Montelukast Uten Resept

ASMONT

Sammensatt

aktiv ingrediens: natriummontelukast;

1 tablett inneholder montelukastnatrium 5,2 mg, som tilsvarer montelukast 10 mg;

hjelpestoffer: mannitol (E 421), kroskarmellosenatrium, aspartam (E 951), kirsebæraroma, mikrokrystallinsk cellulose, lavsubstituert hydroksypropylcellulose, magnesiumstearat.

Doseringsform

Tyggetabletter.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: rosa tabletter, flat-sylindriske, med skråkanter*.

* Inkludering er tillatt, th o på grunn av produksjonsteknologi.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler for systemisk bruk ved obstruktive luftveissykdommer. Leukotrienreseptorblokkere.

ATC-kode R03D C03.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Cysteinylleukotriener (LTC4, LTD4, LTE4) er potente inflammatoriske eikosanoider som skilles ut av ulike celler, inkludert mastceller og eosinofiler. Disse viktige pro-astmatiske mediatorene binder seg til cysteinylleukotrienreseptorer (CysLT) som finnes i luftveiene hos mennesker (inkludert myocytter og makrofager i glatt muskulatur) og forårsaker reaksjoner som bronkospasme, sputumproduksjon, vaskulær permeabilitet og en økning i eosinofiler.

Montelukast er en aktiv forbindelse som binder seg med høy selektivitet og kjemisk affinitet til CysLT1-reseptorer. Montelukast forårsaker betydelig blokkering av cysteinylleukotrienreseptorer i luftveiene, som har vist seg å hemme bronkokonstriksjon hos pasienter med LTD4-inhalasjonsindusert astma. Selv en lav dose på 5 mg forårsaker betydelig blokade av LTD4-stimulert bronkokonstriksjon. Montelukast forårsaker bronkodilatasjon innen 2 timer etter oral administrering; denne effekten var additiv til bronkodilatasjon indusert av β-agonister.

Behandling med montelukast undertrykker bronkospasme både i tidlige og sene stadier. tadia, redusere responsen på antigener. Montelukast reduserer antallet eosinofiler i perifert blod hos voksne og barn, reduserer antallet eosinofiler i luftveiene betydelig (sputumanalyse) og forbedrer den kliniske kontrollen av astma.

Farmakokinetikk.

Absorpsjon

Etter administrering absorberes montelukast raskt og nesten fullstendig. Når det tas på tom mage, stoffet i form av tyggetabletter i en dose på 5 mg, nås maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) etter 2 timer. Gjennomsnittlig oral biotilgjengelighet var 73% og sank til 63% når det ble tatt med mat.

Fordeling

Mer enn 99% av montelukast bindes til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet av montelukast i stasjonær fase er gjennomsnittlig 8-11 liter. I studien av merket montelukast var passasjen gjennom blod-hjerne-barrieren minimal. I alt annet vev var konsentrasjonene av radioisotopmerket materiale 24 timer etter dosen også minimale.

Metabolisme

Montelukast metaboliseres aktivt. Under studier med terapeutiske doser er ikke steady-state plasmakonsentrasjoner av montelukastmetabolitter hos voksne og pediatriske pasienter bestemt.

Under in vitro-studier med humane levermikrosomer ble det bevist at cytokromer P450 3A4, 2A6 og 2C9 er involvert i metabolismen av montelukast. Deltakelse av metabolitter i den terapeutiske virkningen av montel bit er minimal.

oppdrett

Clearance av montelukast fra plasma fra friske voksne frivillige er i gjennomsnitt 45 ml/min. Etter en oral dose av isotopisk merket montelukast utskilles 86% i feces innen 5 dager og mindre enn 0,2% utskilles i urinen. Sammen med den orale biotilgjengeligheten av montelukast, indikerer dette faktum at metabolittene nesten fullstendig utskilles i gallen.

Farmakokinetikk hos ulike pasientgrupper

For eldre pasienter, samt pasienter med mild til moderat leverinsuffisiens, er dosejustering ikke nødvendig. Det er ingen data på arten av farmakokinetikken til montelukast hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen).

Ingen studier er utført på pasienter med nyresvikt. Siden montelukast og dets metabolitter skilles ut i gallen, anses dosejustering som nødvendig hos pasienter med nyresvikt.

