Kjøp Amlodipin uten resept

Sammensetning:

aktiv ingrediens: amlodipin;

1 tablett inneholder amlodipinbesylat, i form av amlodipin - 5 mg;

hjelpestoffer: laktose, monohydrat, potetstivelse, povidon, kalsiumstearat.

Doseringsform

Nettbrett.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter av hvit eller nesten hvit farge med flat overflate, med risiko og avfasing.

Farmakoterapeutisk gruppe

Selektive kalsiumantagonister med en dominerende effekt på karene. Derivater av dihydropyridin. ATX-kode С08С А 01.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Amlodipin er en kalsiumantagonist (et derivat av dihydropyridin), som blokkerer strømmen av kalsiumioner til myokard og glatte muskelceller.

Mekanismen for den hypotensive virkningen av amlodipin skyldes en direkte avslappende effekt på vaskulær glatt muskulatur. Den nøyaktige mekanismen for den antianginale effekten av amlodipin er ikke godt definert, men følgende effekter spiller en rolle.

1. Amlodipin utvider perifere arterioler og reduserer dermed perifer motstand (afterload). Siden hjertefrekvensen forblir stabil, fører reduksjon av arbeidsbelastningen til hjertet til en reduksjon i energiforbruket og myokardialt oksygenbehov.

2. Utvidelse av de viktigste koronararteriene og koronararterioler (normale og iskemiske) kan også spille en rolle i virkningsmekanismen til amlodipin. Denne utvidelsen øker myokardial oksygenmetning hos pasienter med koronararteriespasmer (Prinzmetals eller variant angina pectoris).

Hos pasienter med arteriell hypertensjon gir bruk av legemidlet én gang daglig en klinisk signifikant reduksjon i blodtrykket i 24 timer i både liggende og stående stilling. På grunn av den langsomme virkningen av amlodipin, observeres vanligvis ikke akutt arteriell hypotensjon.

Norvasc kjøp Hos pasienter med angina pectoris, når du bruker en enkelt daglig dose av stoffet, øker den totale tiden for fysisk aktivitet. belastning, tid til start av angina pectoris og tid til 1 mm ST-segmentdepresjon på EKG. Legemidlet reduserer hyppigheten av angina-anfall og reduserer behovet for bruk av nitroglyserin.

Amlodipin er ikke assosiert med noen metabolske bivirkninger eller plasmalipidforandringer og kan brukes hos pasienter med astma, diabetes mellitus og gikt.

Farmakokinetikk.

sug/fordeling

Etter oral administrering av terapeutiske Norvasc Norge doser absorberes amlodipin gradvis i blodplasmaet. Den absolutte biotilgjengeligheten til det uendrede molekylet er omtrent 64-80%. Maksimal plasmakonsentrasjon nås innen 6-12 timer etter påføring. Distribusjonsvolumet er ca. 21 l/kg; syredissosiasjonskonstanten (pKa) for amlodipin er 8,6. In vitro- studier har vist at bindingen av amlodipin til plasmaproteiner er omtrent 97,5%.

Samtidig matinntak påvirker ikke absorpsjonen av amlodipin.

Metabolisme/utskillelse

Plasmahalveringstiden er omtrent 35-50 timer. Likevektskonsentrasjon i blodplasma oppnås etter 7-8 dager med kontinuerlig bruk av legemidlet. Amlodipin metaboliseres hovedsakelig til inaktive metabolitter. Omtrent 60% av den administrerte dosen skilles ut i urinen, hvorav ca. 10% er uforandret amlodipin.

Pa eldre pasienter

Tiden for å nå likevektsplasmakonsentrasjoner av amlodipin er lik hos eldre pasienter og voksne pasienter. Clearance av amlodipin er vanligvis noe redusert, noe som hos eldre pasienter fører til en økning i arealet under konsentrasjons-/tidskurven (AUC) og halveringstiden til legemidlet.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Amlodipin biotransformeres i stor grad til inaktive metabolitter. 10% av amlodipin skilles ut uendret i urinen. Endringer i konsentrasjonen av amlodipin i plasma korrelerer ikke med graden av nedsatt nyrefunksjon. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan bruke vanlige doser av amlodipin. Amlodipin skilles ikke ut ved dialyse.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Informasjon om bruk av amlodipin hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er svært begrenset. Hos pasienter med leverinsuffisiens reduseres clearance av amlodipin, noe som fører til en økning i varigheten av halveringstiden og til en økning i AUC med ca. 40-60%.

