Kjøp Naltrekson Online Norge

Rizatriptan Uten Resept

BRUKSANVISNING

RIZAMIGREN

Sammensatt

aktiv ingrediens: rizatriptan;

1 tablett inneholder rizatriptanbenzoat i form av rizatriptan 5 mg eller 10 mg;

hjelpestoffer: laktosemonohydrat, pregelatinisert stivelse; cellulose mikrokrystallinsk; magnesiumstearat.

Doseringsform

Nettbrett.

Grunnleggende fysiske og kjemiske egenskaper: tabletter av hvit eller nesten hvit farge, runde, flat-sylindriske, med avfasning.

Farmakoterapeutisk gruppe

Betyr, prima brukes mot migrene. Selektive serotonin 5HT1-reseptoragonister. Rizatriptan.

ATC-kode N02C C04.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk.

Rizatriptan binder seg selektivt med høy affinitet til humane 5-HT1B- og 5-HT1D-reseptorer og har liten eller ingen farmakologisk effekt på 5-HT2-, 5-HT3-, alfa1-, alfa2- eller beta-adrenoreseptorer, dopamin D1, D2, H1-, muskarin eller benzodiazepinreseptorer.

Den terapeutiske effekten av rizatriptan i behandlingen av migrenehodepine kan skyldes dets virkning som en agonist av 5-HT1B- og 5-HT1D-reseptorer lokalisert på ekstracerebrale intrakraniale kar, som utvider seg under et migreneanfall, og på trigeminusnerven, som innerverer dem. Aktivering av disse 5-HT1B- og 5-HT1D-reseptorene kan føre til innsnevring av intrakranielle blodårer som forårsaker smerte og til hemming av nevropeptidfrigjøring, noe som fører til en reduksjon i betennelse i sensitivt vev og en reduksjon i sentral trigeminussmerteoverføring.

Legemidlet reduserer funksjonshemming og eliminerer kvalme, fotofobi og fotofobi forårsaket av et migreneanfall. Legemidlet er effektivt i behandlingen av menstruell migrene, det vil si migrene som oppstår innen 3 dager før eller etter menstruasjonsstart.

Farmakokinetikk.

Absorpsjon

Rizatriptan absorberes raskt og fullstendig etter inntak. Biotilgjengelighet er ca. 40-45%, gjennomsnittlig maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) nås etter 1-1,5 timer (Tmax). Administrering av stoffet sammen med en fettrik frokost påvirket ikke absorpsjonshastigheten av rizatriptan, men absorpsjonen ble forsinket med omtrent en time.

Fordeling

Rizatriptan binder minimalt (14%) til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet er ca. 140 liter hos menn og 110 liter hos kvinner.

Biotransformasjon

Hovedveien for rizatriptanmetabolisme er oksidativ deaminering av monoaminoksidase-A (MAO-A) til indoleddiksyremetabolitten, som ikke har noen farmakologisk aktivitet. N-monodesmetylrizatriptan, en metabolitt med lignende aktivitet ved 5-HT1B/1D-reseptorer som moderforbindelsen, dannes i små mengder og påvirker ikke den farmakodynamiske aktiviteten til rizatriptan signifikant. Plasmakonsentrasjonen av N-monodesmetylrizatriptan er ca. 14% av moderstoffet, og det utskilles med tilsvarende hastighet. Andre mindre metabolitter inkluderer N-oksidet, 6-hydroksyderivatet og sulfatkonjugatet til 6-hydroksymetabolitten. Ingen av disse metabolittene er farmakologisk aktive. Etter administrering av 14C-merket rizatriptan utgjorde rizatriptan omtrent 17% av de radioaktive forbindelsene i sirkulerende plasma.

oppdrett

Per Halveringstiden for rizatriptan hos menn og kvinner er i gjennomsnitt 2-3 timer. Clearance av rizatriptan er omtrent 1000–1500 ml/min hos menn og 900–1100 ml/min hos kvinner; ca. 20–30% av dette er renal clearance. Etter administrering av rizatriptan merket med karbon 14C ble ca. 80% av de radioaktive stoffene skilt ut i urinen og ca. 10% av dosen ble skilt ut i feces. Dette indikerer at metabolittene hovedsakelig skilles ut av nyrene. Basert på førstegangsmetabolisme utskilles ca. 14% av en oral administrert dose i urinen som uendret rizatriptan, mens 51% er indoleddiksyremetabolitten. Ikke mer enn 1% skilles ut i urinen som en N-monodesmetylmetabolitt.

Når du tar rizatriptan i maksimalt doseringsregime, oppstår det ikke akkumulering i blodplasma.

