Kjøp Metoclopramide Online

Sammensetning:

aktiv ingrediens: metoklopramid;

1 tablett inneholder metoklopramidhydroklorid 10 mg;

hjelpestoffer: potetstivelse, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, kalsiumstearat.

Doseringsform

Nettbrett.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter av hvit eller hvit farge med en gulaktig fargetone, flat-sylindrisk form, med en avfasning.

Farmakoterapeutisk gruppe

Peristaltikkstimulerende midler (fremdriftsmidler). ATX-kode A03F A01.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Metoklopramid er en sentral dopaminantagonist som også viser perifer kolinerg aktivitet.

To hovedeffekter er notert: antiemetisk og effekten av å akselerere magetømming og passasje gjennom tynntarmen.

Den antiemetiske effekten er forårsaket av virkning på det sentrale punktet av hjernestammen (kjemoreseptorer - den aktiverende sonen til brekningssenteret), sannsynligvis på grunn av hemming av dopaminerge nevroner.

Økningen i peristaltikk er også delvis kontrollert av høyere sentre, men en mekanisme for perifer virkning kan også være delvis involvert, sammen med aktivering av postganglioniske kolinerge reseptorer og muligens hemming av dopaminerge reseptorer i mage og tynntarm. Gjennom hypothalamus og det parasympatiske nervesystemet regulerer og koordinerer den den motoriske aktiviteten i den øvre mage-tarmkanalen: øker tonus i mage og tarm, akselererer magetømming, reduserer gastrostase, forhindrer pylorisk og esophageal refluks, stimulerer tarmmotilitet. Normaliserer utskillelsen av galle, reduserer spasmer i sphincteren til Oddi uten å endre tonen, eliminerer dyskinesi i galleblæren.

Uønskede effekter omfatter hovedsakelig ekstrapyramidale symptomer, som er basert på mekanismen for dopaminreseptorblokkerende virkning på sentralnervesystemet.

Langtidsbehandling med metoklopramid kan forårsake en økning i serumprolaktinkonsentrasjonen. blod på grunn av mangel på dopaminerg hemming av prolaktinsekresjon. Hos kvinner er tilfeller av galaktoré og menstruasjonsuregelmessigheter beskrevet, hos menn - gynekomasti. Disse symptomene forsvant imidlertid etter at behandlingen ble stoppet.

Farmakokinetikk .

Etter oral administrering absorberes stoffet raskt og fullstendig. Biotilgjengelighet er gjennomsnittlig 60-80%. Bare en liten del av den aksepterte dosen av metoproklamid binder seg til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet varierer fra 2,2 til 3,4 l/kg. Maksimal konsentrasjon i blodplasma nås på 30-120 minutter, i gjennomsnitt - på 1 time. Begynnelsen av virkningen på mage-tarmkanalen noteres 20-40 minutter etter inntak.

Den antiemetiske effekten vedvarer i 12 timer. Metaboliseres i leveren. Trenger gjennom blod-hjerne- og placentabarrierer inn i morsmelk. Halveringstiden er fra 2,6 til 4,6 timer. En del av dosen (ca. 20%) utskilles i sin opprinnelige form, og resten (ca. 80%) etter metabolske transformasjoner i leveren utskilles av nyrene i forbindelser med glukuron- eller svovelsyre.

Hos pasienter med alvorlig nyresvikt reduseres kreatininclearance til 70%, og plasmahalveringstiden økes (ca. 10 timer for kreatininclearance på 10-50 ml/min og 15 timer for kreatininclearance

Hos pasienter med levercirrhose ble det observert akkumulering av metoklopramid, som ble ledsaget av en reduksjon i clearance blodplasma med 50%.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Hos voksne er metoklopramid indisert for forebygging av kvalme og oppkast assosiert med strålebehandling, forsinket kvalme og oppkast assosiert med kjemoterapi, og for symptomatisk behandling av kvalme og oppkast, inkludert de som er forbundet med akutt migrene (i kombinasjon med orale analgetika for å forbedre deres absorpsjon).

Hos barn skal metoklopramid kun brukes som andrelinjemiddel for forebygging av forsinket kjemoterapi-indusert kvalme og oppkast.

Kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet overfor metoklopramid eller noen annen komponent i legemidlet;
  • gastrointestinal blødning;
  • mekanisk tarmobstruksjon;
  • gastrointestinal perforering;
  • bekreftet eller mistenkt feokromocytom på grunn av risikoen for alvorlige angrep av arteriell hypertensjon;
  • tardiv dyskinesi på grunn av nevroleptika eller metoklopramid i historien;
  • epilepsi (økt frekvens og intensitet av anfall);
  • Parkinsons sykdom;
  • samtidig bruk med Reglan pris levodopa eller dopaminerge agonister;
  • etablert methemoglobinemi ved bruk av metoklopramid eller med en historie med NADH-cytokrom b5-reduktasemangel;
  • prolaktinavhengige svulster;
  • økt konvulsiv beredskap (ekstrapyramidale bevegelsesforstyrrelser).
title-3">Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Kontraindiserte kombinasjoner.