Barn

Farmakokinetiske studier av legemidlet amlodipin ble utført hos 74 barn med arteriell hypertensjon i alderen 12 til 17 år (også 34 pasienter i alderen 6 til 12 år og 28 pasienter i alderen 13 til 17 år) som brukte amlodipin i doser på 1,25 -20 mg per dag i 1 eller 2 doser. Vanligvis oral clearance hos barn i alderen 6 til 12 år og 13 til 17 år år var henholdsvis 22,5 og 27,4 l/t for gutter og henholdsvis 16,4 og 21,3 l/t for jenter. Det er betydelig variasjon i eksponering mellom pasienter. Informasjon om pasienter under 6 år er begrenset.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

  • Arteriell hypertensjon.
  • Kronisk stabil angina.
  • Vasospastisk angina (Prinzmetals angina).

Kontraindikasjoner

  • Kjent overfølsomhet overfor dihydropyridiner, amlodipin eller annen komponent i legemidlet.
  • Alvorlig arteriell hypotensjon.
  • Sjokk (inkludert kardiogent sjokk).
  • Obstruksjon av utstrømningskanalen til venstre ventrikkel (for eksempel alvorlig aortastenose).
  • Hemodynamisk ustabil hjertesvikt etter akutt hjerteinfarkt.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

.

Effekt av andre legemidler på amlodipin.

Det finnes data om sikker bruk av amlodipin sammen med tiaziddiuretika, alfablokkere, betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, langtidsvirkende nitrater, sublingualt nitroglyserin, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, antibiotika, orale hypoglykemiske legemidler.< /p>

Data innhentet under in vitro -studier med humant plasma indikerer ingen effekt av amlodipin på bindingen til blodproteiner til de undersøkte legemidlene (digoksin, fenytoin, warfarin eller indometacin).

CYP3A4-hemmere.

Samtidig bruk av amlodipin og potente eller moderate CYP3A4-hemmere (proteasehemmere, azol-antifungale midler, makrolider som erytromycin eller klaritromycin, verapamil eller diltiazem) kan føre til en betydelig økning i amlodipineksponering, som også kan føre til økt risiko for hypotensjon. Den kliniske betydningen av slike endringer kan være mer uttalt hos eldre pasienter. Klinisk overvåking av pasientens tilstand og dosejustering kan være nødvendig.

Det anbefales ikke å bruke amlodipin og grapefrukt eller grapefruktjuice samtidig, siden biotilgjengeligheten av amlodipin hos noen pasienter kan øke, noe som igjen fører til en økning i den hypotensive effekten.

CYP3A4-induktorer.

Det er ingen informasjon om effekten av CYP3A4-induktorer på amlodipin. Samtidig bruk av amlodipin og stoffer som er CYP3A4-induktorer (for eksempel rifampicin, St.

Dantrolene (infusjon).

Dyr har opplevd ventrikkelflimmer med dødelig utgang. m og kardiovaskulær kollaps, som var assosiert med hyperkalemi, etter bruk av verapamil og dantrolen intravenøst. På grunn av risikoen for hyperkalemi, anbefales det at kalsiumkanalblokkere som amlodipin unngås hos pasienter som er utsatt for malign hypertermi og ved behandling av malign hypertermi.

Effekt av amlodipin på andre legemidler.

Den hypotensive effekten av amlodipin forsterker den hypotensive effekten av andre antihypertensiva.

Takrolimus.

Det er en risiko for økte blodnivåer av takrolimus når det brukes samtidig med amlodipin, men den farmakokinetiske mekanismen for denne interaksjonen er ikke fullt ut fastslått. For å unngå tokrolimus toksisitet, når amlodipin brukes samtidig hos pasienter som tar takrolimus, bør blodnivået av takrolimus overvåkes regelmessig og om nødvendig bør dosen av takrolimus justeres.

Syklosporin.

Interaksjonsstudier av ciklosporin og amlodipin når de brukes hos friske frivillige eller i andre grupper er ikke utført, med unntak av pasienter med en transplantert nyre, hvor en variabel økning i restkonsentrasjonen av ciklosporin (opptil 40%) ble observert til i større eller mindre grad. For nyretransplanterte pasienter som behandles med amlodipin, bør det vurderes å overvåke ciklosporinkonsentrasjoner og om nødvendig redusere redusere dosen av ciklosporin.