Kliniske egenskaper

Indikasjoner

Akutt behandling av hodepine ved migreneanfall med eller uten aura.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor rizatriptan eller overfor noen av hjelpestoffene i legemidlet. Samtidig administrering av MAO-hemmere eller administrering innen to uker etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. Alvorlig lever- eller alvorlig nyresvikt. Forbigående forstyrrelser i cerebral sirkulasjon eller forbigående iskemisk angrep. Moderat eller alvorlig hypertensjon eller mild ukontrollert hypertensjon. Sykdommer i kranspulsårene ii, inkludert koronar hjertesykdom (angina pectoris, myokardinfarkt i historien, dokumentert stille myokardiskemi) symptomer karakteristiske for koronar hjertesykdom; Prinzmetals angina. Sykdommer i perifere kar. Samtidig bruk av ergotamin, dets derivater (inkludert metysergid) eller andre 5-HT1B / 1D-reseptoragonister.

Interaksjon med andre legemidler og andre former for interaksjon

Ergotamin, dets derivater (inkludert metysergid), andre 5-HT1B/1D-reseptoragonister (sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan). På grunn av den additive effekten, når det tas sammen med rizatriptan, øker risikoen for koronararterievasokonstriksjon og hypertensiv effekt. Denne kombinasjonen er kontraindisert (se avsnittet "Kontraindikasjoner").

MAO-hemmere. Rizatriptan metaboliseres av MAO subtype "A". Plasmakonsentrasjoner av rizatriptan og dets aktive N-monodesmetylmetabolitt ble økt mens de fikk selektive reversible MAO-A-hemmere. Lignende eller mer uttalte effekter forventes fra ikke-selektive reversible (linezolid) eller irreversible MAO-hemmere. På grunn av risikoen for vasokonstriksjon av koronararteriene og den hypertensive effekten av å foreskrive stoffet til pasienter som tar MAO-hemmere, er det kontraindisert (se "Kontraindikasjoner").

Blokkere av β-adrenerge reseptorer. Plasmakonsentrasjoner av rizatriptan kan øke ved samtidig bruk av propr anolola. Denne økningen skyldes sannsynligvis en first-pass metabolsk interaksjon mellom de to legemidlene, ettersom MAO-A er involvert i metabolismen av både rizatriptan og propranolol. Denne interaksjonen fører til en økning i AUC og Cmax med gjennomsnittlig 70-80%. Pasienter som tar propranolol bør bruke en 5 mg dose rizatriptan.

Det er kjent at nadolol og metoprolol ikke endrer konsentrasjonen av rizatriptan i blodplasma.

Selektive serotoninreopptakshemmere / serotonin og noradrenalin reopptakshemmere (SSRI / SNRI). Symptomer på serotonergt syndrom (inkludert endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære forstyrrelser) har blitt observert etter bruk av disse legemidlene og triptanene.

Rizatriptan hemmer cytokrom P450 (CYP) 2D6 in vitro. Potensielle interaksjoner bør vurderes når rizatriptan forskrives til pasienter som tar legemidler som metaboliseres av CYP 2D6.

Applikasjonsfunksjoner

Legemidlet bør kun foreskrives til pasienter med en veletablert diagnose av migrene. Maxalt pris Legemidlet bør ikke foreskrives til pasienter med basilar eller hemiplegisk migrene.

Legemidlet bør ikke tas for behandling av atypisk hodepine, som kan være assosiert med potensielt farlige medisinske tilstander (akutt cerebrovaskulær ulykke, aneurismeruptur), der cerebrovaskulær vasokonstriksjon kan forverre tilstanden.

Tar rizatrip kan være assosiert med forbigående symptomer, inkludert smerter og tetthet i brystet, som kan forverres og spre seg til halsen. Hvis slike symptomer gir grunn til mistanke om koronar hjertesykdom, må du slutte å ta stoffet og gjennomføre en undersøkelse.

Som med andre 5-HT1B/1D-reseptoragonister, skal rizatriptan ikke gis uten forutgående evaluering til pasienter med mistanke om hjertesykdom eller pasienter med risiko for koronararteriesykdom (inkludert pasienter med hypertensjon, diabetes mellitus, røykere eller pasienter som tar nikotinerstatningsterapi ), menn over 40 år, postmenopausale kvinner, pasienter med grenblokk og pasienter med en familiehistorie med koronarsykdom). Ikke alle tilfeller av hjertesykdom kan oppdages ved hjerteundersøkelse, og i svært sjeldne tilfeller har pasienter uten diagnostiserte kardiovaskulære lidelser alvorlige hjerteproblemer når de foreskrives 5-HT1B/1D-reseptoragonister. Legemidlet bør ikke foreskrives for koronar hjertesykdom.

5-HT1B/1D-reseptoragonister har vært assosiert med koronar vasospasme. I sjeldne tilfeller har myokardiskemi eller -infarkt blitt observert ved bruk av 5-HT1B/1D-reseptoragonister, inkludert rizatriptan. Andre 5-HT1B/1D-reseptoragonister (inkludert sumatriptan) bør ikke tas samtidig med legemidlet.

