Antabus Uten Resept

Sammensetning:

aktiv ingrediens: disulfiram;

1 tablett inneholder disulfiram (i form av 100% og tørrstoff) - 150 mg;

hjelpestoffer: hypromelose, mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat.

Doseringsform

Nettbrett.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter av hvite eller hvite med et svakt gulaktig-grønnaktig skjær, rund form, med en flat overflate med skrå kanter (avfasing) og en risiko.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler brukt s ri alkoholavhengighet. ATX-kode N07B B01.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Teturam er et spesifikt legemiddel for behandling av kronisk alkoholisme. Virkningen av disulfiram skyldes evnen til å forstyrre metabolismen av alkohol. I kroppen omdannes disulfiram til N,N-dietylditiokarbaminsyre og andre metabolitter som blokkerer metallioner, og sulfhydrylgrupper av enzymer involvert i avgiftning av alkohol. Etanol i kroppen gjennomgår oksidative transformasjoner gjennom fasen av acetaldehyd og eddiksyre. Ved å blokkere den enzymatiske biotransformasjonen av alkohol av alkoholdehydrogenase, fremmer disulfiram akkumulering av acetaldehyd i blodet etter alkoholinntak med utvikling av karakteristiske toksiske effekter (kvalme, oppkast, rødme i huden, varmefølelse i ansiktet og overkroppen). , brystsmerter, pustevansker, støy i hodet, hjertebank, svimmelhet, frykt, frysninger, lavt blodtrykk). Utnevnelsen av alkohol på bakgrunn av virkningen av disulfiram lar deg utvikle en vedvarende negativ betinget refleks til smaken og lukten av alkohol og, med langvarig behandling, oppnå delvis eller fullstendig intoleranse mot alkohol.

Farmakokinetikk.

Etter oral administrering absorberes det raskt, men ikke fullstendig (70-90%) i fordøyelseskanalen. Virkningens varighet er 48 timer. Disulfiram metaboliseres raskt ved reduksjon til dietylditiokarbamat, som er tildelt i form av konjugater, eller i dietylamin og karbondisulfid (fra 4% til 53%). Karbondisulfid skilles ut gjennom lungene.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Adjuvant terapi for å forhindre tilbakefall av alkoholavhengighet.

Kontraindikasjoner

  • Overfølsomhet overfor disulfiram eller noen komponent i legemidlet og tiuramiske forbindelser;
  • kardiovaskulære lidelser;
  • diabetes;
  • psykiske og atferdsforstyrrelser: alvorlig personlighetsforstyrrelse, selvmordsrisiko, psykose;
  • epilepsi og epileptiforme syndromer (med unntak av alkoholisk epilepsi);
  • alvorlig respirasjonssvikt;
  • alvorlig lever- og/eller nyresvikt;
  • Drikke drikker eller ta medisiner som inneholder alkohol i løpet av de siste 24 timene før du tar disulfiram.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Ikke anbefalte kombinasjoner av Teturam:

  • med alkohol (som drikke eller hjelpestoff) - utvikling av en disulfiram-reaksjon (følelse av varme, rødhet, oppkast, takykardi). Det er nødvendig å unngå alkoholholdige drikkevarer eller narkotika, matvarer, parfymer og kosmetikk som inneholder alkohol til stoffet er fullstendig fjernet fra kroppen. For dette formål bør man bli veiledet av dataene om ode halveringstid. Du bør også unngå bruk av legemidler som inneholder store mengder propylenglykol;
  • med isoniazid, paraldehyd - akutte forstyrrelser i oppførsel og koordinering av bevegelser er mulig;
  • med nitroimidazoler (metronidazol, ornidazol, secnidazol, tinidazol, omeprazol) - akutt toksisk psykose (vrangforestillinger), nedsatt bevissthet, katatoni, som er reversible etter seponering av stoffet, er mulig; bruk av metronidazol bør unngås innen 14 dager etter seponering av behandling med disulfiram;
  • med hydantoiner (fenytoin og, ved ekstrapolering, fosfenytoin) - en betydelig og rask økning i nivået av hydantoiner er mulig, inkl. fenytoin, i blodplasma (på grunn av hemming av metabolisme) med toksiske manifestasjoner; hvis bruk av kombinasjonen ikke kan unngås, er klinisk observasjon og overvåking av nivået av fenytoin i blodplasma indisert under og etter seponering av behandling med disulfiram;
  • med hepatotoksiske legemidler - sannsynligheten for giftig leverskade, derfor bør samtidig bruk med disulfiram unngås.