Ved inntak av store doser montelukast (som er 20 og 60 ganger dosen anbefalt for voksne), ble det observert en reduksjon i teofyllinkonsentrasjonen i blodplasma. Denne effekten ble ikke observert når du tok den anbefalte dosen på 10 mg 1 gang per dag.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Barn i alderen 6-14 år:

  • som tilleggsbehandling for mild til moderat vedvarende astma som ikke er godt kontrollert inhalerte kortikosteroider, samt utilstrekkelig klinisk kontroll av astma med β-agonister brukt etter behov;
  • som en alternativ behandling med inhalerte kortikosteroider brukt i lave doser hos pasienter med mild vedvarende astma som ikke har hatt en nylig historie med alvorlige astmaanfall som krevde orale kortikosteroider, og for de pasientene som ikke kan bruke inhalerte kortikosteroider;
  • forebygging av astma, hvor den dominerende komponenten er anstrengelsesutløst bronkospasme;
  • lindring av symptomer på sesongmessig og flerårig allergisk rhinitt.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor montelukast eller andre komponenter av legemidlet.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Montelukast kan gis sammen med andre legemidler for forebygging eller langtidsbehandling av astma. Den anbefalte kliniske dosen av montelukast har ikke signifikant klinisk effekt på farmakokinetikken til følgende legemidler: teofyllin, prednison, prednisolon, orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin og warfarin.

Hos pasienter som samtidig tok fenobarbital, ble arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) for montelukast redusert med ca. og 40%. Siden montelukast metaboliseres av CYP 3A4, 2C8 og 2C9, bør det utvises forsiktighet, spesielt hos barn, når montelukast gis samtidig med CYP 3A4, 2C8 og 2C9 induktorer, f.eks. fenytoin, fenobarbital, rifampicin.

Under in vitro-studier ble montelukast funnet å være en potent hemmer av CYP 2C8. I en klinisk legemiddelinteraksjonsstudie mellom montelukast og gemfibrozil (en hemmer av CYP 3A4, 2C8 og 2C9), økte gemfibrozil den systemiske eksponeringen av montelukast med 4,4 ganger. Ved samtidig administrering med gemfibrozil eller andre potente CYP 2C8-hemmere er dosejustering av montelukast ikke nødvendig, men legen bør være oppmerksom på den økte risikoen for bivirkninger.

Basert på resultatene fra in vitro-studier forventes ingen klinisk viktige interaksjoner med mindre potente hemmere av CYP 2C8 (f.eks. trimetoprim).

Samtidig bruk av montelukast og itrakonazol (en potent hemmer av CYP 3A4) førte ikke til en signifikant økning i systemisk eksponering av montelukast.

Applikasjonsfunksjoner

Pasienter bør advares om at Asmont ikke skal brukes til å lindre akutte astmatiske anfall, og at de alltid bør ha med seg et passende redningsmiddel. Ved akutt anfall bør korttidsvirkende inhalerte β-agonister brukes. Pasienter bør konsultere legen sin så snart som mulig hvis de og krever mer inhalerte korttidsvirkende β-agonister enn vanlig.

Ikke bytt brått ut inhalerte eller orale kortikosteroider med montelukast.

Det er ingen data som kan bevise at dosen av orale kortikosteroider kan reduseres Singulair Norge mens du tar montelukast.

Psykoneurologiske reaksjoner er rapportert hos voksne pasienter, ungdom og barn som tar montelukast (se avsnittet "Bivirkninger"). Pasienter og leger bør vurdere muligheten for nevropsykiatriske reaksjoner. Leger bør diskutere muligheten for slike reaksjoner med sine pasienter og/eller deres omsorgspersoner. Pasienter og/eller omsorgspersoner bør instrueres om å rapportere nevropsykiatriske endringer til legen sin. Leger bør nøye vurdere risikoen og fordelene ved å fortsette behandlingen med montelukast dersom slike hendelser oppstår.

I isolerte tilfeller kan pasienter som får anti-astmamedisiner, inkludert montelukast, oppleve systemisk eosinofili, noen ganger med kliniske manifestasjoner av vaskulitt, det såkalte Churg-Strauss syndrom (granulomatøs allergisk angiitt), som behandles med systemiske kortikosteroider. Disse hendelsene har vanligvis, men ikke alltid, vært assosiert med dosereduksjon eller seponering av orale kortikosteroider. Assosiasjonen av leukotrienreseptorantagonister med utviklingen av Churg-Ostrich syndrom kan ikke enten benektes eller bekreftes, så klinikere bør huske om muligheten for at pasienter utvikler eosinofili, vaskulittisk utslett, forverrede lungesymptomer, kardiovaskulære komplikasjoner og/eller nevropati. Pasienter som utvikler de nevnte symptomene bør undersøkes på nytt og deres behandlingsregime bør gjennomgås.