Det anbefales å vente minst 6 timer etter å ha tatt rizatriptan, før du tar ergotaminderivater (ergotamin, dihydroergotamin eller metysergid). Etter bruk av ergotaminpreparater bør rizatriptan tas ikke tidligere enn 24 timer senere. Selv om additive vasospastiske effekter ikke er observert med oralt rizatriptan og parenteralt ergotamin hos friske menn, er slike additive effekter teoretisk mulig.

Serotonergt syndrom (inkludert endringer i mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære lidelser) har blitt observert når det tas sammen med triptaner, SSRI, SNRI. Disse reaksjonene kan være alvorlige. Hvis samtidig behandling med rizatriptan og en SSRI eller SNRI er klinisk berettiget, anbefales passende evaluering av pasienten, spesielt ved behandlingsstart, når dosen økes, eller når et annet serotonergt legemiddel er foreskrevet.

Bivirkninger kan forekomme hyppigere ved bruk av triptaner (5-HT1B/1D-reseptoragonister) og johannesurt-preparater (Hypericum perforatum).

Angioødem (hevelse i ansikt, tunge, strupehode) er mulig hos pasienter behandlet med triptaner, inkludert rizatriptan. Hvis det oppstår hevelse i tungen eller strupehodet, trenger pasienten medisinsk tilsyn inntil disse symptomene forsvinner. Du bør umiddelbart slutte å bruke stoffet og bytte til terapi med et medikament fra en annen farmakologisk gruppe.

Legemidlet inneholder derfor laktose hvis pasienten har en intoleranse overfor noen sukker, bør du konsultere legen din før du tar dette stoffet.

Potensielle interaksjoner bør vurderes når rizatriptan forskrives til pasienter som tar legemidler som metaboliseres av CYP 2D6.

Langvarig bruk av smertestillende kan gjøre hodepinen verre. Hvis en slik situasjon observeres, er det nødvendig å få råd fra en lege og stoppe rizatriptanbehandling. Diagnosen medikamentindusert hodepine bør mistenkes hos pasienter med hyppig (eller daglig) hodepine til tross for (eller på grunn av) regelmessig bruk av hodepinemedisiner.

Bruk under graviditet eller amming

Fertilitet

Effekten på menneskelig fertilitet er ikke studert. Minimale effekter på fertilitet er kjent for å bli funnet hos dyr ved plasmakonsentrasjoner som er mye høyere enn terapeutiske konsentrasjoner billig Maxalt for mennesker (mer enn 500 ganger).

Svangerskap

Sikkerheten til rizatriptan under graviditet er ikke fastslått. Det er bevis for at ingen bivirkninger er observert hos dyr ved dosenivåer som overstiger terapeutiske dosenivåer på embryonal eller fosterutvikling, eller på svangerskapsforløpet, fødselen og utviklingen etter fødselen.

Siden studier av reproduktiv funksjon og intrauterin utvikling av dyr ikke alltid forutsier reaksjonen til menneskekroppen, stoffet under graviditet skal bare gis når det er absolutt nødvendig.

amming

Hos dyr er det kjent at rizatriptan skilles ut i melk i store mengder. Et forbigående, subtilt vekttap hos avkom som ammes har bare blitt observert når mors systemiske eksponering langt oversteg det maksimale eksponeringsnivået for mennesker. Det er ingen data tilgjengelig for mennesker.

Derfor bør rizatriptan brukes med forsiktighet hos ammende kvinner. Effekten på spedbarnet bør minimeres ved å unngå amming i 24 timer etter inntak av stoffet.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy eller betjener andre mekanismer

Både migrene og rizatriptan kan forårsake døsighet. Tilfeller av svimmelhet er også rapportert med rizatriptan. Maxalt Norge Pasienter bør vurderes for deres evne til å utføre komplekse oppgaver under et migreneanfall eller mens de tar stoffet.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal ikke brukes til profylakse.

Tabletter skal svelges hele med vann.

Når det tas samtidig med mat, forsinkes absorpsjonen av rizatriptan med ca. 1 time, noe som også forsinker den terapeutiske effekten.

Anbefalt dose for voksne er 10 mg. Intervallet mellom å ta to doser bør være minst 2 timer; ikke mer enn 2 doser bør tas i løpet av 24 timer.

For hodepine , som gjentas i løpet av de neste 24 timene. Hvis hodepinen kommer tilbake etter at det første migreneanfallet er eliminert, kan en ny dose tas med hensyn til de høye dosene.

Hvis det ikke er respons på behandlingen. Hvis pasienten ikke reagerer på den første dosen, bør ikke en ny dose tas for å eliminere det samme migreneanfallet. Pasienter som ikke responderer på angrepsbehandling er mer sannsynlig å bli behandlet for neste angrep.

