Kjøp Naltrekson Online Norge

Kjøp Tamoxifen Online

Sammensatt

aktiv ingrediens: tamoxifen;

1 tablett inneholder tamoxifen 10 mg eller 20 mg;

hjelpestoffer: potetstivelse; laktosemonohydrat; kalsiumstearat; povidon; silisiumdioksid kolloidalt vannfritt.

Doseringsform

Nettbrett.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter av hvite eller hvite med en gulaktig farge, flat-sylindrisk form, med en avfasning.

Farmakoterapeutisk gruppe

Hormonantagonister og lignende legemidler. Antiøstrogene midler. ATC-kode L02B A01.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Tamoxifen er en potent ikke-steroid antagonist om østrogen. Det kan også ha delvise eller fulle agonistiske egenskaper avhengig av vev i kroppen og dyrearten. Hos mennesker observeres en overveiende antiøstrogen effekt, på grunn av bindingen av tamoxifen til det hormonbindende domenet til østrogenreseptoren og blokkerer virkningen av østradiol.

Farmakokinetikk.

Ved oral administrering absorberes tamoxifen raskt. Den maksimale konsentrasjonen av tamoxifen i blodplasmaet nås 4-7 timer etter administrering, og likevektskonsentrasjonen - etter 4-6 ukers behandling. Etter en enkelt dose tamoxifen i form av en løsning var den maksimale konsentrasjonen av tamoxifen i blodplasmaet til menn 42 μg/l, og konsentrasjonen av N-desmetyltamoxifen-metabolitten var 12 μg/l. Halveringstidene for tamoxifen og dets metabolitt var henholdsvis 4 og 9 dager. Forholdet mellom konsentrasjoner av N-desmetyltamoxifen og tamoxifen i blodet øker gradvis fra ca. 20% etter den første dosen til 200% ved steady state, sannsynligvis på grunn av metabolittens lange halveringstid. Under behandling med tamoxifen i en dose på 20 mg 2 ganger daglig var den gjennomsnittlige likevektskonsentrasjonen av tamoxifen i blodplasma hos pasienter 310 µg/l (område 164–494 µg/l), og N-desmetyltamoxifen var 481 µg /l (område 300 l).

Under behandling med tamoxifen i en dose på 40 mg/dag var konsentrasjonene av tamoxifen og N-desmetyltamoxifen i tumorvev henholdsvis 5,4–117 ng/mg (gjennomsnittlig daglig 25,1 ng/mg) protein og 7,8–210 ng/mg (gjennomsnittlig 52 ng/mg) protein. Plasmakonsentrasjoner av tamoxifen og N-desmetyltamoxifen var henholdsvis 27-520 ng/ml (gjennomsnittlig 300 ng/ml) og 210-761 ng/ml (gjennomsnittlig 462 ng/ml). Mer enn 99% av tamoxifen binder seg til plasmaproteiner.

Hos mennesker metaboliseres tamoxifen i leveren og skilles ut primært i gallen. Urinutskillelsen av moderforbindelsen er svært liten. Hovedveien for metabolsk transformasjon av tamoksifen hos mennesker er demetylering med dannelse av den aktive metabolitten N-desmetyltamoxifen, og deretter N-demetylering med dannelse av N-desdimetylmetabolitten.

Eliminasjonsprosessen av tamoxifen er bifasisk. Hos kvinner er halveringstiden i startfasen 7-14 timer, og i terminalfasen - omtrent 7 dager. Halveringstiden til N-desmetyltamoxifen er omtrent 14 dager.

En klinisk respons på terapi observeres når konsentrasjonen av tamoxifen i blodplasmaet er mer enn 70 mcg / l.

Egenskaper ved farmakokinetikken til tamoxifen og dets hovedmetabolitter hos eldre pasienter, pasienter med nedsatt leverfunksjon, så vel som når det tas på tom mage og etter måltider er ikke studert.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

  • Brystkreft og endometriekreft hos kvinner.
  • Adjuvant kjemoterapi for brystkreft med lymfeknutepåvirkning hos kvinner, behandling av metastatisk sykdom brystkreft hos kvinner og menn.

Kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet overfor tamoxifen eller andre komponenter av stoffet.
  • Alvorlig trombocytopeni, leukopeni.
  • Alvorlig hyperkalsemi.
  • Samtidig bruk av anastrozol og tamoxifen.
  • Graviditet og ammingsperiode.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Når du bruker tamoxifen i kombinasjon med andre hormonelle preparater som inneholder østrogen, er det mulig å redusere effektiviteten til begge legemidlene (spesielt den upålitelige prevensjonseffekten til de respektive legemidlene).