Levodopa eller dopaminerge agonister og metoklopramid er preget av gjensidig antagonisme.

Kombinasjoner å unngå.

Alkohol forsterker den beroligende effekten av metoklopramid.

Kombinasjoner å passe på.

Den prokinetiske virkningen av metoklopramid kan påvirke absorpsjonen av visse legemidler.

Antikolinergika og morfinderivater: Antikolinergika og morfinderivater kjennetegnes av gjensidig antagonisme med metoklopramid med hensyn til effekten på den motoriske aktiviteten i fordøyelseskanalen.

Hemmere av sentralnervesystemet (morfinderivater, antipsykotika, beroligende antihistamin H1- reseptorblokkere, beroligende antidepressiva, barbiturater, klonidin og relaterte legemidler) : forsterker virkningen av metoklopramid.

Antipsykotika: Ved bruk av metoklopramid i kombinasjon med andre antipsykotika kan en kumulativ effekt og forekomst av ekstrapyramidale lidelser oppstå.

Serotonerge legemidler: Bruk av metoklopramid i kombinasjon med serotonerge legemidler, som selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI), kan øke risikoen for å utvikle serotonergt syndrom.

Digoksin: metoklopramid kan redusere biotilgjengeligheten av digoksin. Plasmakonsentrasjoner av digoksin bør overvåkes nøye.

Syklosporin: metoklopramid øker biotilgjengeligheten av ciklosporin (Cmax med 46% og effekt med 22%). Det er nødvendig å nøye overvåke konsentrasjonen av ciklosporin i plasma. De kliniske implikasjonene av dette fenomenet er ikke endelig bestemt.

Mivakurium og suxametonium: injeksjon av metoklopramid kan øke varigheten av nevromuskulær blokkering (ved hemming av plasmakolinesterase).

Sterke hemmere av CYP2D6: Eksponeringsnivåer av metoklopramid øker når det brukes samtidig med sterke hemmere av CYP2D6, som fluoksetin og paroksetin. Selv om den kliniske betydningen av dette ikke er nøyaktig kjent, bør pasienter observeres for utvikling av bivirkninger.

Metoklopramidtabletter kan forlenge virkningen av succinylkolin .

Metoklopramid kan forstyrre absorpsjonen av andre stoffer. Så, for eksempel, kan det bremse absorpsjonen av cimetidin , akselerere absorpsjonen av paracetamol, forskjellige antibiotika (spesielt tetracyklin, pivampicillin), litium. Samtidig administrering av metoklopramidtabletter og litium kan forårsake en økning i plasmanivåer av litium.

Applikasjonsfunksjoner.

Legemidlet skal ikke brukes til å behandle kroniske sykdommer som gastroparese, dyspepsi og gastroøsofageal refluks. sykdom, eller som et tillegg til kirurgiske eller radiologiske prosedyrer.

nevrologiske lidelser.

Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, spesielt hos barn og/eller ved høye doser. Disse reaksjonene observeres vanligvis i begynnelsen av behandlingen og kan oppstå etter en enkelt påføring. Hvis ekstrapyramidale symptomer utvikles, bør metoklopramid seponeres umiddelbart. Generelt billig Reglan forsvinner disse effektene helt ved seponering av behandlingen, men kan kreve symptomatisk behandling (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmedisiner for voksne).

Mellom hver administrering av metoklopramid, selv ved oppkast med utskillelse av Reglan kjøp en dose av legemidlet sammen med oppkast, for å unngå overdose, må et intervall på minst 6 timer observeres.

Langtidsbehandling med metoklopramid kan føre til tardiv dyskinesi, som er potensielt irreversibel, spesielt hos eldre. Behandlingen bør ikke fortsette i mer enn 3 måneder på grunn av risikoen for tardiv dyskinesi. Behandlingen bør seponeres hvis kliniske tegn på tardiv dyskinesi vises.

Malignt nevroleptikasyndrom er rapportert ved bruk av metoklopramid i kombinasjon med nevroleptika, så vel som med metoklopramid monoterapi. Hvis det oppstår symptomer på malignt neuroleptikasyndrom, bør metoklopramid brukes umiddelbart. stoppe og starte passende behandling.

Når det gjelder pasienter med samtidige nevrologiske sykdommer og pasienter som får behandling med andre legemidler som virker på sentralnervesystemet, er det nødvendig å være spesielt forsiktig.