Noen pasienter bør ta en mindre (5 mg) dose av legemidlet, spesielt:

  • pasienter som tar propranolol; å ta rizatriptan bør utsettes minst 2 timer etter inntak av propranolol;
  • pasienter med mild eller moderat nyresvikt;
  • pasienter med mild eller moderat leversvikt.

Det bør være et gap på minst 2 timer mellom dosene, og ikke mer enn to doser bør tas i løpet av en 24-timers periode.

Pasienter over 65 år. Sikkerhet og effekt av rizatriptan hos pasienter over 65 år har ikke blitt systematisk evaluert.

Barn

Sikkerheten og effekten av legemidlet hos barn er ikke fastslått.

Overdose

Rizatriptan 40 mg (gitt som en enkeltdose eller to doser med 2 timers mellomrom) ble generelt godt tolerert hos voksne; svimmelhet og døsighet var de vanligste bivirkningene og assosiert med bruk av rizatriptan.

Ved bruk av rizatriptan til voksne i en total kumulativ dose på 80 mg (tatt innen 4 timer), oppkast, bradykardi, svimmelhet (inkludert forbigående), synkope, tredjegrads AV-blokade (sensitiv for atropin), inkontinens og en fem-sekunders systolisk pause på EKG ble notert umiddelbart etter smertefull venepunktur.

I tillegg, på grunn av de farmakologiske egenskapene til rizatriptan, kan overdosering Maxalt kjøp forårsake hypertensjon eller andre mer alvorlige kardiovaskulære lidelser. Ved mistanke om en overdose bør mage-tarmkanalen renses (mageskylling med aktivt kull). Klinisk og EKG-overvåking bør utføres i minst 12 timer, selv i fravær av kliniske symptomer.

Effekten av hemo- og peritonealdialyse på plasmakonsentrasjoner av rizatriptan er ukjent.

Bivirkninger

Bivirkninger er klassifisert i henhold til hyppigheten av forekomsten: svært ofte (≥1/10), ofte (≥1/100, <1/10), sjelden (≥1/1000, <1/100), enkeltstående (≥1) /10000, < 1/1000), sjeldne (≤1/10000), frekvens ukjent (frekvens kan ikke estimeres ut fra tilgjengelige data).

Fra immunsystemet: enkelt - overfølsomhetsreaksjoner, anafylaksi / anafylaktoide reaksjoner.

Psykiske lidelser: sjelden - desorientering, søvnløshet, irritabilitet.

Fra siden av nervesystemet : ofte - svimmelhet, døsighet, parestesi, hodepine, hypestesi, nedsatt mental aktivitet, skjelving; sjelden - ataksi, vertigo, dysgeusi / brudd på smaksopplevelser; singel - besvimelse; frekvens ukjent - kramper, serotonergt syndrom.

På den delen av synets organer: sjelden - tåkesyn.

Fra siden av hjertet: ofte - hjertebank, takykardi; sjelden - arytmi, EKG-avvik; enkelt - bradykardi; frekvensen er ukjent - iskemi eller hjerteinfarkt (de fleste av disse bivirkningene ble observert hos pasienter med økt risiko for koronar hjertesykdom).

Fra siden av karene: ofte - spyling; sjelden - hypertensjon; enkelt - cerebrovaskulær ulykke (de fleste av disse bivirkningene oppstod hos pasienter med etablerte risikofaktorer for koronar hjertesykdom); frekvens ukjent - perifer vaskulær iskemi.

På den delen av luftveiene, brystorganer og mediastinum: ofte - ubehag i halsen, kortpustethet; singel - tungpustethet.

Fra mage-tarmkanalen: ofte - kvalme, tørr munn, oppkast, diaré; sjelden - tørste, dyspepsi; frekvens ukjent - iskemisk kolitt.

Fra huden og subkutant vev: ofte - hyperemi, svette; sjelden - kløe, urticaria, angioødem (hevelse ca, tunge, svelg), utslett; frekvens ukjent - toksisk epidermal nekrolyse.

Fra muskel- og skjelettsystemet og bindevev: ofte - en følelse av tyngde; sjelden - smerter i nakken, stivhet i forskjellige områder, stivhet, muskelsvakhet, ansiktssmerter, myalgi.

Generelle lidelser: ofte - asteni/tretthet, smerter i magen eller brystet.

Best før dato

2 år.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasje ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Pakke

1 eller 3 tabletter i blisterpakning, 1 blisterpakning med 1 tablett eller 1 blisterpakning med 3 tabletter i en pappeske.

Feriekategori

På resept.

Produsent

Selskap med begrenset ansvar "Farmasiselskap "Helse".

Plassering av produsenten og adresse til forretningsstedet