Samtidig bruk av tamoxifen og aromatasehemmere (inkludert anastrozol) under adjuvant behandling har ikke vist en økning i effekt sammenlignet med bruk av tamoxifen alene. Ved samtidig bruk av tamoxifen og aromatasehemmeren letrozol, ble plasmakonsentrasjonen av letrozol redusert med 37%.

Tamoxifen kan forsterke effekten av kumarinantikoagulanter som warfarin. Pasienter som tar kumarinantikoagulanter med tamoksifen anbefales å overvåke koagulasjonsstatusen nøye, spesielt i starten av behandlingen.

Ved kombinert bruk av tamoxifen og hemmere av blodplateaggregering, kan blødningstendensen øke under en mulig trombocytopenisk fase.

Så en økning i forekomsten av tromboemboliske hendelser er rapportert ved behandling med tamoksifen i kombinasjon med andre cellegift.

Ved samtidig behandling med bromokriptin øker plasmakonsentrasjonen av tamoxifen og dets aktive metabolitt N-desmetyltamoxifen.

Legemidler som hemmer virkningen av CYP2D6 reduserer konsentrasjonen av endoxifen, den aktive metabolitten til tamoxifen, med 65-75%, noe som fører til en reduksjon i effektiviteten av dens terapeutiske virkning. Ved samtidig bruk av tamoxifen med noen antidepressiva - selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) (for eksempel paroksetin) - var det en reduksjon i effektiviteten til tamoxifen. Derfor bør potente CYP2D6-hemmere som paroksetin, fluoksetin, kinidin, cinacalcet eller bupropion unngås når det er mulig.

Den viktigste kjente veien for tamoksifenmetabolisme hos mennesker er demetylering indusert av CYP3A4-enzymer. Det er kjent om den farmakokinetiske interaksjonen med CYP3A4-induseren rifampicin, som resulterer i en reduksjon i nivået av tamoxifen i blodplasmaet. Den kliniske betydningen av denne reduksjonen er ukjent.

Farmakokinetiske interaksjoner er rapportert med CYP2D6-hemmere som påvirker reduksjonen av plasmanivåer av den aktive metabolitten av tamoxifen 4-hydroksy-N-desmetyltamoxifen (endoksifen).

Applikasjonsfunksjoner

Pasienter med østrogenreseptor-positive svulster MI og postmenopausale pasienter reagerer bedre på tamoksifenbehandling.

Tamoxifen bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, diabetes mellitus og oftalmiske lidelser.

Hos premenopausale kvinner som bruker tamoxifen for å behandle brystkreft, kan menstruasjonen stoppe.

En økt forekomst av endometrieforandringer, inkludert hyperplasi, polypper, kreft og livmorsarkom (hovedsakelig maligne blandede Mullerian-svulster) er rapportert hos pasienter behandlet med tamoxifen. Hyppigheten og arten av disse endringene tyder på at de kan være forårsaket av den østrogene effekten av tamoxifen.

Før du starter behandlingen, så vel som hver 6. måned, i fremtiden, bør pasienter gjennomgå en gynekologisk undersøkelse. Hvis det oppstår uvanlige symptomer (inkludert unormal vaginal blødning, menstruasjonsuregelmessigheter, utflod fra skjeden, smerter eller trykk i bekkenområdet), bør en grundig undersøkelse utføres umiddelbart.

Pasienter som tar tamoxifen for å forhindre brystkreft bør overvåkes nøye for tegn på mulig utvikling av endometriehyperplasi. Hvis atypisk endometriehyperplasi utvikler seg, stopp tamoxifen, foreskriv passende behandling og evaluer muligheten for en hysterektomi før du fortsetter tamoxifenbehandlingen.

Etter behandling med tamoxifen for kreft, I brystkjertelen har det vært tilfeller av utvikling av andre primære svulster som ikke er lokalisert i endometrium eller motsatt brystkjertel. Årsakssammenhengen til disse hendelsene er ikke fastslått, og den kliniske betydningen av disse observasjonene er fortsatt uklar.