Bruk av metoklopramid kan også øke symptomene på Parkinsons sykdom.

Methemoglobinemi.

Tilfeller av methemoglobinemi er rapportert, som kan være assosiert med en mangel på NADH-cytokrom b5 reduktase. I slike tilfeller bør du umiddelbart slutte å ta metoklopramid og ta passende tiltak (for eksempel behandling med metylenblått).

Hjertelidelser.

Alvorlige bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet er rapportert, inkludert tilfeller av akutt vaskulær insuffisiens, alvorlig bradykardi, hjertestans og forlengelse av QT-intervallet, som ble observert etter inntak av metoklopramid.

Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot bruk av metoklopramid hos eldre pasienter, pasienter med nedsatt hjerteledning (inkludert forlengelse av QT-intervallet), pasienter med elektrolyttforstyrrelser, bradykardi og pasienter som tar legemidler som forlenger QT-intervallet.

Nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Dosereduksjon anbefales hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Gitt de svært sjeldne rapportene om alvorlige kardiovaskulære reaksjoner forbundet med bruk av metoklopr Amid bør brukes med ekstrem forsiktighet hos eldre Reglan Norge pasienter, pasienter med hjerteledningsforstyrrelser, ukorrigerte elektrolyttforstyrrelser eller bradykardi, og pasienter som tar legemidler som forlenger QT-intervallet.

Dette legemidlet inneholder laktose og skal ikke brukes til pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, laktasemangel eller malabsorpsjon av glukose-galaktose.

Bruk under graviditet eller amming.

Svangerskap. En stor mengde data innhentet fra gravide kvinner (mer enn 1000 resultater av bruken av stoffet) indikerer fravær av toksisitet som fører til misdannelser eller føtotoksisitet. Metoklopramid kan brukes under graviditet hvis det er klinisk nødvendig. På grunn av de farmakologiske egenskapene (som med andre antipsykotika), ved bruk av metoklopramid ved slutten av svangerskapet, kan forekomsten av ekstrapyramidalt syndrom hos nyfødte ikke utelukkes. Det er nødvendig å unngå bruk av metoklopramid i de siste stadiene av svangerskapet. Når du bruker metoklopramid, må du overvåke den nyfødte.

Amming. Metoklopramid går over i morsmelk i små mengder. Derfor anbefales det ikke å bruke metoklopramid under amming. Det er nødvendig å vurdere muligheten stoppe bruken av metoklopramid hos kvinner som ammer.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller bruker andre mekanismer.

Metoklopramid kan forårsake døsighet, svimmelhet, dyskinesi og dystoni, som kan påvirke synet og evnen til å kjøre bil eller betjene andre automatiserte systemer.

Dosering og administrasjon

Ta oralt før måltider, uten å tygge, drikk mye væske.

For å minimere risikoen for bivirkninger fra nervesystemet og andre bivirkninger, bør metoklopramid kun foreskrives for korttidsbehandling (opptil 5 dager).

Voksne.

Den vanlige terapeutiske dosen av metoklopramid er 10 mg opptil 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Maksimal varighet av bruk av metoklopramid er 5 dager.

Barn.

Den anbefalte dosen metoklopramid for forebygging av forsinket kjemoterapi-indusert kvalme og oppkast er 0,1–0,15 mg/kg kroppsvekt opptil 3 ganger daglig. Maksimal daglig dose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.

Doseringsplan

;"> Enkeltdose, mg
Kroppsvekt, kg Frekvens
10–14 en opptil 3 ganger om dagen
15–19 2 opptil 3 ganger om dagen
20–29 2.5 opptil 3 ganger om dagen
30–60 5 opptil 3 ganger om dagen
60 ti opptil 3 ganger om dagen

Maksimal varighet av bruk av metoklopramid er 5 dager.

Eldre pasienter.

Det bør vurderes å redusere dosen hos eldre pasienter på grunn av aldersrelatert reduksjon i nyre- og leverfunksjon.

Nedsatt nyrefunksjon.

Hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet (kreatininclearance ≤ 15 ml/min) bør dosen av metoklopramid reduseres med 75%.

Hos pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt (kreatininclearance 15–60 ml/min) bør dosen av metoklopramid reduseres med 50%.

Nedsatt leverfunksjon.

Hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens bør halvparten av etikettdosen brukes. lopramid.

Barn.

Metoklopramid er kontraindisert hos barn under 1 år på grunn av økt risiko for ekstrapyramidale lidelser. For barn som veier < 30 kg, bør metoklopramid brukes i doseringsformer med evne til å gi nødvendig dosering.