Simvastatin.

Samtidig administrering av flere doser amlodipin 10 mg og simvastatin 80 mg resulterte Norvasc pris i en 77% økning i simvastatineksponering sammenlignet med simvastatin alene. For pasienter på amlodipin bør dosen av simvastatin begrenses til 20 mg daglig.

Sildenafil.

En enkeltdose på 100 mg sildenafil hos pasienter med essensiell hypertensjon påvirket ikke farmakokinetikken til amlodipin. Med samtidig bruk av amlodipin og sildenafil som kombinasjonsbehandling, viste hvert av stoffene en hypotensiv effekt uavhengig av den andre.

Andre medisiner.

Kliniske legemiddelinteraksjonsstudier har vist at amlodipin ikke påvirker farmakokinetikken til atorvastatin, digoksin og warfarin.

Etanol (alkohol).

Enkelt- og multiple doser på 10 mg amlodipin hadde ingen signifikant effekt på etanols farmakokinetikk.

Kombinert bruk av amlodipin og cimetidin hadde ingen effekt på farmakokinetikken til amlodipin.

Den kombinerte bruken av aluminium/magnesiumpreparater (antacida) med en enkeltdose amlodipin hadde ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til amlodipin.

Laboratorietester.

Effekten på laboratorietestresultater er ukjent.

Applikasjonsfunksjoner.

Sikkerheten og effekten av amlodipin ved hypertensiv krise er ikke kjent. verdsatt.

Pasienter med hjertesvikt.

I denne kategorien pasienter bør amlodipin brukes med forsiktighet. I en langtids, placebokontrollert studie med pasienter med alvorlig hjertesvikt (NYHA klasse III og IV), var forekomsten av lungeødem høyere med amlodipin enn med placebo. Hos pasienter med kongestiv hjertesvikt bør kalsiumkanalblokkere, inkludert amlodipin, brukes med forsiktighet da de kan øke risikoen for fremtidige kardiovaskulære hendelser og død.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Halveringstiden for amlodipin og AUC-parametere er høyere hos pasienter med nedsatt leverfunksjon; Det er ingen anbefalinger for legemiddeldoser. Derfor bør denne kategorien pasienter begynne å bruke stoffet med den laveste dosen. Forsiktighet bør utvises både i begynnelsen av bruken av stoffet og under doseøkninger. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan kreve langsom dosetitrering og nøye overvåking av pasientens tilstand.

Eldre pasienter.

Å øke dosen av stoffet i denne kategorien pasienter bør gjøres med forsiktighet.

Pasienter med nyresvikt.

I denne kategorien pasienter bør de vanlige dosene av legemidlet brukes. Endringer i konsentrasjonen av amlodipin i blodplasma korrelerer ikke med graden nedsatt nyrefunksjon. Amlodipin fjernes ikke ved dialyse.

Amlodipin påvirker ikke resultatene av laboratorietester.

Det anbefales ikke å bruke amlodipin sammen med grapefrukt eller grapefruktjuice, siden hos noen pasienter kan biotilgjengeligheten øke, noe som vil føre til en økning i den hypotensive effekten av legemidlet.

Pasienter med arvelig galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose/galaktosemalabsorpsjonssyndrom bør være klar over at dette legemidlet inneholder laktose.

Bruk under graviditet eller amming.

Fertilitet

Reversible biokjemiske endringer i sædhodet er rapportert hos noen pasienter med kalsiumkanalblokkere. Det er utilstrekkelig klinisk informasjon angående den potensielle effekten av amlodipin på fertilitet.

Bruk under graviditet eller amming

Sikkerheten til amlodipin hos kvinner under graviditet er ikke fastslått.

Bruk av amlodipin under graviditet anbefales kun i tilfeller der det ikke er noe sikrere alternativ, og risikoen forbundet med selve sykdommen oppveier den mulige skaden fra behandling på mor og foster.

Reproduksjonstoksisitet er observert i dyrestudier ved høye doser.