Synssvikt, spesielt nedsatt synsskarphet, hornhinneopasitet, utvikling av grå stær og retinopati, er rapportert hos pasienter som tar tamoxifen. Derfor, før du starter behandlingen og med jevne mellomrom under behandling med tamoxifen, anbefales det å utføre oftalmologiske undersøkelser for tidlig å identifisere lesjoner i hornhinnen eller netthinnen, som kan være reversible med rettidig avslutning av behandlingen med stoffet.

Hvis pasienten har en historie med leversykdom, bør leverfunksjonen overvåkes nøye. Alle pasienter bør med jevne mellomrom bestemme antall blodceller (spesielt blodplater), lever- og nyrefunksjon, samt kalsium- og glukosenivåer i blodplasma. For Nolvadex kjøp tidlig påvisning av mulige metastaser anbefales det å utføre periodisk røntgenstudier av lunger og bein, samt ultralydundersøkelse av leveren. Det anbefales å overvåke antall blodceller med jevne mellomrom, inkludert blodplater, leverfunksjonstester og plasmakalsiumnivåer.

Det er bevis for at pasienter med utilstrekkelig metabolsk biotransformasjonshastighet som involverer CYP2D6 har lave nivåer av endoksifen, en av de viktigste aktive metabolittene der. oksyfen. Samtidig bruk av legemidler som hemmer virkningen av CYP2D6 kan føre til en reduksjon i konsentrasjonen av den aktive metabolitten til endoxifen. Følgelig, hvis mulig, bør bruk av sterke CYP2D6-hemmere som paroksetin, fluoksetin, kinidin, cinacalcet eller bupropion unngås under tamoksifenbehandling.

Behandling med tamoxifen øker risikoen for venøs tromboembolisme. Denne risikoen øker hos pasienter med høy grad av overvekt, økende alder, med samtidig kjemoterapi og i nærvær av andre faktorer for utvikling av tromboemboliske hendelser. For noen pasienter med brystkreft som har flere risikofaktorer for venøs tromboembolisme, bør langvarig antikoagulasjonsbehandling vurderes. Hvis en pasient blir diagnostisert med venøs tromboembolisme, bør tamoxifen-behandlingen avbrytes umiddelbart og blodplatehemmende behandling startes. Tamoxifen bør ikke brukes til å behandle pasienter som har hatt tromboemboliske hendelser i anamnesen.

Alvorlige hudbivirkninger er rapportert, inkludert Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse (TEN), som kan være livstruende eller dødelig i forbindelse med tamoksifenbehandling. Ved forskrivning av legemidlet bør pasienter informeres om tegn og symptomer på alvorlige hudreaksjoner og observeres nøye. Hvis det er tegn og symptomer som tyder på disse reaksjon, bør legemidlet seponeres umiddelbart og alternativ behandling vurderes (hvis nødvendig). Hvis en pasient utvikler en alvorlig reaksjon som Stevens-Johnsons syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse, bør behandlingen med legemidlet stoppes umiddelbart under bruk av tamoxifen og aldri brukes igjen.

Hos pasienter med arvelig angioødem kan tamoksifen indusere eller forverre symptomene på angioødem.

Ved forsinket mikrokirurgisk brystrekonstruksjon kan tamoxifen øke risikoen for mikrovaskulære komplikasjoner forbundet med den transplanterte klaffen.

Bruk av tamoxifen kan føre til positive resultater i dopingprøver.

Effekten av mat på absorpsjonen av tamoxifen er ikke studert. Det er imidlertid lite sannsynlig at mat kan påvirke de farmakokinetiske likevektsparametrene til tamoxifen.

Hvis pasienten har en intoleranse for enkelte sukkerarter, bør en lege konsulteres før du tar dette stoffet.

Bruk under graviditet eller amming

Tamoxifen er kontraindisert for bruk under graviditet eller amming. Isolerte tilfeller av spontanaborter og medfødte misdannelser er Nolvadex Norge rapportert hos barn hvis mødre tok tamoxifen under graviditet, men årsakssammenhengen til disse hendelsene er ikke fastslått.

Før du starter tamoxifen-behandling, sørg for at pasienten hun er ikke gravid. Pasienter i reproduktiv alder bør bruke effektive prevensjonsmidler under og minst 3 måneder etter avsluttet behandling med tamoxifen. Gitt muligheten for interaksjon, bør hormonelle prevensjonsmidler ikke brukes.