Overdose

Symptomer: døsighet, nedsatt bevissthetsnivå, forvirring, irritabilitet, angst og dens intensivering, kramper, ekstrapyramidale lidelser, dysfunksjon av det kardiovaskulære systemet med bradykardi og en økning eller reduksjon i blodtrykk, hallusinasjoner, puste- og hjertestans. Enkelte tilfeller av methemoglobinemi er rapportert .

Behandling. Ved utvikling av ekstrapyramidale symptomer forbundet med en overdose, utføres kun symptomatisk behandling (benzodiazepiner til barn og/eller antikolinerge antiparkinsonmedisiner for voksne). Ved store doser metoklopramid må det fjernes fra mage-tarmkanalen ved mageskylling eller aktivert kull og natriumsulfat bør tas.

I samsvar med den kliniske tilstanden er det nødvendig å utføre symptomatisk behandling og konstant overvåking av funksjonene til kardiovaskulære og respiratoriske systemer.

Bivirkninger

Fra mage-tarmkanalen: kvalme, munntørrhet, dyspepsi, forstoppelse, diaré.

Fra nervesystemet: dyskinetisk syndrom, hovedsakelig hos barn (ufrivillige spastiske bevegelser, spesielt i hode, nakke og skuldre, tonisk blefarospasme, spasmer i ansikts- og tyggemusklene, tungeavvik, spasmer i svelgmuskler og tungemuskler , feil hold av hode og nakke, spinal spenning, krampaktig fleksjon av armene, krampaktig ekstensjon av bena), hodepine, svimmelhet, tretthet, døsighet, ekstrapyramidale lidelser (som kan oppstå selv etter en enkelt dose, hovedsakelig hos barn og ungdom og/eller når anbefalt dose overskrides), parkinsonisme (skjelving, muskelstivhet, akinesi), akatisi, dystoni, dyskinesi, nedsatt bevissthetsnivå, tardiv dyskinesi (som kan være permanent under eller etter langtidsbehandling, spesielt ved eldre pasienter), malignt nevroleptikasyndrom (karakteristiske symptomer: feber, stivhet i muskler, tap av bevissthet, arterielle svingninger trykk, kramper hovedsakelig hos pasienter med epilepsi).

Det er risiko for akutte (kortvarige) nevrologiske lidelser, som er høyere hos barn, og tardiv dyskinesi - hos eldre pasienter. Risikoen for å utvikle bivirkninger fra nervesystemet øker ved bruk av legemidlet i høye doser og ved langvarig behandling.

Ved bruk av høye doser oppstår følgende reaksjoner oftere (noen ganger samtidig):

- ekstra pyramidale symptomer: akutt dystoni og dyskinesi, parkinsonisme syndrom, akatisi, selv etter en enkelt dose av stoffet, spesielt hos barn;

- døsighet, nedsatt bevissthetsnivå, forvirring, hallusinasjoner.

Fra psykens side: asteni, depresjon, hallusinasjoner, forvirring, angst, rastløshet, forvirring, tinnitus.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: bradykardi, atrioventrikulær blokkering, sinusknuteblokk, forlengelse av QT-intervallet, ventrikulær takykardi av typen "piruett", arteriell hypotensjon, sjokk, synkope, akutt arteriell hypertensjon hos pasienter med feokromocytom.

Fra blodet og lymfesystemet: methemoglobinemi, som kan være assosiert med mangel på NADH-cytokrom-b5-reduktase, spesielt hos spedbarn, sulfhemoglobinemi, hovedsakelig assosiert med samtidig bruk av høye doser medikamenter som frigjør svovel.

Fra immunsystemet: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert urticaria, angioødem, anafylaktiske reaksjoner (inkludert anafylaktisk sjokk).

På huden og underhuden: utslett, urticaria, rødme og kløe i huden.

På den delen av reproduksjonssystemet og funksjonen til brystkjertlene: amenoré, hyperprolaktinemi, galaktoré, gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser. I slike tilfeller er bruk av stoffet nødvendig skjære.

Laboratorieindikatorer: økte nivåer av leverenzymer, forhøyede nivåer av kreatinfosfokinase i blodserumet.

Hos ungdom og pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (nyresvikt), som et resultat av at utskillelsen av metoklopramid er svekket, bør utviklingen av bivirkninger overvåkes spesielt nøye. I tilfelle deres forekomst, bør bruken av stoffet stoppes umiddelbart.

Best før dato

4 år.

Lagringsforhold .

Oppbevares i originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Emballasje .

10 tabletter i en blisterpakning; 5 blisterpakninger i en pakke.

Feriekategori

På resept.

Produsent

PJSC "Legemiddelfirmaet "Darnitsa".

Plassering av produsenten og adressen til forretningsstedet