Det er ikke kjent om amlodipin går over i morsmelk. Når du skal bestemme om du skal fortsette å amme eller om du skal bruke amlodipin, er det nødvendig å evaluere fordelene med amming for barnet og fordelene ved å bruke stoffet for moren.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

Amlodipin kan ha mindre eller moderate effekter på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Reaksjonshastigheten kan reduseres hvis symptomer som svimmelhet, hodepine, forvirring eller kvalme er tilstede.

Du bør være forsiktig, spesielt i begynnelsen av behandlingen.

Dosering og administrasjon

Voksne.

For behandling av arteriell hypertensjon og angina pectoris er den vanlige startdosen av amlodipin 5 mg 1 gang per dag. Avhengig av pasientens respons på behandlingen, kan dosen økes til en maksimal dose på 10 mg én gang daglig.

Hos pasienter med angina pectoris kan legemidlet brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antianginale legemidler med resistens mot nitrater og/eller tilstrekkelige doser betablokkere.

Det er erfaring med bruk av legemidlet i kombinasjon med tiaziddiuretika, alfablokkere, betablokkere eller angiotensinkonverterende enzymhemmere hos pasienter med arteriell hypertensjon.

Det er ikke nødvendig å velge en dose av legemidlet når det brukes samtidig med tiaziddiuretika, betablokkere og angiotensin-konverterende-ph-hemmere. erment.

Barn i alderen 6 år og eldre med arteriell hypertensjon.

Den anbefalte startdosen av Amlodipin for denne kategorien pasienter er 2,5 mg 1 gang per dag. Hvis ønsket blodtrykksnivå ikke nås innen 4 uker, kan dosen økes til 5 mg per dag. Bruken av stoffet i doser over 5 mg for denne kategorien pasienter er ikke studert.

Eldre pasienter.

Det er ikke nødvendig å velge en dose for denne kategorien pasienter. Å øke dosen bør gjøres med forsiktighet.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Det anbefales å bruke de vanlige dosene av stoffet, siden endringer i konsentrasjonen av amlodipin i blodplasmaet ikke er assosiert med alvorlighetsgraden av nyresvikt. Amlodipin skilles ikke ut ved dialyse.

Pasienter med nedsatt leverfunksjon.

Doser av legemidlet for bruk hos pasienter med mild til billig Norvasc moderat nedsatt leverfunksjon er ikke fastslått, derfor bør dosevalg utføres med forsiktighet og legemidlet bør startes fra den laveste dosen i doseområdet (se avsnittet "Segenheter ved bruk" " og "Farmakologiske egenskaper. Farmakokinetikk"). Farmakokinetikken til amlodipin er ikke studert hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør amlodipin startes med laveste dose og økes gradvis.

Barn

Legemidlet kan brukes til barn over 6 år.

Effekten av amlodipin på blodtrykket hos pasienter under 6 år er ukjent.

Overdose

Erfaring med tilsiktet overdosering av legemidler er begrenset.

Overdosesymptomer: Tilgjengelig informasjon tyder på at en betydelig overdose av amlodipin vil føre til overdreven perifer vasodilatasjon og muligens reflekstakykardi. Det er tegn på utvikling av signifikant og muligens forlenget systemisk arteriell hypotensjon, inkludert fatalt sjokk.

Behandling: Klinisk signifikant hypotensjon på grunn av overdosering av amlodipin krever aktiv støtte til det kardiovaskulære systemet, inkludert hyppig overvåking av hjerte- og respirasjonsfunksjoner, heving av underekstremitetene, overvåking av sirkulasjonsvæskevolumet og urinmengde.

For å gjenopprette vaskulær tonus og blodtrykk, kan vasokonstriktormedisiner brukes, og sørg for at det ikke er kontraindikasjoner for bruken. Bruk av intravenøst kalsiumglukonat kan være nyttig for å motvirke effekten av kalsiumkanalblokkering.

I noen tilfeller kan mageskylling være nyttig. Bruk av aktivt kull til friske frivillige innen 2 timer etter administrering av 10 mg amlodipin reduserte absorpsjonsnivået betydelig.

Fordi amlodipin er sterkt assosiert med blodproteiner, er effekten av dialyse ubetydelig.

Bivirkninger

Ved bruk av amlodipin var de vanligste rapporterte bivirkningene: døsighet, svimmelhet, hodepine, hjertebank, hetetokter, magesmerter, kvalme, hevelser i bena, ødem og økt tretthet.