Kombinasjoner som krever forsiktighet:

  • med vasodilatorer, alfa- og betablokkere, sympatomimetika - farmakodynamiske interaksjoner med mulige alvorlige kliniske konsekvenser bør forventes;
  • med warfarin og andre orale ny antikoagulantia - på grunn av en reduksjon i metabolisme i leveren, er en økning i plasmakonsentrasjoner av antikoagulantia og en økning i den antikoagulerende effekten (fare for blødning) mulig. Du bør oftere overvåke protrombintiden eller internasjonalt normalisert forhold (INR), justere dosen av antikoagulantia under behandling med disulfiram og i ytterligere 8 dager etter seponering av disulfiram;
  • med teofyllin - det er mulig å redusere metabolismen av teofyllin og øke konsentrasjonen i blodplasma. Teofyllindosen bør justeres basert på kliniske tegn og plasmanivåer av legemiddel;
  • med benzodiazepiner - det er mulig å potensere den beroligende effekten, bivirkninger fra sentralnervesystemet på grunn av hemming av den oksidative metabolismen av benzodiazepiner (spesielt klordiazepoksid og diazepam). Under påvirkning av diazepam er en reduksjon i intensiteten av disulfiram-alkoholreaksjonen mulig. Potensielt økt toksisitet av temazepam. Dosering av benzodiazepiner bør justeres basert på kliniske tegn;
  • med barbiturater, morfin, pentidin - den terapeutiske effekten og bivirkninger av disse stoffene forsterkes på grunn av en økning i konsentrasjonen i blodplasmaet, toksiske reaksjoner utvikles;
  • med buspiron - forekomsten av psykiske lidelser (mani) er potensielt mulig;
  • med trisykliske antidepressiva (desipramin, ipramin, amitriptylin) - det er mulig å øke alkoholintoleranse, potensere antabusreaksjonen, utvikle et akutt organisk hjernesyndrom; overvåking av den mentale tilstanden til pasienten anbefales;
  • med pimozid - potensering av organisk hjernesyndrom og koreoatetose er mulig;
  • med fenotiazinderivater (inkludert perfenazin, klorpromazin ), MAO-hemmere - risikoen for å utvikle alvorlige bivirkninger (inkludert psykotiske reaksjoner, økt arteriell hypotensjon) assosiert med legemiddelinteraksjoner;
  • med klorzoksazon - risikoen for å utvikle bivirkninger fra sentralnervesystemet øker;
  • med kokain - disulfiram kan undertrykke stoffskiftet, noe som kan føre til en betydelig økning i konsentrasjonen av kokain i blodet og økt risiko for kardiovaskulære bivirkninger på kokain, inkl. forlengelse av QT-intervallet;
  • med koffein - bruk av disulfiram og høye doser koffein øker risikoen for kardiovaskulære reaksjoner og eksitasjon. Bruken av koffeinholdige legemidler og produkter bør overvåkes;
  • med askorbinsyre - bruk av høye doser askorbinsyre kan forstyrre disulfiram-alkohol-reaksjonen;
  • med rifampicin - disulfiram hemmer oksidasjonen og renal utskillelse av rifampicin.

Samtidig bruk av syrenøytraliserende midler som inneholder bivalente kationer, kan redusere absorpsjonen av disulfiram. På samme måte blokkerer høye doser jernsalter absorpsjon.

Påvirkning på laboratorieresultater.

Disulfiram kan forstyrre bestemmelsen av kolesterolnivået i blodet (økte verdier).

Disulfiram reduserer litt urinutskillelse av vanillylmandelsyre, men ikke nok til å forstyrre diagnosen feokromocytom.

Disulfiram kan øke konsentrasjonen av homovanillinsyre i urinen på grunn av hemming av beta-dopaminhydroksylase.

Applikasjonsfunksjoner.

Applikasjonsfunksjoner som kun er knyttet til disulfiram.

Tilfeller av alvorlig levertoksisitet som fører til levertransplantasjon eller død er rapportert.

Ved asteni, anoreksi, kvalme, oppkast, magesmerter eller gulsott, mørkfarging av urinen, bør du umiddelbart slutte å ta stoffet og gjennomføre en klinisk undersøkelse av pasienten, inkludert en vurdering av laboratorieparametre for leverfunksjon (se pkt. "Bivirkninger").

Applikasjonsfunksjoner knyttet til kombinasjonen av disulfiram-alkohol.

Pasienten må advares om risikoen for å utvikle en disulfiram-reaksjon av varierende alvorlighetsgrad, i sjeldne tilfeller, med dødelig utgang, ved samtidig bruk av stoffet og alkoholholdige drikkevarer, selv i små mengder, og ved brudd på edruelighetsregimet opptil 2 uker etter avsluttet behandling (se. avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer interaksjoner", "Bivirkninger").

Pasienter bør være forsiktige med alkoholinnholdet i andre legemidler Antabuse kjøp (spesielt mikstur) eller matvarer, samt ved bruk av parfymer og kosmetikk som aftershave lotion, munnvann, parfymer.