Behandling med billig Singulair montelukast eliminerer ikke behovet for pasienter med aspirinavhengig astma for å unngå bruk av acetylsalisylsyre eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Asmont tyggetabletter inneholder aspartam, et derivat av fenylalanin, som er farlig for pasienter med fenylketonuri. Pasienter med fenylketonuri bør ta hensyn til at én Asmont 5 mg tablett inneholder 0,743 mg aspartam.

Bruk under graviditet eller amming

Svangerskap

Dyrestudier har ikke vist skadelige effekter på graviditet eller embryonal/fosterutvikling.

Eksisterende data fra publiserte prospektive og retrospektive kohortstudier med bruk av montelukast hos gravide kvinner som evaluerer signifikante fødselsdefekter hos barn har ikke etablert en risiko forbundet med bruk av legemidlet. Eksisterende studier har metodiske begrensninger, Singulair pris inkludert små utvalgsstørrelser, retrospektiv datainnsamling i noen tilfeller og inkonsekvente sammenligningsgrupper.

Asmont kan brukes under graviditet bare hvis det anses som absolutt nødvendig.

Amming

Dyrestudier har vist at montelukast går over i morsmelk. Det er ikke kjent om montelukast går over i morsmelk hos kvinner.

Asmont kan kun brukes under amming hvis det anses som absolutt nødvendig.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer

Montelukast forventes ikke å påvirke pasientens evne til å kjøre bil eller bruke maskiner. I sjeldne tilfeller har det imidlertid blitt rapportert tilfeller av døsighet eller svimmelhet, derfor bør du avstå fra å kjøre bil eller andre mekanismer mens du tar stoffet.

Dosering og administrasjon

Tabletter bør tygges før de svelges.

Pasienter med bronkial astma og allergisk rhinitt (sesongbetinget og året rundt) bør ta 1 tyggetablett 5 mg 1 gang daglig. For å lindre symptomene på allergisk rhinitt, velges tidspunktet for innleggelse individuelt.

For behandling av bronkial astma er dosen for barn i alderen 6-14 år 1 tyggetablett (5 mg) 1 gang daglig, om kvelden, 1 time før eller 2 timer etter et måltid. Det er ikke behov for dosejustering for denne aldersgruppen.

Generelle anbefalinger

Den terapeutiske effekten av stoffet på indikatorene for bronkial astmakontroll oppstår innen 1 dag. En pasient Vi bør rådes til å fortsette å ta Asmont selv når astma er under kontroll, så vel som i perioder med astmaforverring.

Det er ikke behov for dosejustering hos eldre pasienter, pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller med mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Det er ingen data om bruk av legemidlet hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens.

Doseringen av stoffet er den samme for mannlige og kvinnelige pasienter.

Som en alternativ behandling til lavdose inhalerte kortikosteroider for mild vedvarende astma

Montelukast anbefales ikke som monoterapi hos pasienter med moderat vedvarende astma. Beslutningen om å bruke montelukast som et alternativ til lavdose inhalerte kortikosteroider for barn med mild vedvarende astma bør kun tas for pasienter som ikke nylig har hatt et alvorlig astmaanfall som krever kortikosteroider, og for pasienter som har vist at de ikke er i stand til å bruke inhalerte kortikosteroider.

Mild vedvarende astma er definert som forekomst av astmasymptomer mer enn én gang i uken, men mindre enn én gang daglig, forekomst av nattlige symptomer mer enn to ganger i måneden, men mindre enn én gang i uken, normal lungefunksjon i periodene mellom episodene.

Hvis det ikke oppnås tilfredsstillende kontroll innen 1 måned etter behandling med montelukast Astma, behovet for tilleggsbehandling eller annen antiinflammatorisk behandling bør vurderes, basert på et trinnvis system for behandling av bronkial astma. Pasienter bør overvåkes med jevne mellomrom for å vurdere astmakontroll.

Bruk av montelukast i forhold til annen astmabehandling

Hvis behandling med montelukast brukes som tilleggsbehandling til inhalerte kortikosteroider, må inhalerte kortikosteroider ikke brått erstattes med montelukast.

Barn

Gjelder barn i alderen 6-14 år. Barn over 15 år bør ta montelukast 10 mg tabletter.

Overdose

I langtidsstudier av kronisk bronkial astma har montelukast blitt administrert i doser opptil 200 mg/dag til voksne pasienter, og i korttidsstudier opp til 900 mg/dag i omtrent en uke, uten at det har forekommet klinisk signifikante bivirkninger. .