Tamoxifen i en dose på 20 mg 2 ganger daglig hemmer amming hos kvinner, som ikke gjenopprettes selv etter avsluttet behandling.

Begrensede data tyder på at tamoxifen og dets aktive metabolitter skilles ut og akkumuleres i morsmelk, så stoffet anbefales ikke under amming. Beslutningen om å slutte å amme eller avslutte behandling med tamoxifen bør ta hensyn til viktigheten av å ta stoffet til moren.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer

Effekten av tamoxifen på reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy og bruker andre mekanismer er usannsynlig. Imidlertid er det rapportert om avmagring, døsighet og forverring av synsskarphet under behandling med tamoxifen. Pasienter som opplever disse symptomene bør være forsiktige når de kjører kjøretøy og bruker andre mekanismer.

Dosering og administrasjon

Den anbefalte daglige dosen av tamoxifen for voksne er 20 mg. Ved avansert kreft kan dosene økes til 30 mg eller 40 mg per dag.

Maksimal daglig dose av tamoxif ene er 40 mg. En objektiv terapeutisk effekt observeres vanligvis etter 4-10 ukers behandling, men i nærvær av benmetastaser kan en positiv effekt oppnås først etter flere måneders terapi.

Tablettene skal svelges uten å tygge med tilstrekkelig mengde væske.

Ved utnevnelse av 2 eller flere tabletter av stoffet per dag, kan de tas i 1 eller 2 doser.

Varigheten av behandlingen avhenger av alvorlighetsgraden og sykdommen. Vanligvis er behandlingen lang.

Behandling av spesielle pasientgrupper. For eldre pasienter, samt pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon, er dosejustering ikke nødvendig.

Barn

Anbefalinger for behandling av barn med tamoxifen er ennå ikke utviklet.

Overdose

Symptomer.

Tamoxifen i høye doser ga østrogene effekter hos dyr. I teorien er det forventet Nolvadex pris at en overdose forårsaker en økning i antiøstrogene bivirkninger.

Tilfeller av akutt overdose hos mennesker er ikke registrert. Lite er kjent om overdose hos mennesker. Ved doser på 160 mg/m2 eller mer forekom EKG-endringer (forlenget QT-tid), og ved doser på 300 mg/m2 daglig oppstod nevrotoksisitet (tremor, hyperrefleksi, ustø gang og vertigo).

Behandling.

Det finnes ingen spesifikk motgift. Ved overdose behandles symptomatisk.

Bivirkninger

De fleste av følgende bivirkninger som er reversible, forsvinner ofte etter dosereduksjon.

Hyppigheten av bivirkninger er klassifisert som følger: svært ofte (> 1/10), ofte (≥ 1/100 - < 1/10), sjelden (≥ 1/1000 - < 1/100), enkeltstående (≥ 1/ 10000 - < 1/1000), sjeldne (<1/10000), frekvens ukjent (kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data).

Godartede og ondartede neoplasmer (inkludert cyster og polypper)

Det har vært tilfeller av forverring av sykdommen. Et lite antall pasienter med benmetastaser utvikler hyperkalsemi ved oppstart av tamoksifenbehandling. I løpet av denne første perioden kan beinsmerter og hevelse øke, så vel som økt erytem rundt hudlesjoner, noe som indikerer en respons på behandlingen. Hudlesjoner kan også øke eller nye kan dukke opp.

Tamoxifenbehandling er assosiert med økt forekomst av proliferative endringer i endometriet, spesielt polypper og endometriekreft. Risikoen for å utvikle endometriekreft øker med økende varighet av tamoxifen-behandlingen og er omtrent 2-3 ganger høyere enn risikoen for å utvikle endometriekreft hos kvinner som ikke tok stoffet. Det er også en svak økning i forekomsten av livmorsarkom (hovedsakelig ondartede blandede Mullerian-svulster). Den kliniske fordelen med tamoksifenbehandling for brystkreft oppveier imidlertid den potensielle risikoen for å utvikle endometriale neoplasmer.

Ofte: livmorfibroider.

Ikke en time deretter: endometriekreft.

Sjeldne: livmorsarkom (hovedsakelig blandede Müllerske maligniteter).

Fra reproduksjonssystemet og brystkjertlene

Svært vanlige: vaginal utflod, menstruasjonsuregelmessigheter og undertrykkelse av menstruasjon under premenopause, vaginal blødning.