Disulfiram-reaksjon (symptomer: hetetokter, erytem, kvalme, oppkast, følelse av generell ubehag, takykardi og arteriell hypotensjon) utvikles innen 10 minutter etter inntak av alkoholholdige produkter og kan vare fra 30 minutter til flere timer.

Reaksjoner med bruk av alkohol kan oppstå innen 2 uker etter avsluttet behandling med disulfiram. Mer alvorlige reaksjoner er rapportert: hjertearytmier, angina-anfall, kardiovaskulær kollaps, hjerteinfarkt, respirasjonsdepresjon, nevrologiske hendelser (forvirring, encefalopati, kramper), plutselig død.

Bruk av disulfiram med følgende stoffer anbefales ikke:

  • alkoholholdige drikker og medisiner som inneholder alkohol;
  • isoniazid;
  • metronidazol;
  • fenytoin, fosfenytoin (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon").

Forholdsregler for bruk.

Forhåndsapplikasjon paratha er bare mulig i en spesialisert institusjon (sykehus, medisinsk senter, klinikk), hvor det er kvalifisert personell med erfaring med å jobbe med stoffet.

Bruken av disulfiram kan være ledsaget av alvorlige bivirkninger, så det bør kun brukes hvis alternative behandlingsmetoder er utilgjengelige eller ineffektive.

Behandling med disulfiram bør kun utføres under tilsyn av en lege etter en grundig medisinsk undersøkelse av pasienten (generell medisinsk undersøkelse og laboratorietester) og i fravær av kontraindikasjoner for terapi. Pasienten bør være sikker på å forklare essensen av terapi og forby alkohol under behandlingsperioden.

Legemidlet skal aldri brukes av pasienter uten deres viten, utilstrekkelig informerte pasienter og pasienter i en tilstand av alkoholforgiftning.

Før du bruker stoffet, er det nødvendig å eliminere abstinenssymptomer fullstendig, gjennomføre et kurs med avgiftning, generell styrking, symptomatisk terapi. Det er ønskelig å gjennomføre rasjonell psykoterapi.

1-3 dager før administrering av legemidlet anbefales det å slutte helt å ta hypnotika, beroligende midler, antidepressiva og antipsykotika.

Leverfunksjonstester, inkludert serumtransaminasenivåer, bør utføres før oppstart av behandling med disulfiram (se avsnittet "Kontraindikasjoner") og deretter med jevne mellomrom, minst en gang i måneden, spesielt i løpet av de første 3 månedene av behandlingen. Overskridelse av tre ganger øvre grense for normen for nivået av transaminaser i blodserumet krever umiddelbar opphør av behandling med disulfiram uten ytterligere gjenopptakelse. Pasienter bør overvåkes nøye frem til normalisering av leverfunksjonstester.

Disulfiram bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nikkeldermatitt/eksem på grunn av økt risiko for hepatitt.

Når du tar disulfiram, bør pasienter med arteriell hypertensjon nøye overvåke blodtrykket, Antabuse pris dosereduksjon anbefales.

Disulfiram bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, med hypotyreose på grunn av muligheten for en utilsiktet disulfiramreaksjon.

Bruk av disulfiram anbefales ikke under graviditet, uavhengig av stadium, og hos kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker prevensjonsmidler (se avsnittet "Bruk under graviditet eller amming").

Bruk under graviditet eller amming.

Dyrestudier har ikke vært avgjørende, og klinisk bevis mangler. Disulfiram anbefales derfor ikke til bruk både under graviditet, uavhengig av varigheten, og til kvinner i reproduktiv alder som ikke bruker prevensjonsmidler.

Utviklingen av en disulfiramreaksjon med samtidig Bruk med alkohol kan ha alvorlige konsekvenser for fosteret.

Det anbefales ikke å bruke stoffet under amming.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer.

Du bør avstå fra å kjøre kjøretøy eller andre mekanismer, gitt at det under behandlingen kan oppstå synshemming, forvirring, døsighet.

Dosering og administrasjon

Det anbefales å starte behandling etter avholdenhet fra alkohol i minst 24 timer i en spesialisert institusjon av leger med erfaring i bruk.

Legemidlet er beregnet for oral administrering. Påfør på voksne om morgenen, under frokosten, i doser på 150–450 mg per dag i 7–10 dager.

Etter 7-10 dager fra starten av behandlingen, utfør den første disulfiram-alkoholtesten: etter å ha tatt stoffet om morgenen i en dose på 450-750 mg, drikker pasienten 20-30 ml av en 40% løsning av etyl alkohol eller vodka, eller annen passende alkoholholdig drikk. Ved svak reaksjon, øk dosen av alkohol under påfølgende tester med 10–20 ml, maksimal dose er 100–120 ml. Gjentatte tester bør utføres på sykehus etter 1-2 dager, på poliklinisk basis - etter 3-5 dager.

Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av legen individuelt.

Barn.

Erfaring med bruk av stoffet til behandlingen det er Antabuse Norge ingen barn.

Overdose

Symptomer: en overdose av disulfiram kan føre til alvorlige nevrologiske komplikasjoner som encefalopati, psykiske lidelser som forvirring, koma, kramper, ekstrapyramidale symptomer er mulig.

En overdose av disulfiram i kombinasjon med alkohol kan føre til koma eller forvirringssyndrom, kardiovaskulær svikt, noen ganger med nevrologiske komplikasjoner.

Behandling: symptomatisk.

Bivirkninger

Bivirkninger forbundet med disulfiram.

Nervesystemet og psykiske lidelser: perifere nevropatier, nevritt, inkludert optisk nevritt, polynevritt, vanligvis i nedre ekstremiteter; nevropsykiatriske lidelser (inkludert forverring / tap av hukommelse, forvirring, desorientering, paranoia), asteni; hodepine, døsighet, følelse av økt tretthet (vanligvis i begynnelsen av behandlingen). Noen ganger kan encefalopati, kramper/epileptiforme anfall og katatoni utvikles, vanligvis reversible ved seponering av behandlingen.

Psykoneurologiske reaksjoner oppsto vanligvis på bakgrunn av høye doser (mer enn 500 mg / dag), bruk med billig Antabuse metronidazol eller isoniazid (toksisitetspotensiering), hos pasienter med alkoholabstinenssyndrom.

Fordøyelseskanalen: metallisk eller hvitløksmak i munnen, dårlig ånde (halitose), dårlig ånde hos pasienter med lostoma, tap av matlyst, gastralgi, kvalme, oppkast, diaré. Vanligvis oppstår disse reaksjonene i løpet av de første to ukene, forsvinner spontant ved fortsatt behandling eller dosereduksjon.

Lever og gallesystem: økte nivåer av transaminaser, bilirubin, rapporterte tilfeller av gulsott, hepatitt (hovedsakelig cytolytisk), noen ganger med eosinofili, hudutslett; Alvorlige tilfeller har vært assosiert med fulminant hepatitt, levernekrose, leversvikt, noen ganger som krever levertransplantasjon eller som resulterer i død. Noen tilfeller av hepatitt har forekommet hos pasienter med nikkeleksem. Bruken av disulfiram bør stoppes umiddelbart hvis leverfunksjonen forverres (se avsnittet "Segne ved bruk").

Hud og subkutant vev: allergisk dermatitt, kløe, hudutslett, inkludert akne-lignende, makulopapulær. Hos pasienter som er sensibilisert for tetrametyltiuramdisulfid i gummiprodukter, er kryssfølsomhet overfor disulfiram mulig. Tilfeller av erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom er rapportert.

Reproduksjonssystem: redusert libido, potens, erektil dysfunksjon.

Immunsystem: overfølsomhetsreaksjoner.

Bivirkninger assosiert med kombinasjonen av disulfiram og alkohol (disulfiram-alkoholreaksjoner).

Kan oppstå opptil to uker etter seponering av disulfiram og karakteriseres uyutsya:

  • intens vasodilatasjon av ansikts- og nakkeområdet, forårsaker erytem, hetetokter, en følelse av pulsering i hodet og nakken; hypertermi, svette, kvalme, oppkast, tørste, kløe, urticaria, angst, uvelhet, svimmelhet, hodepine, tåkesyn, dyspné, hjertebank, takykardi, arteriell hypotensjon, hyperventilering;
  • i mer alvorlige tilfeller - respirasjonsdepresjon, brystsmerter, forlengelse av QT-intervallet, ST-segmentdepresjon, arytmier, angina-anfall, synkope, cyanose i leppene, negler, hjerteinfarkt, kardiovaskulær insuffisiens, kardiovaskulær kollaps, nevrologiske komplikasjoner (komplikasjoner) , tap av bevissthet, cerebralt ødem, blødninger i hjernehinnene, hemoragisk slag, encefalopati, kramper / epileptiforme anfall), koma, plutselig død. Sjeldne komplikasjoner inkluderer arteriell hypertensjon, bronkospasme, methemoglobinemi.

Best før dato

4 år.

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakken.

Lagringsforhold

I originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

10 tabletter i blisterpakning, 1 eller 5 blisterpakninger.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Offentlig aksjeselskap "Nauchno-pro produksjonssenter "Borshchagovsky Chemical-Farmaceutical Plant".

Plassering av produsenten og adresse til forretningsstedet