Bivirkninger rapportert under bruk av amlodipin er listet opp nedenfor etter system og organklasse og etter forekomstfrekvens: svært ofte (≥ 1/10), ofte (fra ≥ 1/100 til < 1/10), sjelden (fra ≥ 1/1000 til ≤ 1/100), sjeldne (≥ 1/10000 til ≤ 1/1000), svært sjeldne (≤ 1/10000).

Fra blodet og lymfesystemet.

Svært sjeldne: leukocytopeni, trombocytopeni.

Fra immunsystemet.

Svært sjeldne: allergiske reaksjoner.

Fra siden av metabolisme og fordøyelsessykdommer.

Svært sjelden: hyperglykemi.

Psykiske lidelser.

Mindre vanlige: depresjon, humørsvingninger (inkludert angst), søvnløshet.

Sjelden: forvirring.

Fra siden av nervesystemet.

Ofte: døsighet, svimmelhet, hodepine (hovedsakelig i begynnelsen av behandlingen).

Mindre vanlige: skjelving, dysgeusi, synkope, hypoestesi, parestesi.

Svært sjeldne: hypertensjon, perifer nevropati.

Fra synsorganene.

Ofte: synshemming (inkludert diplopi).

Fra siden av høringen og la fødsel.

Mindre vanlige: øresus.

Fra siden av hjertet.

Ofte: økt hjerterytme.

Mindre vanlige: arytmi (inkludert bradykardi, ventrikkeltakykardi og atrieflimmer).

Svært sjelden: hjerteinfarkt.

Ikke kjent: brystsmerter.

Fra siden av fartøyene.

Ofte: hetetokter.

Sjelden: arteriell hypotensjon.

Svært sjelden: vaskulitt.

Respiratoriske, thorax- og mediastinumsykdommer.

Ofte: dyspné.

Mindre vanlige: hoste, rhinitt.

Fra mage-tarmkanalen.

Ofte: magesmerter, kvalme, dyspepsi, nedsatt tarmmotilitet (inkludert diaré og forstoppelse).

Mindre vanlige: Oppkast, munntørrhet.

Svært sjeldne: pankreatitt, gastritt, gingival hyperplasi.

Fra hepatobiliærsystemet.

Svært sjeldne: hepatitt, gulsott, forhøyede leverenzymer (oftest assosiert med kolestase).

Fra huden og subkutant vev.

Sjelden: alopecia, purpura, misfarging av huden, økt svette, kløe, utslett, eksantem, urticaria.

Svært sjeldne: angioødem, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem, lysfølsomhet.

Fra muskel- og bindevev.

Ofte: hevelse i bena, muskelkramper.

Mindre vanlige: artralgi, myalgi, ryggsmerter.

Fra siden av nyrene og urinveiene at.

Sjelden: urininkontinens, nokturi, økt vannlatingsfrekvens.

Fra reproduksjonssystemet og brystkjertlene.

Mindre vanlige : impotens, gynekomasti.

Generelle lidelser og tilstander på injeksjonsstedet.

Svært vanlig: ødem.

Ofte: økt tretthet, asteni.

Mindre vanlige: brystsmerter, smerte, ubehag.

Undersøkelser.

Sjelden: økning eller reduksjon i kroppsvekt.

Eksepsjonelle tilfeller av ekstrapyramidalt syndrom er rapportert.

Barn.

Amlodipin tolereres godt når det brukes til barn. Bivirkningsprofilen er lik den hos voksne. I en studie av amlodipin hos 268 barn var de vanligste rapporterte bivirkningene: hodepine, svimmelhet, vasodilatasjon, neseblødning, magesmerter, asteni.

De fleste av bivirkningene var milde eller moderate. Alvorlige bivirkninger (hovedsakelig hodepine) ble observert hos 7,2% når de tok 2,5 mg amlodipin, hos 4,5% ved bruk av 5 mg amlodipin, og hos 4,6% i placebogruppen. Den vanligste årsaken til ekskludering fra studien var ukontrollert hypertensjon. Ikke på noe tidspunkt ble det uttak fra studien på grunn av laboratorieavvik. Det var ingen signifikante endringer i hjertefrekvensen.

Best før dato

3 år.

Lagringsforhold

I originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

10 tabletter i en blisterpakning. 3 blemmer i en pakke.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Plassering av produsenten og adresse til forretningsstedet