etter justering av dosen av legemidlet (for eksempel ved å redusere den daglige dosen og øke dosen om kvelden).

Best før dato

3 år.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 ⁰ С.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

50 tabletter i polyetylenflaske (HDPE) med kork (LDPE) med støtdemper og beskyttelsesring, 1 flaske i pappeske.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Pharmaceutical Works "Polpharma" SA, Polen / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA, Polen

Plassering av produsenten og adresse til forretningsstedet.

st. Pelplinska 19 83-200 Starogard Gdanski, Polen / 19 Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Polen