Ofte: genital kløe, forstørrelse av uterine fibroider, proliferative endringer i endometrium (endometrial neoplasi, hyperplasi og polypper, noen ganger endometriose).

Sjeldne: mannlig impotens, cystisk ovarieødem, vaginale polypper.

Fra blodet og lymfesystemet

Ofte: forbigående anemi.

Mindre billig Nolvadex vanlige: leukopeni, forbigående trombocytopeni.

Sjeldne: agranulocytose, nøytropeni.

Singel: pancytopeni.

Fra siden av immunsystemet

Ofte: overfølsomhetsreaksjoner.

Fra det endokrine systemet

Svært vanlig: hetetokter.

Mindre vanlige: hyperkalsemi.

Metabolske forstyrrelser

Svært vanlig: væskeretensjon i kroppen.

Ofte: en økning i nivået av triglyserider i blodplasma, anoreksi.

Singel: alvorlig hypertriglyseridemi, noen ganger ledsaget av pankreatitt.

Psykiske lidelser

Sjelden: depresjon.

Fra siden av nervesystemet

Ofte: svimmelhet, hodepine, døsighet, nedsatt følsomhet (parestesi, dysgeusi).

Fra synsorganene

Ofte: sove redusert synsskarphet, uklarhet av hornhinnen, utvikling av grå stær og retinopati. Sannsynligvis avhenger disse effektene av dosene av tamoxifen og varigheten av behandlingen. De kan være delvis reversible ved seponering av tamoksifenbehandling.

Sjeldne: optisk nevropati, optisk nevritt (i sjeldne tilfeller har tap av syn blitt observert).

Fra det vaskulære systemet

Ofte: rødme i ansiktet, iskemiske cerebrovaskulære hendelser, kramper i underekstremitetene, trombose. Ved behandling med tamoxifen i kombinasjon med andre cellegift, kan risikoen for tromboemboliske hendelser, inkludert venøs tromboembolisme (dyp venetrombose, mikrovaskulær trombose) og lungeemboli, øke.

Mindre vanlige: hjerneslag.

Ukjent frekvens: tromboflebitt.

Fra luftveiene, brystorganene og mediastinum

Mindre vanlige: interstitiell pneumonitt.

Fra mage-tarmkanalen

Svært vanlig: kvalme.

Ofte: oppkast, forstoppelse, diaré.

Mindre vanlige: pankreatitt.

Sjelden: tap av smaksfølsomhet, appetittforstyrrelser.

Fra hepatobiliærsystemet

Ofte: endringer i nivået av leverenzymer, fettinfiltrasjon i leveren.

Mindre vanlige: skrumplever, fettlever.

Singel: kolestase, hepatitt, gulsott, nekrotiserende hepatitt, hepatocellulære lesjoner, leversvikt.

Noen ganger har mer alvorlige leversykdommer resultert i dødelige nye utfall.

Fra huden og subkutant vev

Svært vanlig: hudutslett.

Vanlige: alopecia, forstørrelse av eksisterende eller nye hudlesjoner.

Sjeldne: hypertrikose, kutan vaskulitt, angioødem, toksisk epidermal nekrolyse.

Isolert: isolerte tilfeller av erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom eller bulløs pemfigoid er rapportert, og tilfeller av lupus erythematosus i huden er også registrert.

Frekvens ukjent: forverring av arvelig angioødem.

Fra muskel- og skjelettsystemet og bindevev

Ofte: leggkramper, myalgi.

Medfødte, arvelige og genetiske lidelser

Singel: kronisk hematoporfyri.

Generelle effekter og lokale reaksjoner

Svært vanlig: hetetokter, delvis på grunn av den antiøstrogene effekten av tamoxifen, tretthet.

Sjelden: i begynnelsen av behandlingen - smerte i bein og i området av det berørte vevet som svar på tamoxifenbehandling.

Endringer i laboratorieegenskaper

Endringer i lipidprofilen til blodplasma; økt aktivitet av leverenzymer.

Skader, forgiftning og prosedyrekomplikasjoner

Singel: strålingsreaksjoner.

Best før dato

3 år.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

< sterk>emballasje

Tabletter à 10 mg nr. 10×6 i blister i boks; nr. 60 i en container i en boks. Tabletter à 20 mg nr. 10×3, nr. 10×6 i blister i boks.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Limited Liability Company "Farmøyeselskapets helse".

Plassering av produsenten og adressen til stedet for sin virksomhet