Symptomer.

Akutt overdose av montelukast er rapportert. Disse tilfellene involverte voksne og barn som tok doser større enn 1000 mg (omtrent 61 mg/kg hos et barn i alderen 42 måneder). De oppnådde kliniske og laboratorieparametrene var innenfor sikkerhetsprofilen hos voksne pasienter og barn. I de fleste tilfeller av overdosering er ingen bivirkninger rapportert. De hyppigst observerte bivirkningene stemte overens med sikkerhetsprofilen til montelukast og inkluderte magesmerter, døsighet, tørste, hodepine, oppkast og psykomotorisk hyperaktivitet.

Behandling.

Det er ingen spesifikk informasjon om behandling av overdose av montelukast. Behandlingen er symptomatisk. Det finnes ingen motgift. Det er ikke kjent om montelukast elimineres ved peritonealdialyse eller hemodialyse.

Bivirkninger

Under kliniske studier ble følgende bivirkninger rapportert hyppig (≥ 1/100 til < 1/10) hos pasienter behandlet med montelukast, og med en høyere frekvens enn hos pasienter behandlet med placebo.

Nervesystemet: hodepine.

Mage-tarmkanalen: magesmerter.

Generelle lidelser: tørste.

Under deres kliniske studier med langvarig behandling av ulike aldersgrupper av pasienter, endret ikke sikkerhetsprofilen seg.

Bivirkninger registrert i perioden etter markedsføring

Infeksjoner og invasjoner: svært ofte - infeksjoner i de øvre luftveiene *.

Blodsystemet og lymfesystemet: sjelden - en tendens til økt blødning; svært sjelden - trombocytopeni.

Immunsystem: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi; svært sjelden - eosinofil infiltrasjon av leveren.

Psykiske lidelser: sjelden - søvnforstyrrelser, inkludert mareritt, søvnløshet, somnambulisme, angst, agitasjon, inkludert aggressiv oppførsel eller fiendtlighet, depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet (inkludert irritabilitet, angst, skjelvinger§); sjelden - nedsatt oppmerksomhet, hukommelsessvikt, tic; svært sjelden - hallusinasjoner, desorientering, selvmordstanker og -adferd (suicidalitet), dysfemi, tvangslidelser.

Nervesystemet: sjelden - svimmelhet, sløvhet, parestesi / hypoestesi, kramper.

Kardiovaskulært system: sjelden - hjertebank.

Luftveier, organer i brystet og mediastinum: sjelden - neseblødning; svært sjelden - Churg-Ostrich syndrom (se avsnittet "Segenheter ved bruk"), pulmonal eosinofili.

Mage-tarmkanalen: ofte - diaré**, kvalme**, oppkast**; sjelden - tørr munn, dyspepsi.

Lever og gallesystem: ofte - en økning i nivået av serumtransaminaser (AlAT, AsAT); svært sjelden - hepatitt (inkludert kolestatisk, hepatocellulær og blandet leverskade).

Hud og subkutant vev: ofte - utslett **; sjelden - hematom, urticaria, kløe; sjelden - angioødem; svært sjelden - erythema nodosum, erythema multiforme.

Muskel- og skjelettsystemet og bindevev: sjelden - artralgi, myalgi, inkludert muskelkramper.

Urinsystemet: sjelden - enurese hos barn.

Generelle lidelser: ofte - pyreksi **; n sjelden - asteni / tretthet, en følelse av ubehag (uvelhet), hevelse.

Frekvenskategorier: svært vanlige (≥ 1/10), vanlige (≥ 1/100 til < 1/10), mindre vanlige (≥ 1/1000 til < 1/100), sjeldne (≥ 1/10 000 til < 1/1000) , svært sjelden (<1/10 000).

* En bivirkning ble observert med en frekvens på "veldig ofte" hos pasienter som fikk montelukast, så vel som hos pasienter som fikk placebo, under kliniske studier.

** En bivirkning ble observert med en frekvens på "ofte" hos pasienter som fikk montelukast, så vel som hos pasienter som fikk placebo, under kliniske studier.

§ Frekvenskategori: sjelden.

Best før dato

3 år.

Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

Lagringsforhold

I Singulair kjøp originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

7 tabletter i blisterpakning, 4 blisterpakninger.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Aksjeselskap "Agrofarm".

Aksjeselskap "Natur+".

Plassering av produsenten og adresse til forretningsstedet